[科普中國]-咀嚼片

咀嚼片系指于口腔中咀嚼后吞服的片劑。咀嚼片大小一般與普通片劑相同，可根據(jù)需要制成不同形狀的異形片。

咀嚼片的定義咀嚼片系指于口腔中咀嚼后吞服的片劑。咀嚼片大小一般與普通片劑相同，可根據(jù)需要制成不同形狀的異形片。1

咀嚼片的處方組成咀嚼片的處方組成主要為藥物與適宜輔料。咀嚼片的輔料與普通片劑相似，一般以淀粉、糊精、糖粉、乳糖等為稀釋劑，以聚乙烯吡咯烷酮（DED）和淀粉漿等作為黏合劑，壓片時為增加顆粒流動性還加入了適量潤滑劑。咀嚼片因經(jīng)嚼碎后咽下，沒有崩解過程，因此無需添加崩解劑。與普通片劑最大的區(qū)別在于，咀嚼片必須具有良好的口感，因此，其制備過程中最主要的問題是矯味劑的選擇。

咀嚼片口感良好才易被患者接受，而多數(shù)藥物成分尤其是中藥成分口感都較差。在口腔吸收的咀嚼片應(yīng)選用刺激性小的矯味劑，以減少唾液的分泌。因唾液分泌引起的吞咽會減少藥物的口腔吸收，此時宜省去矯味劑。不在口腔吸收的咀嚼片，一般選擇甜味或略帶酸味的矯味劑，嚼碎后應(yīng)給人以涼爽的感覺，且遇唾液能迅速溶解。一般采用蔗糖、乳糖、葡萄糖、枸櫞酸、酒石酸等分別進行配伍試驗，篩選合適的矯味劑配比。單糖漿（如橙皮糖漿、櫻桃糖漿、甘草糖漿等）作矯味劑也較常用，不但能矯味，還能掩蓋不良?xì)馕?。甘露醇和山梨醇咀嚼時無硬顆粒感，溶解在口中可吸熱，有涼爽感，也常用作咀嚼片的矯味劑，也可配合使用，互補不足。甘露醇具有良好的穩(wěn)定性，無吸濕性，多用于維生素類、制酸類等藥物的咀嚼片，以緩和口內(nèi)不適味覺；且與其他糖類（如蔗糖、乳糖等）能形成共熔混合物，具有良好的流動性和可壓性，可以直接壓片。如果藥物味較苦時，可用甜味較強的阿司帕坦，其甜度比蔗糖高150~200倍，且無后苦味，不易導(dǎo)致齲齒，還可以有效降低熱量，因此較適用于糖尿病及肥胖癥患者。糖尿病患者還可以選擇甜味菊苷、甘草苷、蛋白糖、麥芽糖醇、木糖醇、乳糖、山梨醇等矯味劑。2

咀嚼片制備工藝咀嚼片的制備工藝與普通片劑無太大差別，多采用濕法制粒。一般的工藝流程為：藥物前處理→制軟材→制?！Ｅc混合→壓片→分析檢測→成品?；瘜W(xué)藥物可與輔料直接混合，加一定的潤濕劑或黏合劑制軟材。制備中藥咀嚼片時，一般先將藥材提取、分離得到浸膏，然后加輔料制軟材。有些藥物的有效成分可能因濕法制粒而受影響，可采用粉末直接壓片的方法，能提高藥物穩(wěn)定性，如阿司匹林咀嚼片。

咀嚼片劑生產(chǎn)與貯藏要求① 原料藥物與輔料應(yīng)混合均勻。含藥量小或含毒、劇藥物的片劑，應(yīng)根據(jù)藥物的性質(zhì)采用適宜方法使藥物分散均勻。

② 凡屬揮發(fā)性或?qū)?、熱不穩(wěn)定的藥物，在制片過程中應(yīng)采取遮光、避熱等適宜方法，以避免成分損失或失效。

③ 壓片前的物料、顆?；虬氤善窇?yīng)控制水分，以適應(yīng)制片工藝的需要，防止片劑在貯存期間發(fā)霉、變質(zhì)。

④ 根據(jù)依從性需要片劑中可加入矯味劑、芳香劑和著色劑等。

⑤ 為增加穩(wěn)定性、掩蓋原料藥物不良臭味、改善片劑外觀等，可對制成的藥片包糖衣或薄膜衣。必要時，薄膜包衣片劑應(yīng)檢查殘留溶劑。

咀嚼片特點① 咀嚼片經(jīng)嚼碎后表面積增大，促進藥物在體內(nèi)的溶解和吸收，服用方便，硬度比普通片小，口感好；②對于難崩解的藥物，制成咀嚼片可加速其崩解，提高藥效；③咀嚼片服用方便，不受時間地點的限制，即使在缺水的條件下也可以按時用藥，特別適用于兒童、吞咽困難或胃腸功能較差的患者，可減少藥物對胃腸道的負(fù)擔(dān)；④對于兒童、老人以及吞咽困難的患者，普通片劑往往服用困難，長期服藥甚至?xí)蛊洚a(chǎn)生心理上的拒藥現(xiàn)象，咀嚼片則可彌補這種不足；⑤咀嚼片有各種各樣的顏色和形狀，且具有良好的口味，使兒童不再懼怕服藥，順應(yīng)性良好；⑥有些味苦片劑為掩蓋苦味而包糖衣，過程復(fù)雜，成品率低，制成咀嚼片后，省去了包衣過程，縮短了生產(chǎn)周期23。

咀嚼片類型目前，市場上咀嚼片的類型多樣、品種豐富，主要集中在以下幾種類型2。

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臨床上咀嚼片的應(yīng)用除了上述幾種典型的咀嚼片，研究人員開始利用咀嚼片的優(yōu)勢解決臨床問題，例如，將臨床常用的但不良反應(yīng)較大的制劑改進為咀嚼片。典型代表藥物為解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥物阿司匹林，小劑量阿司匹林可以降低心肌梗死的死亡率，防止動脈硬化、血栓和治療心絞痛。普通阿司匹林片對胃黏膜有刺激作用，阿司匹林緩釋片和腸溶片起效慢，不能快速地解除疼痛和感冒等引起的發(fā)燒，新開發(fā)的小劑量的阿司匹林咀嚼片克服了原有劑型的不足，經(jīng)咀嚼后通過口腔黏膜吸收，不但可降低胃腸道的不良反應(yīng)，降低了對胃腸道的刺激，還能迅速發(fā)揮作用，與普通片起效時間類似，且試驗證明咀嚼片與普通片劑具有生物等效性。將傳統(tǒng)的龍牡壯骨顆粒劑改劑型為龍牡壯骨咀嚼片后，用于治療老年人骨質(zhì)疏松癥，尤其是用于有腎臟疾病、心臟疾病的老年患者時可以避免加重水腫、心力衰竭。并且，研究證明顆粒劑與咀嚼片具有生物等效性。頭孢羥氨芐咀嚼片與頭孢羥氨芐普通片的生物等效性試驗表明，前者吸收速度較快，且無不良反應(yīng)，兩制劑具有生物等效性。司他夫定、拉米夫定、奈韋拉平都是抗病毒藥物，在針對患感染HIV患兒的實驗中證實，由上述司他夫定、拉米夫定、奈韋拉平，固定劑量制成的咀嚼片是安全的，并且與膠囊劑具有相同的療效和生物利用度。