提起來(lái)氯吡格雷,想必大家并不陌生。與阿司匹林不同的是,氯吡格雷通過(guò)拮抗P2Y12受體,抑制血小板的聚集,進(jìn)而預(yù)防血栓的形成。臨床上常用于預(yù)防心肌梗死,缺血性腦卒中等血栓事件的發(fā)生。那么,在實(shí)際臨床應(yīng)用中,我們?cè)撊绾问褂茫拍馨l(fā)揮高效低毒的作用呢?今天,咱們一文說(shuō)清。
一、用藥時(shí)機(jī)
有研究表明,食物對(duì)氯吡格雷的生物利用度并沒(méi)有明顯的影響。因此,每天的服藥時(shí)間對(duì)氯吡格雷的影響是微乎其微的,一天中的任何時(shí)間都可以服用。而該藥物說(shuō)明書(shū)中顯示,用于腦卒中預(yù)防時(shí),一天服用一次,一次75mg,與或不與食物同服均可?;颊咧恍枰刻旃潭ㄒ粋€(gè)服藥時(shí)間服用,能耐受的情況下,不可隨意更換服用時(shí)間。
二、漏服怎么辦
正如前面所說(shuō)的,氯吡格雷需要每天固定一個(gè)服藥時(shí)間,堅(jiān)持規(guī)律服用。該藥物常規(guī)劑量服用后,消除半衰期達(dá)6小時(shí)。因此,偶爾出現(xiàn)漏服的情況,但在常規(guī)服藥時(shí)間的12小時(shí)內(nèi)發(fā)現(xiàn),應(yīng)當(dāng)馬上補(bǔ)服一次,并且在按照常規(guī)服藥時(shí)間服用下一次劑量。但如果超過(guò)12小時(shí)發(fā)現(xiàn)漏服,則不需要補(bǔ)服,按照常規(guī)劑量在下次服用。
三、定期復(fù)查
長(zhǎng)期服用氯吡格雷的腦卒中患者,應(yīng)當(dāng)定期進(jìn)行復(fù)查。如肝腎功,血常規(guī),CT檢查等,來(lái)判斷腦部血流是否流暢、血小板計(jì)數(shù)有無(wú)異常、需不需要根據(jù)肝腎功調(diào)整用藥劑量等。
四、注意相互作用
氯吡格雷為前體藥物,需要經(jīng)過(guò)肝臟CYP2C19的代謝后才能轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。因此,CYP2C19的抑制劑如奧美拉唑或者艾司奧美拉唑,不能與氯吡格雷同時(shí)服用。此外,氯吡格雷的代謝產(chǎn)物能夠抑制CYP2C8的活性。而口服降糖藥物瑞格列奈主要經(jīng)由CYP2C8代謝,二者同時(shí)服用會(huì)抑制瑞格列奈的體內(nèi)代謝,導(dǎo)致低血糖的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)增加。因此,臨床上也應(yīng)當(dāng)避免使用。
五、停藥時(shí)機(jī)
(1)手術(shù)前
對(duì)于近期需要做手術(shù)范圍比較大的外科手術(shù)時(shí),臨床上會(huì)建議患者停用氯吡格雷5-7天。這主要是由于腦卒中患者每天服用75mg的氯吡格雷后,對(duì)血小板的抑制作用在服藥后3-7天達(dá)到穩(wěn)態(tài)。而治療終止后血小板聚集和出血時(shí)間約在5天的時(shí)間內(nèi)逐漸回到基線(xiàn)水平。
(2)出血
氯吡格雷會(huì)抑制血小板衍生的生長(zhǎng)因子和血小板血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子的釋放,導(dǎo)致新生血管的生成過(guò)程受阻,進(jìn)而使得胃腸道黏膜的保護(hù)和修復(fù)作用喪失,增加胃腸道出血的風(fēng)險(xiǎn)。因此,如果服用氯吡格雷過(guò)程中出現(xiàn)大便發(fā)黑,暗紅色血便、嘔血等情況,應(yīng)及時(shí)停用該藥物。此時(shí),建議可以服用雷貝拉唑或者泮托拉唑來(lái)保護(hù)胃粘膜,減輕胃腸道損傷。
藥物的副作用是藥物在治療疾病過(guò)程中不可避免產(chǎn)生的,這就提醒我們大家,在治療疾病的同時(shí)也要關(guān)注藥物不良反應(yīng)的發(fā)生,以免對(duì)機(jī)體產(chǎn)生損害。
六、能否與質(zhì)子泵聯(lián)合使用?
正如前面所說(shuō),氯吡格雷需要經(jīng)過(guò)肝臟CYP2C19的代謝后才能轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。而奧美拉唑或艾司奧美拉唑是CYP2C19的抑制劑,會(huì)導(dǎo)致活性氯吡格雷代謝產(chǎn)物的濃度。因此,不推薦與氯吡格雷聯(lián)合使用。但必須使用時(shí),可以選用泮托拉唑或者雷貝拉唑。