[科普中國]-倍他米隆

倍他米隆 (其國際非專利藥品名稱為“Betamipron”) 也稱為“ N-苯甲?；?β-丙氨酸”或“貝它米龍”。臨床上與抗生素帕尼培南以1:1的比例合用的制成復(fù)方制劑。倍他米隆能競爭性抑制帕尼培南向腎小管分泌，從而降低帕尼培南在腎皮質(zhì)的濃度，減弱帕尼培南的腎毒性。

倍他米隆為有機(jī)離子運(yùn)送抑制劑，無抗菌活性。

化合物簡介基本信息中文名稱：倍他米隆

中文別名：N-苯甲?；?beta-丙氨酸；苯甲?；?β-丙氨酸;

英文名稱：Betamipron

英文別名：3-benzamidopropanoic acid；3-Benzamidopropanoic acid；3-(Benzoylamino)propionic acid；3-benzamidopropionic acid；Benzoyl-β-alanine;

CAS號：3440-28-6

分子式：C10H11NO3

結(jié)構(gòu)式：

分子量：193.19900

精確質(zhì)量：193.07400

PSA：66.40000

LogP：1.282001

物化性質(zhì)密度：1.227 g/cm3

熔點(diǎn)：132 °C

沸點(diǎn)：469.2oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：237.6oC

折射率：1.557

1

合成路線如圖：

藥理作用倍他米隆是碳青霉烯類β-內(nèi)酰胺類抗生素。其作用機(jī)制與其他β-內(nèi)酰胺藥相似，主要通過與青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，從而起抗菌作用。倍他米隆作用特點(diǎn)是:對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，且本身尚有酶抑制作用，具有廣譜、強(qiáng)效、耐酶、抑酶的特性。倍他米隆除對軍團(tuán)菌、沙眼衣原衣原體和肺炎衣原體無效外，對大多數(shù)革蘭陽性與革蘭陰性需氧和厭氧菌均有抗菌活性。2

藥代動力學(xué)倍他米隆0.5g靜脈滴注，倍他米隆血藥濃度為15.6μg/ml。血漿半衰期分別為70min和40min。24h尿液中排泄出倍他米隆9.7%。2

適應(yīng)證倍他米隆適用于治療敏感菌所致的下列感染:

1.呼吸系統(tǒng)感染，如急慢性支氣管炎、肺炎、肺膿腫等。

2.腹內(nèi)感染，如膽囊炎、腹膜炎、肝膿腫等。

3.泌尿、生殖系統(tǒng)感染，如腎盂腎炎、前列腺炎、子宮內(nèi)感染等。

4.眼科感染，如角膜潰瘍、眼球炎等。

5.皮膚、軟組織感染，如丹毒、蜂窩織炎、淋巴管炎、肛周炎等。

6.骨、關(guān)節(jié)感染，如骨髓炎、關(guān)節(jié)炎等。

7.其他嚴(yán)重感染，如敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎等。2

禁忌證對倍他米隆過敏者禁用。2

注意事項(xiàng)應(yīng)用倍他米隆前應(yīng)仔細(xì)詢問藥過敏史。孕婦及哺乳婦女慎用。對患有嚴(yán)重中樞神經(jīng)疾病者慎用。2

不良反應(yīng)倍他米隆不良反應(yīng)較少，主要有皮疹、噯氣、嘔吐等癥狀；少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）暫時性升高以及嗜酸粒細(xì)胞增多等。2

用法用量1.成人：每天1.0g，分2次給藥，每次30min滴完。重癥或頑固性感染疾病:劑量可增至每天2.0g，分2次靜脈滴注，但每次滴注時間應(yīng)不少于1h。2

2.兒童靜脈滴注：每天30～60mg/kg，分3次給藥。每次30min滴完。重癥或頑固性感染疾病:劑量可增至每天0.1g/kg，分3～4次靜脈滴注。2

藥物的相互作用與丙磺舒聯(lián)合應(yīng)用對血漿濃度影響較小。2

專家點(diǎn)評倍他米隆對以金葡菌、腸球菌為代表的革蘭陽性菌、腸桿菌、銅綠假單胞菌為代表的革蘭陰性及擬桿菌屬等均有抗菌作用。國外報(bào)道，應(yīng)用倍他米隆的臨床有效率和細(xì)菌學(xué)清除率均在90%以上；對曾使用過青霉素、頭孢菌素和氨基糖苷類抗生素治療效果不佳者其有效率也在80%以上。日本對1646例成人和374例兒童的各種感染采用倍他米隆治療，總有效率為82%和96.3%，細(xì)菌學(xué)清除率為80%。對菌血癥的有效率為62.5%和87.5%，對呼吸道感染的有效率為82.6%和96.7%，泌尿道感染的有效率為82.8%和98.2%，膽道感染為78.3%和98.2%。另一報(bào)道，應(yīng)用倍他米隆治療1352例感染，總有效率為81.1%，細(xì)菌學(xué)清除率對單獨(dú)感染為87.8%，混合感染為79.1%，不良反應(yīng)發(fā)生率為3.3%。

臨床應(yīng)用帕尼培南，碳青霉烯類，是日本三共株式會社研制的品種，1994 年3 月上市，是日本第一制藥三共旗下的品種。該藥的作用同于亞胺培南，對革蘭陽性菌與陰性菌、需氧菌和厭氧菌都有強(qiáng)力抗菌作用。為了進(jìn)一步提高安全性，該品與有機(jī)離子運(yùn)送抑制劑倍他米隆（β-苯甲酰氨基丙酸，betamipron）1∶1 合成為復(fù)合制劑帕尼培南/倍他米隆。

將倍他米隆以1︰1的比例與帕尼培南合用，可通過倍他米隆競爭性抑制帕尼培南向腎小管分泌，從而降低其在腎皮質(zhì)的濃度，減輕帕尼培南的腎毒性。3