[科普中國]-三磷酸腺苷二鈉

三磷酸腺苷二鈉是核苷酸衍生物，參與體內(nèi)脂肪、蛋白質(zhì)、糖、核酸以及核苷酸的代謝。當(dāng)體內(nèi)吸收、分泌、肌肉收縮及進(jìn)行生化合成反應(yīng)等需要能量時，三磷酸腺苷即分解成二磷酸腺苷及磷酸基，同時釋放出能量。三磷酸腺苷二鈉能夠穿透血-腦脊液屏障，能提高神經(jīng)細(xì)胞膜性結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性和重建能力、促進(jìn)神經(jīng)突起的再生長。本品與戊糖在體內(nèi)酶的作用下可以合成核酸；與磷脂膽胺在轉(zhuǎn)胞苷酸酶的作用下能合成腦磷脂和單磷酸胞苷。本品在體內(nèi)主要經(jīng)肝代謝，少量經(jīng)腎代謝排出。

化合物簡介基本信息中文名稱：腺苷-5′-三磷酸二鈉鹽(ATP)

中文別名：腺苷-5-三磷酸二鈉鹽; 三磷酸腺苷二鈉,ATP二鈉; 三磷酸腺苷二鈉; 腺苷-5’-三磷酸二鈉鹽; 腺苷-5'-三磷酸二鈉鹽;

英文名稱：adenosine triphosphate disodium

英文別名：Adenosine 5'-triphosphate disodium salt; Adenosine 5-Triphosphate Disodium Salt;

CAS號：987-65-5

分子式：C10H14N5Na2O13P3

結(jié)構(gòu)式：

分子量：551.14500

精確質(zhì)量：550.96000

PSA：314.22000

物化性質(zhì)外觀與性狀：固體

密度：2.63g/cm3

熔點：188-190oC

沸點：951.4oC at 760mmHg

穩(wěn)定性：常溫常壓下穩(wěn)定

儲存條件：庫房通風(fēng)低溫干燥,與食品原料分開存放

安全信息WGK Germany：3

危險類別碼：R36/37/38

安全說明：S22-S24/25

RTECS號：AU7417000

危險品標(biāo)志：Xi1

藥典標(biāo)準(zhǔn)來源（名稱）、含量（效價）本品為腺嘌呤核苷-5'-三磷酸酯二鈉鹽三水合物。按無水物計算，含C10H14N5Na2O13P3不得少于95.0%。

性狀本品為白色或類白色粉末或結(jié)晶狀物；無臭，味咸；有引濕性。

本品在水中易溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。

鑒別（1）取本品約20mg，加稀硝酸2ml溶解后，加鉬酸銨試液1ml，水浴加熱，放冷，即析出黃色沉淀。

（2）取本品水溶液（3→10000）3ml，加3,5-二羥基甲苯乙醇溶液（1→10）0.2ml，加硫酸鐵銨鹽酸溶液（1→1000）3ml，置水浴中加熱10分鐘，即顯綠色。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》903圖）一致。

（4）本品的水溶液顯鈉鹽的鑒別（1）反應(yīng)（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

檢查酸度

取本品0.5g，加水10ml溶解后，依法測定（2010年版藥典二部附錄ⅥH），pH值應(yīng)為2.5～3.5。

溶液的澄清度與顏色

取本品0.15g，加水10ml溶解后，依法檢查（附錄Ⅸ A第一法和2010年版藥典二部附錄ⅨB）溶液應(yīng)澄清無色；如顯色，與黃色1號標(biāo)準(zhǔn)比色液比較不得更深。

有關(guān)物質(zhì)

照含量測定項下三磷酸腺苷二鈉的重量比的方法測定，按下式計算，不得大于5.0%。

水分

取本品適量，精密稱定，以乙二醇－無水甲醇（60：40）為溶劑，并使溶解完全，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄ⅧM第一法A）測定，含水分應(yīng)為6.0%～12.0%。

氯化物

取本品0.10g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標(biāo)準(zhǔn)氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.05%）。

鐵鹽

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ G），與標(biāo)準(zhǔn)鐵溶液1.0ml制成的對照液比較，不得更深（0.001%）。

重金屬

取本品1.0g，加水23ml溶解后，加醋酸鹽緩沖液（pH3.5）2ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之十。

細(xì)菌內(nèi)毒素

取本品，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅪE），每1mg三磷酸腺苷二鈉中含內(nèi)毒素的量應(yīng)小于2.0EU。

含量測定總核苷酸

取本品適量，精密稱定，加0.1mol/L磷酸鹽緩沖液（取磷酸氫二鈉35.8g，加水至1000ml，無水磷酸二氫鉀13.6g，加水至1000ml，兩液互調(diào)pH值至7.0）使溶解并定量稀釋制成每1ml中含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA）測定，在259nm的波長處測定吸光度，按C10H14N5Na2O13P3的吸收系數(shù)（）為279計算。

三磷酸腺苷二鈉的重量比

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）測定。

1色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.2mol/L磷酸鹽緩沖液（取磷酸氫二鈉35.8g、磷酸二氫鉀13.6g，加水900ml溶解，用1mol/L氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至7.0，加入四丁基溴化銨1.61g，加水至1000ml，搖勻）－甲醇（95：5）為流動相；柱溫為35℃，檢測波長為259nm。理論板數(shù)按三磷酸腺苷二鈉峰計算不低于1500，出峰次序依次為一磷酸腺苷鈉、二磷酸腺苷二鈉與三磷酸腺苷二鈉，各色譜峰的分離度應(yīng)符合要求。

2測定法

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.4mg的溶液，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按下式計算三磷酸腺苷二鈉（TATP）在總核苷酸中的重量比。

式中 T1為一磷酸腺苷鈉的峰面積；

T2為二磷酸腺苷二鈉的峰面積；

TATP為三磷酸腺苷二鈉的峰面積；

Tx為其他物質(zhì)的峰面積；

0.671為一磷酸腺苷鈉與三磷酸腺苷二鈉分子量的比值；

0.855為二磷酸腺苷二鈉與三磷酸腺苷二鈉分子量的比值。

三磷酸腺苷二鈉含量

按下式計算

三磷酸腺苷二鈉含量（%）=總核苷酸×三磷酸腺苷二鈉的重量比×100%

類別細(xì)胞代謝改善藥。

貯藏密封，涼暗干燥處保存。

制劑（1）三磷酸腺苷二鈉注射液 （2）注射用三磷酸腺苷二鈉

版本《中華人民共和國藥典》2010年版2

藥物分析方法名稱三磷酸腺苷二鈉原料藥—總核苷酸的測定—分光光度法

應(yīng)用范圍本方法采用分光光度法測定三磷酸腺苷二鈉原料藥中總核苷酸的含量。

本方法適用于三磷酸腺苷二鈉原料藥。

方法原理供試品加0.1mol/L磷酸緩沖液制成供試液，置紫外可見分光光度計，于259nm波長處測定吸收度，計算出其含量。

試劑磷酸緩沖液（0.1mol/L）

儀器設(shè)備紫外可見分光光度計

試樣制備1.磷酸緩沖液（0.1mol/L）

取取磷酸氫二鈉35.8g，加水至1000mL，無水磷酸二氫鉀13.6g，加水至1000mL，二液互

調(diào)pH值至7.0。

2. 供試品溶液的制備

精密稱取供試品適量，加0.1mol/L磷酸緩沖液使溶解并制成每1mL中含20ug的溶液，即得供試品溶液。

注：“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至稱取重量的千分之一?！熬芰咳　毕抵噶咳◇w積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國家標(biāo)準(zhǔn)中對該體積移液管的精度要求。

操作步驟取供試品溶液照紫外分光光度法，于波長259nm處測定吸收度，按C10H14N5Na2O13P3的吸收系數(shù)（E1%1cm）為279計算，即得。

注：分光光度法應(yīng)以配制供試品的同批溶劑為對照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波長作為測定波長，一般供試品的吸收度讀數(shù)，以在0.3-0.7之間的誤差較小。儀器的狹縫波帶寬度應(yīng)小于供試品吸收帶的半寬度，否則測得的吸收度偏低。狹縫寬度的選擇，應(yīng)以減少狹縫寬度時供試品的吸收度不再增加為準(zhǔn)。由于吸收池和溶劑本身可能有空白吸收，因此測定供試品的吸收度后應(yīng)減去空白讀數(shù)，再計算含量3。

三磷酸腺苷二鈉片功能主治用于進(jìn)行性肌萎縮、腦出血后遺癥、心功能不全、心肌疾患及肝炎等的輔助治療。

用法用量口服。一次1-2片，一日3次。用量可根據(jù)年齡及癥狀酌情增減。

劑型腸溶片

不良反應(yīng)尚未見有關(guān)不良反應(yīng)報道。

禁忌對本品過敏者禁用。

注意事項1．腦出血初期患者禁用。

2．當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時禁止使用。

成份【化學(xué)名稱】 本品的主要成份為胞嘧啶核苷三磷酸二鈉三水物。

性狀本品為腸溶片，除去包衣后顯白色。

孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。

兒童用藥尚不明確。

老年用藥尚不明確。

藥物相互作用尚不明確。

藥理作用本品為一種輔酶。三磷酸腺苷二鈉是核苷酸衍生物，參與體內(nèi)脂肪、蛋白質(zhì)、糖、核酸以及核苷酸的代謝。當(dāng)體內(nèi)吸收、分泌、肌肉收縮及進(jìn)行生化合成反應(yīng)等需要能量時，三磷酸腺苷即分解成二磷酸腺苷及磷酸基，同時釋放出能量。三磷酸腺苷二鈉能夠穿透血-腦脊液屏障，能提高神經(jīng)細(xì)胞膜性結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性和重建能力、促使神經(jīng)突起的再生長。

藥物過量尚不明確。

藥代動力學(xué)本品與戊糖在體內(nèi)酶的作用下可以合成核酸；與磷脂膽胺在轉(zhuǎn)胞苷酸酶的作用下能合成腦磷和單磷酸胞苷。本品在體內(nèi)主要經(jīng)肝代謝，少量經(jīng)腎代謝排出。

貯藏密封，在涼暗(避光并不超過20℃)干燥處保存。

藥品有效期暫定18個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)WS-10001-(HD-0787)-20024

三磷酸腺苷二鈉注射液【藥品名稱】

通用名：三磷酸腺苷二鈉注射液

英文名：Adenosine Disodium Triphosphate for Injection

漢語拼音： Sɑnlinsuɑnxiɑnɡɑn’ernɑ Zhusheye

本品化學(xué)名稱：腺嘌呤核苷-5′-三磷酸酯二鈉鹽。

分子式：C10H14N5Na2O13P3

分子量：551.15

【性狀】

本品為白色凍干塊狀物或粉末；有引濕性，易溶于水。

【藥理毒理】

本品為一種輔酶，有改善機(jī)體代謝的作用，參與體內(nèi)脂肪、蛋白質(zhì)、糖、核酸以及核苷酸的代謝。同時又是體內(nèi)能量的主要來源，當(dāng)體內(nèi)吸收、分泌、肌肉收縮及進(jìn)行生化合成反應(yīng)等需要能量時，三磷酸腺苷即分解成二磷酸腺苷及磷酸基，同時釋放出能量。動物試驗證明本品可抑制慢反應(yīng)纖維的慢鈣離子內(nèi)流，阻滯或延緩房室結(jié)折返途徑中的前向傳導(dǎo)，大劑量還可能阻斷或延緩旁路的前向和逆向傳導(dǎo)；另外還具有短暫強的增強迷走神經(jīng)的作用，因而能終止房室結(jié)折返和旁路折返機(jī)制引起的心律失常。

【藥代動力學(xué)】

【適應(yīng)癥】

輔酶類藥。用于進(jìn)行性肌萎縮、腦出血后遺癥、心功能不全、心肌疾患及肝炎等的輔助治療。

【用法用量】

肌內(nèi)注射或靜脈注射，一次10～20mg，一日10～40mg。

【不良反應(yīng)】

【禁忌】

本藥對竇房結(jié)有明顯抑制作用。因此對房竇綜合征、竇房結(jié)功能不全者及老年人慎用或不用。

【注意事項】

靜注宜緩慢，以免引起頭暈、頭脹、胸悶及低血壓等。心肌梗死和腦出血患者在發(fā)病期慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚不明確。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

【藥物過量】

【規(guī)格】

【貯藏】

密閉，在涼暗處保存5。