[科普中國]-巴柳氮

巴柳氮（baisaiazide），其化學(xué)名為 5（- 對-羧乙基氨甲酰基苯）偶氮水楊酸，由瑞士 Astra 公司于 1997年上市的一種新型 5-氨基水楊酸前藥，商品名為Coiazide。它可用于治療潰瘍性結(jié)腸炎、直腸炎和克羅思氏病。由于其起效快、療效好、耐受性好、副作用性小等特點(diǎn)，是目前較為理想的抗結(jié)腸藥。1

巴柳氮鈉用途:抗?jié)冃越Y(jié)腸炎藥。

基本信息中文名稱：巴柳氮;

中文別名：(E)-5-[[4-(2-羧乙基)氨基甲?；鵠苯偶氮基]水楊酸；巴柳氮鈉;

英文名稱：balsalazide

英文別名：BALSALAZIDE SODIUM；balsalazido；BALSALZIDE DISODIUM；BALSALAZIDE DISODIUM SALT；Balsalazide;

CAS號：80573-04-2

分子式：C17H15N3O6

結(jié)構(gòu)式：

分子量：357.31800

精確質(zhì)量：357.09600

PSA：148.65000

LogP：3.10120

物化性質(zhì)

外觀與性狀：黃色至橙色結(jié)晶粉末

密度：1.44 g/cm3

熔點(diǎn)：254-255oC

折射率：1.6492

巴柳氮相關(guān)藥物說明書信息概況用途

抗?jié)冃越Y(jié)腸炎藥。

藥理作用

巴柳氮為5-氨基水楊酸（5-ASA）的前體藥?？诜蟛皇芨淖兊刂苯虞斔偷浇Y(jié)腸，經(jīng)結(jié)腸細(xì)菌酶作用，偶氮鍵發(fā)生斷裂，轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚运幬?-ASA而發(fā)揮作用。巴柳氮在結(jié)腸僅20%被吸收，并經(jīng)循環(huán)很快被清除，因而其療效比5-ASA優(yōu)，且不良反應(yīng)少。其作用機(jī)制可能通過抑制脂氧化酶導(dǎo)致白三烯釋放降低，以及抑制巨噬細(xì)胞移行所致。巴柳氮能抑制結(jié)腸腺瘤衍生的細(xì)胞系細(xì)胞增生；能使結(jié)腸糜爛面積縮小，且呈劑量依賴性降低；尚有膜穩(wěn)定、細(xì)胞保護(hù)和抗炎作用。3

藥代動力學(xué)

患者口服巴柳氮3-6g至少1年后，按頓服1.5g折算各項指數(shù)中位數(shù)為：Cmax 0.324umol/L，Cmin 0.035umol/L，0-12h AUC為1.34（umol·h）/L，清除率 4.5L/h，有0.14%的原型藥經(jīng)尿排泄。5-ASA及N-乙?；?-ASA在血漿中的濃度通常高于巴柳氮，Cmax值分別為3.95,4.80，0.324umol/L。多數(shù)情況下4-ABA在血漿中的濃度低于檢測限（20ug/L）。在>60歲的受試者中巴柳氮的藥代動力學(xué)性質(zhì)未發(fā)生改變。輕度腎衰的患者（肌酐清除率