[科普中國(guó)]-舒尼替尼

舒尼替尼（Sunitinib，Sutent）是一種新型多靶向性的治療腫瘤的口服藥物。舒尼替尼的首要開(kāi)發(fā)目標(biāo)為，用于治療對(duì)標(biāo)準(zhǔn)療法沒(méi)有響應(yīng)或不能耐受之胃腸道基質(zhì)腫瘤和轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌。舒尼替尼能選擇性地靶向某些蛋白的受體，后者被認(rèn)為在腫瘤生長(zhǎng)過(guò)程中起著一種分子開(kāi)關(guān)樣的作用。舒尼替尼的上述適應(yīng)證已在美國(guó)獲得了FDA授予的“快通道”審批地位。

效果★ 最新靶向治療藥物，雙通道、多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑

★ 抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)、阻斷腫瘤生長(zhǎng)所需血液和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)供給

★ 顯著延長(zhǎng)總體生存期、有效改善主客觀癥狀和體征

★ 廣泛用于腎細(xì)胞癌、胃腸間質(zhì)瘤、肺癌、肝癌等實(shí)體瘤

★ 依從性好、不良反應(yīng)輕、口服方便

介紹舒尼替尼是一類(lèi)能夠選擇性地靶向多種受體酪氨酸激酶的新型藥物中的第一個(gè)藥物。

舒尼替尼的首要開(kāi)發(fā)目標(biāo)為，用于治療對(duì)標(biāo)準(zhǔn)療法沒(méi)有響應(yīng)或不能耐受之胃腸道基質(zhì)腫瘤和轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌。舒尼替尼能選擇性地靶向某些蛋白的受體，后者被認(rèn)為在腫瘤生長(zhǎng)過(guò)程中起著一種分子開(kāi)關(guān)樣的作用。

抑制受體酪氨酸激酶被認(rèn)為可經(jīng)阻斷腫瘤生長(zhǎng)所需的血液和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)供給而“餓死”腫瘤并具同時(shí)殺死腫瘤細(xì)胞活性，即舒尼替尼結(jié)合了中止向腫瘤細(xì)胞供應(yīng)血液的抗血管形成和直接攻擊腫瘤細(xì)胞的抗腫瘤這兩種作用機(jī)制。

舒尼替尼可能代表了新一輪靶向療法的問(wèn)世，它既能直接攻擊腫瘤，又無(wú)常規(guī)化療的毒副反應(yīng)，其臨床優(yōu)勢(shì)是顯而易見(jiàn)的。舒尼替尼已于2005年8月在美提出了新藥申請(qǐng)；同年9月又向歐美藥政當(dāng)局提交了批準(zhǔn)申請(qǐng)。輝瑞公司目前正在等待歐美批準(zhǔn)舒尼替尼用于標(biāo)準(zhǔn)治療無(wú)效或不能耐受的胃腸道基質(zhì)腫瘤和腎細(xì)胞癌患者。Ⅲ期臨床試驗(yàn)證實(shí)，舒尼替尼能夠大大延長(zhǎng)已對(duì)伊馬替尼治療耐藥或不能耐受的胃腸道基質(zhì)腫瘤患者的腫瘤進(jìn)展時(shí)間（分別為6.3個(gè)月對(duì)安慰劑組的1.5個(gè)月），并顯著性降低他們50%的死亡風(fēng)險(xiǎn)。舒尼替尼也已在用于治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌和神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤等的Ⅱ期臨床試驗(yàn)中顯現(xiàn)出令人鼓舞的結(jié)果。舒尼替尼現(xiàn)正在進(jìn)行單用或合用其他抗腫瘤藥物用于治療許多其他類(lèi)型實(shí)體瘤，包括乳腺癌、肺癌、前列腺癌和結(jié)腸直腸癌等的大量研究。

藥效試驗(yàn)已有非對(duì)照研究顯示舒尼替尼對(duì)轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌（mRCC）患者有效。2006年ASCO會(huì)議上美國(guó)紐約Memorial Sloan-Kettering癌癥中心Motzer等報(bào)告，在一項(xiàng)針對(duì)mRCC患者的隨機(jī)Ⅲ期試驗(yàn)中，和干擾素（IFN）-α相比，舒尼替尼作為一線(xiàn)療法證實(shí)對(duì)患者無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）和目標(biāo)緩解率（ORR）都有明顯改善作用。第三方評(píng)估的舒尼替尼組的中位無(wú)進(jìn)展生存期（11個(gè)月）顯著長(zhǎng)于IFN-α 組（5個(gè)月），相應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)比是0.42（95%可信區(qū)間為0.32~0.54,P