版權歸原作者所有,如有侵權,請聯(lián)系我們

替格瑞洛與氯吡格雷,兩者抗血小板作用相同嗎,有什么不一樣?

藥師華子
三甲公立醫(yī)院副主任藥師
收藏

在防治心腦血管疾病的時候,抗血小板治療是非常重要的一個環(huán)節(jié)??梢宰柚寡“寰奂纬裳?,預防心肌梗死、腦梗塞的發(fā)生。用于抗血小板治療的常用藥物中,除了經(jīng)典的阿司匹林,還有氯吡格雷與替格瑞洛。

在藥物作用機制上,氯吡格雷與替格瑞洛,都作用于血小板上的P2Y12受體。于是有朋友問華子,兩藥作用機制相同,那么在藥效上是否一樣,有什么區(qū)別呢?

一、兩者都是P2Y12受體拮抗劑氯吡格雷與替格瑞洛,都是P2Y12受體拮抗劑,可以抑制二磷酸腺苷(ADP)與血小板上的P2Y12受體結(jié)合,從而抑制了ADP所介導的血小板聚集作用,預防血栓的生成,發(fā)揮對心腦血管的保護作用。

氯吡格雷與替格瑞洛,作用點相同,所以抗血小板的作用相似,兩者可以分別與阿司匹林聯(lián)用,組成“雙抗”治療方案,常用于急性冠脈綜合征以及心臟支架、心臟搭橋的治療。兩者都可以替代阿司匹林,用于不能耐受阿司匹林者的心腦血管疾病的防治。

二、兩者作用機制有什么區(qū)別兩者的藥物機制相同,但在起效時間上,替格瑞洛要快于氯吡格雷。所以對于急性冠脈綜合征的患者,需要快速抑制血小板聚集時,如果有阿司匹林的用藥禁忌,則可以優(yōu)先選擇替格瑞洛。

氯吡格雷與血小板P2Y12受體的結(jié)合不可逆,所以每天服用1次就可以持續(xù)產(chǎn)生抗血小板的作用。而替格瑞洛與血小板P2Y12受體的結(jié)合是可逆的,血藥濃度半衰期在7小時左右,所以每天需要服藥2次才能起到抗血小板作用,用藥依從性差一些。

三、抗血小板作用哪個強在相關研究中顯示,替格瑞洛的抗血小板作用,要強于氯吡格雷。預防心血管疾病,比如心肌梗死時,替格瑞洛的效果更好;而在預防腦血管疾病,比如腦卒中時,兩者作用相似,沒有明顯區(qū)別。

因為替格瑞洛抗血小板的功能更強,所以在出血風險上,替格瑞洛也稍高于氯吡格雷,但是兩者造成出血的發(fā)生率相似。以抗血小板的效果,還有不良反應發(fā)生率綜合來看,替格瑞洛為優(yōu)先選擇,如果不能耐受替格瑞洛,則可以選擇氯吡格雷。

四、在使用限制上兩者不同高齡老人的凝血功能減弱,面臨的出血風險增大,75歲以上的老年人群,如果需要進行“雙抗”治療,在阿司匹林的基礎上,建議聯(lián)合使用出血風險小一些的氯吡格雷。

抗血小板藥物有可能造成消化道損傷,有消化道疾病高風險的人,可以使用質(zhì)子泵抑制劑(“拉唑”類藥物)預防。但要注意的是,氯吡格雷為前體藥物,需要通過CYP2C19酶代謝后才能發(fā)揮藥效。而奧美拉唑、艾司奧美唑會抑制CYP2C19酶,使氯吡格雷藥效降低,要避免使用??梢赃x擇雷貝拉唑、泮托拉唑等其他質(zhì)子泵抑制劑。

替格瑞洛主要由CYP3A4酶代謝,所以有酶抑制作用的酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素;以及有酶誘導作用的苯妥英鈉、苯巴比妥、卡馬西平等藥物,都不宜與替格瑞洛聯(lián)用。

對于合并腎功能不全的人,在使用替格瑞洛的時候,肌酐升高的概率,腎臟相關不良事件的發(fā)生率,要高于使用氯吡格雷。所以腎功能不全的人,建議選用氯吡格雷。

替格瑞洛的代謝產(chǎn)物會對尿酸代謝產(chǎn)生干擾,有可能誘發(fā)痛風。所以有高尿酸血癥的人,建議使用氯吡格雷。

總結(jié)一下,在抗血小板治療時,替格瑞洛的效果強于氯吡格雷,被優(yōu)先選擇,但需要每日2次服藥,依從性差。對于高齡人群、腎功能不全、有痛風的人,更適合使用氯吡格雷,副作用較少。藥物需在醫(yī)生指導下使用,用藥有疑惑,請及時咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子,歡迎關注我,分享更多健康知識。

評論
科普5d5135acc689c
大學士級
在防治心腦血管疾病的時候,抗血小板治療是非常重要的一個環(huán)節(jié)。它可以阻止血小板聚集形成血栓,預防心肌梗死、腦梗塞的發(fā)生。
2023-12-29