奎尼丁

化合物簡介

基本信息

中文名稱：奎尼丁

中文別名：異奎寧;異性金雞鈉堿;(+)-奎尼丁

英文名稱：Quinidine

英文別名：Quinidine free base; (+)-Quindine; (9S)-6'-methoxycinchonan-9-ol; (9S)-6'-methoxycinchonan-1-ium-9-ol; (4beta,8alpha,9S)-9-hydroxy-6'-methoxycinchonan-1-ium; (4beta,9S)-9-hydroxy-6'-methoxycinchonan-1-ium; (8alpha,9S)-9-hydroxy-6'-methoxycinchonan-1-ium

CAS：56-54-2

分子式：C20H24N2O2

分子量：325.4242

化學(xué)結(jié)構(gòu)：

物化性質(zhì)

外觀與性狀：白色至淡黃色晶體粉末

密度：0.05 g/100 mL (20oC)

熔點：168-172 °C(lit.)

沸點：495.9oC at 760 mmHg

閃點：253.7oC

水溶解性：0.05 g/100 mL (20 oC)

穩(wěn)定性：Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

儲存條件：Keep containers tightly closed. Store protected from light. Store in a cool, dry area away from incompatible substances.

藥物相關(guān)基本信息概況

來源

為金雞納皮含生物堿，是奎寧的異構(gòu)體。性狀：常用其硫酸鹽，為白色細(xì)針狀結(jié)晶；無臭；味極苦；遇光漸變色；水溶液顯右旋性，并顯中性或堿性反應(yīng)。在沸水或乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在水中略溶，在乙醚中幾乎不溶。

制劑

硫酸奎尼丁片

成份

主要成份為硫酸奎尼丁[（C20H24N2O2）2?H2SO4?2H2O]，每片0.2g。

適應(yīng)癥

主要適用于心房顫動或心房撲動經(jīng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。

雖對房性早搏、陣發(fā)性室上性心動過速、預(yù)激綜合征伴室上性心律失常、室性早搏、室性心動過速有效，并有轉(zhuǎn)復(fù)心房顫動或心房撲動的作用，但由于不良反應(yīng)較多，目前已少用。

肌注及靜注已不再使用。

用法用量

口服給藥：

成人應(yīng)先試服0.2g，觀察有無過敏及特異質(zhì)反應(yīng)。

（1）成人常用量：一次0.2～0.3g，每日3～4次。

（2）轉(zhuǎn)復(fù)心房顫動或心房撲動，第一日0.2g，每2小時1次，連續(xù)5次；如無不良反應(yīng)，第二日增至每次0.3g，第三日每次0.4g，每2小時1次，連續(xù)5次。每日總量不宜超過2.4g。

（3）恢復(fù)竇性心律后改為維持量，一次0.2～0.3g，每日3～4次。

（4）成人處方極量：每日3g(一般每日不宜超過2.4g)，應(yīng)分次給予。

不良反應(yīng)

在服用本品期間，如果感到不適要盡快告訴醫(yī)師或藥師。情況緊急可先停止服藥。本品約1/3的患者發(fā)生不良反應(yīng)。以下是可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)。

1．心血管：本品有促心律失常作用，產(chǎn)生心臟停搏及傳導(dǎo)阻滯，較多見于原有心臟病患者，也可發(fā)生室性早搏、室性心動過速及室顫。心電圖可出現(xiàn)P-R間期延長、QRS波增寬，一般與劑量有關(guān)?？墒剐碾妶DQ-T間期明顯延長，誘發(fā)室性心動過速(扭轉(zhuǎn)性室性心動過速)或室顫，可反復(fù)自發(fā)自停，發(fā)作時伴暈厥現(xiàn)象，此作用與劑量無關(guān)，可發(fā)生于血藥濃度尚在治療范圍內(nèi)或以下時。本品可使血管擴(kuò)張產(chǎn)生低血壓，個別可發(fā)生脈管炎。

2．胃腸道不良反應(yīng)：很常見。包括惡心、嘔吐、痛性痙攣、腹瀉、食欲下降、小葉性肝炎及食道炎。

3．金雞納反應(yīng)：可產(chǎn)生耳鳴、胃腸道障礙、心悸、驚厥、頭痛及面紅。視力障礙如視物模糊、畏光、復(fù)視、色覺障礙、瞳孔散大、暗點及夜盲。聽力障礙、發(fā)熱、局部水腫、眩暈、震顫、興奮、昏迷、憂慮，甚至死亡。一般與劑量有關(guān)。

4．特異質(zhì)反應(yīng)：頭暈、惡心、嘔吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。與劑量無關(guān)。

5．過敏反應(yīng)：各種皮疹，尤以蕁麻疹、瘙癢多見，發(fā)熱、哮喘、肝炎及虛脫。與劑量無關(guān)。

6．肌肉：使重癥肌無力加重。使CPK酶增高。

7．血液系統(tǒng)：血小板減少、急性溶血性貧血、粒細(xì)胞減少、白細(xì)胞分類左移、中性粒細(xì)胞減少。3

禁忌

對該藥過敏者或曾應(yīng)用該藥引起血小板減少性紫癜者禁用。該藥禁用于沒有起搏器保護(hù)的Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征。

注意事項

1．對于可能發(fā)生完全性房室傳導(dǎo)阻滯(如地高辛中毒、Ⅱ度房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重室內(nèi)傳導(dǎo)障礙等) 而無起搏器保護(hù)的病人，要慎用。

2．飯后2小時或飯前1小時服藥并多次飲水可加快吸收，血藥濃度峰值的出現(xiàn)提早、升高。與食物或牛奶同服可減少對胃腸道的刺激，不影響生物利用度。

3．當(dāng)每日口服量超過1.5g時，或給有不良反應(yīng)的高危病人用藥，應(yīng)住院，監(jiān)測心電圖及血藥濃度。每天超過2g時應(yīng)特別注意心臟毒性。

4．轉(zhuǎn)復(fù)心房撲動或心房顫動時，為了防止房室間隱匿性傳導(dǎo)減輕而導(dǎo)致1：1下傳，應(yīng)先用洋地黃制劑或β阻滯劑，以免室率過快。

5．長期用藥需監(jiān)測肝、腎功能，若出現(xiàn)嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂或肝、腎功能異常時需立即停藥。

6．加強(qiáng)心電圖檢測，QRS間期超過藥前20%應(yīng)停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦中應(yīng)用該藥的安全性和有效性沒有相應(yīng)研究證實。僅用于必須使用奎尼丁的孕婦。該藥可通過胎盤屏障。羊水中奎尼丁的含量是血清中的3倍。該藥在母乳中的含量略低于其母體血清含量。因此哺乳期婦女最好不服用該藥。