[科普中國]-安他唑啉

安他唑啉（antazoline）化學(xué)名為N-芐基-N-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基甲基)苯胺，晶體。熔點(diǎn)120-122℃。分子式為C17H19N3，分子量為265.35300，其鹽酸鹽[2508-72-7]為白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)237-241℃。溶于乙醇，略溶于水，不溶于氯仿、乙醚、苯。

化合物簡介基本信息中文名稱：安他唑啉

中文別名：N-芐基-N-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基甲基)苯胺;鹽酸安太林;

英文名稱：antazoline

英文別名：Phenazoline;Antistin;Histostab;Phenazolin;N-benzyl-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)aniline;

CAS號：91-75-8

分子式：C17H19N3

分子量：265.35300

結(jié)構(gòu)式：

精確質(zhì)量：265.15800

PSA：27.630001

LogP：2.45930

物化性質(zhì)外觀與性狀：晶體,無氣味的

密度：1.188 g/cm3

熔點(diǎn)：159oC

沸點(diǎn)：210 - 220 (0.7 torr)

閃點(diǎn)：241.4oC

儲(chǔ)存條件：保持在陰涼，干燥，黑暗的位置在一個(gè)密封的容器或氣缸。遠(yuǎn)離不兼容的材料，火源和未經(jīng)培訓(xùn)的個(gè)人。安全和標(biāo)簽區(qū)域。保護(hù)容器/鋼瓶免受物理傷害。1

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)1、 摩爾折射率：83.31

2、 摩爾體積（cm3/mol）：240.9

3、 等張比容（90.2K）：619.9

4、 表面張力（dyne/cm）：43.8

5、 極化率（10-24cm3）：33.022

計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）:2.6

2.氫鍵供體數(shù)量:1

3.氫鍵受體數(shù)量:2

4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:5

5.互變異構(gòu)體數(shù)量:無

6.拓?fù)浞肿訕O性表面積27.6

7.重原子數(shù)量:20

8.表面電荷:0

9.復(fù)雜度:314

10.同位素原子數(shù)量:0

11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0

12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0

13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:02

15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1

用途抗心律失常藥,用于房性和室性早博、陣發(fā)性心動(dòng)過速等,亦用于過敏性疾病。

化合物相關(guān)藥品說明藥品名稱安他唑啉3

英文名稱Antazoline

安他唑啉的別名敵胺；安他心；安他啉；安替司??；安他寧；心得寧；鹽酸安他唑啉；Antistine；Antasten；Arithmin；Azalone；Histostab

分類循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥3

劑型1.片劑：每片100mg；

2.注射劑：100mg（2ml）。

藥理作用安他唑啉能競爭性地阻斷效應(yīng)細(xì)胞上H1受體，減少因組織釋放組胺引起的作用，如毛細(xì)血管通透性、毛細(xì)血管擴(kuò)張的增加，以及一定程度的平滑肌收縮。此外，與多數(shù)H1受體拮抗劑一樣，安他唑啉能影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的活動(dòng)；并有輕度局部麻醉及抗膽堿能作用。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用隨劑量而異并在個(gè)體間有非常顯著的差異。在給予治療劑量時(shí)可引起鎮(zhèn)靜作用，然而在活性物質(zhì)的濃度較高時(shí)轉(zhuǎn)變?yōu)榕d奮作用。安他唑啉屬Ⅰa類抗心律失常藥。能干擾細(xì)胞膜Na、K的滲透，抑制心肌收縮力，減慢傳導(dǎo)速度。還具有抗組胺、抗膽堿、輕度阻滯交感神經(jīng)及局麻作用。3

藥代動(dòng)力學(xué)口服30min起效，靜脈給藥15min起效，藥效持續(xù)時(shí)間4～6h。安他唑林在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄。3

適應(yīng)證可用于房性期前收縮、房室交界性期前收縮或室性期前收縮及心動(dòng)過速?？诜淮慰沙中?～6h。對使用一般抗心律失常藥有耐藥性或因不良反應(yīng)不宜使用時(shí)，可改用安他唑啉治療。變應(yīng)性鼻炎（過敏性鼻炎）蕁麻疹與過敏性皮膚病有關(guān)聯(lián)的瘙癢，藥品與食物引起的過敏，血清病的輔助治療。3

禁忌證1.對安他唑啉以及對化學(xué)上有關(guān)類別的物質(zhì)過敏者禁用。

2.5歲以下兒童禁用。

3.高度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合綜合征、嚴(yán)重心力衰竭者禁用。3

注意事項(xiàng)1.老年患者、哮喘和青光眼的患者慎用。

2.安他唑啉中樞鎮(zhèn)靜作用帶來不利于患者的反應(yīng)如可能發(fā)生嗜睡、遲鈍和頭昏等，催眠劑、麻醉劑、巴比妥類、弱安定劑、酚噻嗪類及乙醇與安他唑啉并用時(shí)，鎮(zhèn)靜作用得到加強(qiáng)。

3.與三環(huán)抗抑郁及單胺氧化化酶抑制劑并用時(shí)，使抑制膽堿作用得到加強(qiáng)。

4.與降壓藥合用時(shí)，應(yīng)定期測量患者血壓。用安他唑啉治療的患者不得駕車，不得操縱機(jī)器或高空作業(yè)，治療期不能飲酒。

5.妊娠期和哺乳期特別是妊娠頭3個(gè)月內(nèi)除非有不得已的理由，盡量不用為好。

6.因?yàn)樯倭炕钚晕镔|(zhì)會(huì)進(jìn)入乳汁，婦女在哺乳情況下嬰兒必須斷奶或停藥。

7.安他唑啉能減弱或抑制用其他方法應(yīng)出現(xiàn)陽性的反應(yīng)，從而影響變應(yīng)原的試驗(yàn)結(jié)果。3

不良反應(yīng)最常見不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡、頭昏。然而不同患者的反應(yīng)程度差別很大，不停藥繼續(xù)治療2～3天后癥狀也會(huì)消退。老年患者不良反應(yīng)更為明顯，但可減少劑量使之減輕。兒童對安他唑啉的反應(yīng)有時(shí)表現(xiàn)出非常興奮，從不安、失眠、震顫、欣快到譫妄。有時(shí)發(fā)生過敏反應(yīng)及惡心和嘔吐，偶爾患者訴說有口干，這些征象和癥狀輕微時(shí)，劑量減少，就會(huì)減退。有報(bào)道少數(shù)病例有血小板減少伴隨紫癜及粒細(xì)胞減少?？捎蟹αΑ⑹人?、惡心、嘔吐、口干、腹部不適、頭暈、白細(xì)胞減少，多較輕微短暫，不影響治療。但國外有報(bào)道應(yīng)用注射劑后出現(xiàn)寒戰(zhàn)、發(fā)熱、肌痙攣、定向障礙、震顫、精神錯(cuò)亂、甚至剝脫性皮炎等不良反應(yīng)。也有致溶血性貧血、血紅蛋白尿、急性腎功能衰竭的報(bào)道。3

用法用量1.每次0.1～0.2g，每天3～4次。

2.靜脈給藥：用于緊急復(fù)律可每次給藥100mg，必要時(shí)每5min重復(fù)1次，總量不超過10mg/kg。心律轉(zhuǎn)復(fù)后以安他唑啉200～400mg，溶于5%葡萄糖注射劑250ml中靜脈點(diǎn)滴或口服維持。3

與其它藥物的相互作用安他唑啉與中樞鎮(zhèn)靜催眠劑、麻醉劑、巴比妥類、弱安定劑、酚噻嗪類及乙醇聯(lián)合并用時(shí)，使鎮(zhèn)靜作用加強(qiáng)。與三環(huán)抗抑郁及單胺氧化化酶抑制劑并用時(shí)，使抑制膽堿作用得到加強(qiáng)。與降壓藥合用時(shí)，應(yīng)定期測量患者血壓。3

專家點(diǎn)評安他唑啉主要用于過敏性鼻炎、蕁麻疹與過敏性皮膚病引起的瘙癢、止癢效果較好。安他唑啉能引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。安他唑啉具有抑制心肌收縮力和房室傳導(dǎo)作用，并延長有效不應(yīng)期。器質(zhì)性心臟病及心排血量不足的患者慎用。3

中毒與措施安他唑啉（安他心）有抗心律失常作用，可用于房性、室性期前收縮，陣發(fā)性房性、房室結(jié)性、室性心動(dòng)過速等，對心房纖顫無效。

口服、肌注或靜注每次100～200mg，3～4/d。

成人最小致死量估計(jì)50mg/kg，致死量估計(jì)25～250mg/kg。小鼠經(jīng)口LD50449mg/kg，靜脈注射LD5030mg/kg。4

臨床表現(xiàn)不良反應(yīng)表現(xiàn)：偶見惡心、嘔吐，粒細(xì)胞減少、心動(dòng)過速或竇性停搏、低血壓或心臟功能衰竭。4

措施安他唑啉中毒的治療要點(diǎn)為：

同氟卡胺的相關(guān)內(nèi)容：

1.立即停藥，誤服者應(yīng)進(jìn)行洗胃、導(dǎo)瀉，靜脈輸液，加速藥物從體內(nèi)排出。

2.嚴(yán)重心律失常給予相應(yīng)的抗心律失常藥物。

3.出現(xiàn)低血壓、休克、心衰時(shí)，采取抗休克，糾正心衰措施。

4.其他對癥治療。4