[科普中國(guó)]-鹽酸左氧氟沙星滴耳液

鹽酸左氧氟沙星滴耳液，適應(yīng)癥為治療敏感菌引起的外耳道炎、中耳炎。成份

本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星。
其化學(xué)名稱：(一)-(S)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽一水合物。

分子式：C18H20FN3O4·HCI·H2O
分子量：415.85

性狀本品為淡黃綠色澄明液體。

適應(yīng)癥治療敏感菌引起的外耳道炎、中耳炎。

規(guī)格0.5%

用法用量滴耳。成人一次6～10滴，一日2～3次。滴耳后進(jìn)行約10分鐘耳浴。根據(jù)癥狀適當(dāng)增減滴耳次數(shù)。

不良反應(yīng)偶有中耳痛及瘙癢感。

禁忌對(duì)本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

注意事項(xiàng)1.只用于滴耳。
2.本品一般適用于中耳炎局限在中耳粘膜部位的局部治療。若炎癥已漫及鼓室周圍時(shí)，除局部治療外，應(yīng)同時(shí)服用口服制劑。
3.使用本品時(shí)若藥溫過低，可能會(huì)引起眩暈。因此，使用溫度應(yīng)接近體溫。
4.出現(xiàn)過敏癥狀時(shí)應(yīng)立即停藥。
5.使用本品的療程以4周為限。若繼續(xù)給藥時(shí)，應(yīng)慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦不宜應(yīng)用，如確有應(yīng)用指征，且利大于弊時(shí)方可慎用。哺乳期婦女使用時(shí)應(yīng)停止授乳。

兒童用藥一般不用于嬰幼兒。

老年用藥尚不明確。

藥物相互作用長(zhǎng)期大量使用經(jīng)局部吸收后，可產(chǎn)生與全身用藥相同的藥物相互作用，如可使環(huán)孢素、丙磺舒等藥物血藥濃度升高，干擾咖啡因的代謝等。

藥物過量尚不明確。

藥理毒理藥理作用
左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)理是通過抑制細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶IV和DNA旋轉(zhuǎn)酶(均為Ⅱ型拓?fù)洚悩?gòu)酶)的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。
左氧氟沙星具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究
遺傳毒性：左氧氟沙星Ames試驗(yàn)、CHO/HGPRT突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、大鼠程序外DNA合成試驗(yàn)(UDS)、小鼠體內(nèi)姐妹染色體交換試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。體外CHL細(xì)胞株染色體畸變?cè)囼?yàn)、CHL/IU細(xì)胞株姐妹染色體交換試驗(yàn)結(jié)果均為陽性。
致癌作用：大鼠摻食法給予左氧氟沙星高達(dá)100mg/kg/天，連續(xù)給藥2年，未見致癌作用。

藥代動(dòng)力學(xué)左氧氟沙星口服后吸收完全，單劑量口服0.2g后，血藥峰濃度(Cmax)約為1.6mg/L，達(dá)峰時(shí)間(tmax)約為1小時(shí)。血漿消除半衰期(t1/2β)約為6小時(shí)。蛋白結(jié)合率約為30%～40%。
左氧氟沙星吸收后廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。
左氧氟沙星主要以原形自腎排泄，在體內(nèi)代謝甚少?？诜?8小時(shí)內(nèi)尿中排出量約為給藥量的80%～90%。左氧氟沙星以原形自糞便中排出少量，給藥后72小時(shí)內(nèi)累積排出量少于給藥量的4%。

貯藏遮光，密閉保存。

包裝低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶。每瓶5ml，10ml。

有效期24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH00332009