[科普中國]-米安色林

米安色林是一種藥，主治抑郁癥。與三環(huán)類抗抑制劑比較，米安色林的心血管毒性小、抗膽堿能的不良反應(yīng)輕起效快，具有催眠作用。

化合物簡介基本信息中文名稱：鹽酸嗎啡

中文別名：鹽酸米安舍林；米安舍林鹽酸鹽；鹽酸米安色林；甲苯吡卓；米塞林；環(huán)己哌氮環(huán)庚；米安舍林；美安適寧；脫爾煩；咪色林；米噻林

英文名稱：Mianserin Hydrochloride

英文別名：1,2,3,4,10,14b-Hexahydro-2-methyldibenzo[c,f]pyrazino[1,2-a]azepine Hydrochloride；Mianserin hydrochloride；Athimil；Bencard；Lantanon；Lerivon；Norval；Tolvin；Bolvidon

CAS號：21535-47-7

分子式：C18H21ClN2

分子量：300.82600

精確質(zhì)量：300.13900

PSA：6.48000

LogP：3.88880

物化性質(zhì)外觀與性狀：白色薄膜涂層片,在移走薄膜涂層后可能是白色或類白色

密度：1.18 g/cm3

熔點(diǎn)：>230oC (dec.)

沸點(diǎn)：411.3oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：186.1oC

儲存條件：庫房通風(fēng)低溫干燥

蒸汽壓：5.65E-07mmHg at 25°C

安全信息包裝等級：III

危險類別：6.1(b)

海關(guān)編碼：2933990090

危險品運(yùn)輸編碼：3249

WGK Germany：3

危險類別碼：R22

RTECS號：HP8780000

危險品標(biāo)志：Xi

用途抗抑郁藥，抗過敏藥1

藥物說明分類神經(jīng)系統(tǒng)藥物>抗焦慮藥物 > 其他

劑型片劑：10mg，20mg，30mg，60mg。

藥理作用米安色林為四環(huán)類抗抑郁藥。米安色林沒有明顯的抗毒蕈堿作用，卻有明顯的鎮(zhèn)靜作用。不能阻止周圍去甲腎上腺的再攝取，卻可阻斷中樞突觸前α-受體，加快腦內(nèi)去甲腎上腺上腺上腺素轉(zhuǎn)換。米安色林還能阻斷腦內(nèi)某些部位的5-HT受體。

藥代動力學(xué)米安色林易于吸收，口服后約2h可達(dá)血藥峰值。在肝內(nèi)經(jīng)首過代謝，生物利用度約為70%。吸收后迅速分布全身，可透過血-腦脊液屏障和胎盤，并進(jìn)入乳汁。蛋白結(jié)合率約為90%。終末t1/2為6～40h。在肝內(nèi)的代謝途徑包括N-氧化、N-去甲基、羥基化和與葡糖醛酸結(jié)合。幾乎完全以代謝物隨尿排出，小部分由糞便排出。

適應(yīng)癥用于治療各種類型的抑郁癥，對重性抑郁癥和神經(jīng)性抑郁均有良效。尤適合用于門診治療和患有心血管疾病及老年患者。

禁忌癥躁狂抑郁癥、嚴(yán)重肝病患者禁用。

注意事項(xiàng)1.癲癇、糖尿病患者慎用。

2.心血管疾病和肝腎功能不全的患者慎用。

3.用藥期間不得駕車及操作機(jī)械。

4.青光眼、排尿困難、腦部器質(zhì)性病變、有癲癇史及未控制糖尿病患者慎用。

不良反應(yīng)1.最常見的為口干、便秘、嗜睡。治療1周后逐漸減輕。

2.可能發(fā)生頭昏、直立性低血壓、血糖的濃度改變、皮疹等。

3.偶可出現(xiàn)輕度黃疸、肝功能異常、抽搐。

4.骨髓抑制，表現(xiàn)在白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少或缺乏、再生不良性貧血。一般在用藥頭幾周出現(xiàn)，老年人尤其多見。

5.還可能發(fā)生男性乳腺發(fā)育，乳頭觸痛、出汗、水腫和多關(guān)節(jié)痛。

6.抗毒蕈堿和心臟不良反應(yīng)比三環(huán)類抗抑郁藥少見，超劑量可能造成心毒性。

7..偶見SGPT一過性增高。少數(shù)老年人可能出現(xiàn)心電圖T波改變和ST段降低。

用法用量開始口服10mg，每天3次，以后逐漸增加。有效劑量為每天30～90mg，睡前1次服，最大劑量可用至每天120mg。老年患者一般不超過每天30mg，必要時應(yīng)緩慢增加劑量。

藥物相互作用1.不可合用MAOI，至少在后者停用14天以后才可使用米安色林。

2.至少停用米安色林1周后始可開始使用苯乙肼。

3.米安色林合用中樞抑制藥如乙醇、抗焦慮藥、抗精神病藥，可能加強(qiáng)中樞抑制作用。

4.米安色林合用胍乙啶、肼屈嗪、甲基多巴、普萘洛爾、可樂定時，應(yīng)監(jiān)測血壓。

5.合用苯妥英鈉時，應(yīng)測后者的血藥濃度。

專家點(diǎn)評與三環(huán)類抗抑制劑比較，米安色林的心血管毒性小、抗膽堿能的不良反應(yīng)輕起效快，具有催眠作用2。