在治療過敏性疾病的時候,西替利嗪是常用的藥物。但有很多人問華子,還有一個藥叫左西替利嗪,只比前者多了一個“左”字,意味著什么,兩者差別有多大,有了左西替利嗪,是不是也應該有右西替利嗪呢?
華子說,從本質上來看,兩者屬于同一種藥物。西替利嗪中的有效成分,就是左西替利嗪,兩者發(fā)揮藥效的成分相同,但左西替利嗪的副作用小于西替利嗪。
一、神奇的同分異構體其實西替利嗪,就是由左西替利嗪與右西替利嗪兩種物質組成。這里的“左”與“右”,說的是藥物分子在空間上的排列方向。也就是說,雖然組成兩者的分子完全相同,但在空間中的方向不一樣。
最簡單的例子,就如同我們的左右手,結構是相同的,都有五根手指,一個手掌。但左右手在空間中的方向不同,呈鏡像對稱。西替利嗪的藥物分子也是如此,如果用偏振光去檢測,有一半藥物的旋光性偏左,另一半藥物的旋光性偏右。西替利嗪,就是兩者在一起的混合物,也稱為消旋西替利嗪。
二、異構體性質上的差異雖然左西替利嗪與右西替利嗪的藥物分子完全相同,只是空間方向不同,但兩者的性質相差很大。左西替利嗪對外周H1受體阻斷效果很強,是發(fā)揮抗過敏作用的主要成分。而右西替利嗪抗過敏的作用很弱,但是與大腦中的受體有一定的親和力,從而會導致鎮(zhèn)靜、嗜睡的副作用。
所以人們把西替利嗪里的左西替利嗪單獨提純出來,舍棄右西替利嗪,既可以保留原有藥物抗過敏的作用,又減輕了藥物的不良反應。所以西替利嗪每日常用量為10mg,而左西替利嗪常用量為每日5mg,就是因為拋棄了一半的右西替利嗪。
三、左西替利嗪為處方藥在分類上,西替利嗪為非處方藥(OTC),可以自行購買使用。而左西替利嗪為處方藥,需要醫(yī)生處方才能購買和使用。這是因為西替利嗪上市時間早,相關臨床試驗做得更多,研究得更加透徹,雖然副作用大一些,但安全性更好。而左西替利嗪相對較新,還需要更長時間的驗證其安全性。
西替利嗪雖然副作用略大一些,但是在實際使用時,有些患者在應用左西替利嗪無效的情況下,改用西替利嗪仍然會有較好效果。所以現(xiàn)在西替利嗪,仍較常用。兩者均通過腎臟排泄,腎功能下降者應調節(jié)劑量,重度腎功能不全者禁用。
左西替利嗪副作用更輕,但仍常見嗜睡、乏力、頭痛等不良反應。所以西替利嗪與左西替利嗪,都建議在睡前口效,可以減少不良反應發(fā)生率。兩者的血漿消除半衰期都在10小時左右,所以每天服用一次即可。
服用西替利嗪者,在用藥期間不得駕駛車輛、操作機械、高空作業(yè)等危險性活動。服用左西替利嗪者,在正常劑量下一般不會影響警覺性,如果需要從事危險性活動,注意不要超量用藥。
總結一下,西替利嗪與左西替利嗪,主要區(qū)別就在于副作用不同。左西替利嗪的副作用明顯低于西替利嗪,西替利嗪的藥效實際上略高于左西替利嗪。在使用的時候,建議在醫(yī)生指導下用藥。對用藥有疑惑,請及時咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子,歡迎關注我,分享更多健康知識。