[科普中國(guó)]-桑黃素

桑黃素，又稱桑色素。一種天然染料，櫟精的異構(gòu)體。由?？浦参稂S木的木材內(nèi)獲得，無(wú)色針狀晶體，味苦。熔點(diǎn)285~290℃（分解），難溶于水?？捎米髅饺救玖?，主要用于染羊毛，用不同的媒染劑可得黃色或綠光橄欖色。耐曬耐洗，并用于制造色淀。

簡(jiǎn)介桑黃素是一種天然活性物質(zhì)，來(lái)源廣泛。目前桑黃素的藥用價(jià)值已經(jīng)從傳統(tǒng)的中醫(yī)經(jīng)驗(yàn)逐漸深入到了理論層次，其含有黃酮類化合物的許多生物活性。大量研究表明，桑黃素有良好的抗氧化和抗癌作用。同時(shí)，體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)表明桑黃素具有顯著的抗炎作用。在一些動(dòng)物模型中，桑黃素可抑制MMP-2和MMP-9的表達(dá)。此外，桑黃素具有抗氧化以及降低血糖等功能。臨床上可用于抗病毒感染，治療胃病、慢性炎癥和冠心病。對(duì)傷寒桿菌、痢疾桿菌和金黃色葡萄球菌有抗菌作用。因此桑黃素有廣泛的市場(chǎng)前景，對(duì)其充分的開(kāi)發(fā)利用將有深遠(yuǎn)的意義。

化學(xué)結(jié)構(gòu)桑黃素（morin）是從多種植物中分離得到的天然活性物質(zhì)，屬于黃體酮類化合物，是植物中酚的次級(jí)代謝產(chǎn)物，在自然界分布廣泛。其分子式為C15H10O7·2H2O，結(jié)構(gòu)為含氧的雜環(huán)連接兩個(gè)芳香環(huán)。1通常為黃色針狀結(jié)晶，在空氣中長(zhǎng)時(shí)間暴露易氧化為棕色，熔點(diǎn)在285~290℃，水溶性較差，微溶于水，易溶于乙醇等有機(jī)溶劑。

藥理作用免疫調(diào)節(jié)作用所謂兔疫力是指人體對(duì)各種疾病的抵抗能力，而抵抗能力來(lái)自體內(nèi)的免疫系統(tǒng)，它由兔疫因子，免疫細(xì)胞及免疫器官組成。免疫功能失調(diào)或免疫力下降會(huì)導(dǎo)致各種疾病。如中耳炎、敗血癥、腹瀉、皮膚感染、腦膜炎等。桑黃素能有效抑制細(xì)胞的體外活化、增殖等行為，而細(xì)胞活化和增殖在免疫應(yīng)答中起著關(guān)鍵的作用，特異性的抑制細(xì)胞的活化和增殖可預(yù)防和治療自身免疫性疾病及過(guò)敏性疾病等，對(duì)細(xì)胞活化增殖等行為的抑制則表明其可能是一種有效的免疫抑制劑。

桑黃素可抑制Th1細(xì)胞產(chǎn)生IL-12和經(jīng)LPS/IFN-γ活化的巨噬細(xì)胞產(chǎn)生的NO，提示其具有抑制固有免疫的作用。桑黃素對(duì)小鼠胸腺指數(shù)和脾臟指數(shù)均有抑制作用，而胸腺指數(shù)和脾指數(shù)是兩個(gè)衡量體內(nèi)兔疫水平的基本指標(biāo)，說(shuō)明桑黃素有降低細(xì)胞兔疫的功能,有可能用于治療與細(xì)胞功能異常有關(guān)的一些自身免疫性疾病，為其臨床應(yīng)用為有效的免疫抑制劑提供了實(shí)驗(yàn)依據(jù)。桑黃素通過(guò)抗自由基作用抑制癌細(xì)胞增長(zhǎng)、抗致癌斟子，進(jìn)而提高機(jī)體的免疫力。

抗腫瘤作用桑黃素的抗腫瘤機(jī)理是關(guān)于桑黃素研究領(lǐng)域的熱點(diǎn)。有資料表明，桑黃素藥效的作用點(diǎn)是中央三碳鏈的羰基以及它對(duì)位的氧原子。桑黃素可增加腫瘤細(xì)胞對(duì)抗腫瘤藥物的敏感性，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞周期阻滯發(fā)揮抗腫瘤作用。桑黃素在臨床上已被用于輔助治療肝癌、胃癌和食管癌等惡性腫瘤。另外，桑黃素還可預(yù)防腫瘤的發(fā)生，有資料表明，在大鼠模型中，通過(guò)喂食或者靜脈注射桑黃素的大鼠和對(duì)照組相比，腫瘤的形成受到了明顯的抑制作用。

桑黃素在促進(jìn)腫瘤細(xì)胞死亡方面也有相關(guān)的報(bào)道，桑黃素在肝癌細(xì)胞中使腫瘤抑制子PTEN的表達(dá)上調(diào)來(lái)阻止GSK-3β磷酸化失活，促進(jìn)CyelinD1的降解，導(dǎo)致細(xì)胞G1/S期阻滯來(lái)誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡。桑黃素還能作用于具有多藥耐藥性的腫瘤細(xì)胞，通過(guò)逆轉(zhuǎn)藥物外流運(yùn)載體P-糖蛋白而引起多藥耐藥效應(yīng)，增加抗腫瘤藥物在P-gp的腫瘤細(xì)胞內(nèi)累積而發(fā)揮抗腫瘤作用。2

抗氧化作用自由基是人體生命活動(dòng)中生化反應(yīng)的中間代謝產(chǎn)物，具有高度的化學(xué)活性,是機(jī)體高效的防御系統(tǒng)。近年來(lái)，人們?cè)絹?lái)越重視自由基與多種疾病的關(guān)系，自由基氧化及其中間產(chǎn)物會(huì)對(duì)酶類、活細(xì)胞功能及維生素造成傷害，導(dǎo)致人體器官老化以及高血壓神經(jīng)退化、冠心病、癌癥等多種疾病發(fā)生。自由基生物醫(yī)學(xué)的發(fā)展使探尋天然高效低毒的天然抗氧化劑成為醫(yī)藥學(xué)和生物化學(xué)的研究熱點(diǎn)。黃酮類物質(zhì)具有還原性以及捕獲自由基的特性，在抗氧化反應(yīng)中能清除鏈引發(fā)階段的自由基，也可以直接捕獲反應(yīng)鏈中的自由基來(lái)阻斷自由基鏈反應(yīng)，起到斷鏈和預(yù)防的雙重作用。

桑黃素抗氧化作用機(jī)理為通過(guò)清除氧自由基和超氧陰離子而發(fā)揮作用，保護(hù)心血管系統(tǒng)和內(nèi)皮細(xì)胞、肌細(xì)胞、紅細(xì)胞和肝細(xì)胞等兔于氧自由基的損傷。桑黃素可提高清除自由基酶的活力，降低組織中的質(zhì)褐質(zhì)來(lái)延緩衰老。同時(shí)桑黃素有較強(qiáng)的羥基自由基清除活性，可提高鼠肝內(nèi)還原型谷胱甘肽的含量，減少、消除機(jī)體皮膚或內(nèi)臟中的質(zhì)褐質(zhì)。

展望黃酮類化合物是我國(guó)醫(yī)藥保健和植物化學(xué)領(lǐng)域研究的熱點(diǎn)之一。桑黃素作為黃酮類化合物，其抗氧化性、抗腫瘤活性相對(duì)來(lái)說(shuō)不是很高，但是通過(guò)金屬離子的螯合作用可顯著提高其活性，所以桑黃素有可能成為既具有高抗氧化性，又同時(shí)具有低毒和高效的抗癌藥物。

桑黃素具有有效清除自由基的能力，隨著人們對(duì)環(huán)境問(wèn)題的日益重視，已有很多廠商把其作為增白劑添入到化妝品中，因此，桑黃素將會(huì)受到越來(lái)越多研究者重視，將其更好的應(yīng)用于化妝品行業(yè)及美容保健食品中。2

本詞條內(nèi)容貢獻(xiàn)者為:

陳鐵橋 - 副教授 - 湖南大學(xué)