[科普中國]-保泰松

保泰松（phenylbutazone）化學名為1，2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3，5-二酮，白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無臭，略帶苦味。在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇或乙醚中溶解，在水中幾乎不溶；在氫氧化堿溶 液中溶解。分子式為C19H20N2O2，分子量為308.37400，密度為1.173g/cm3，熔點為104-107 °C，沸點為424.9oC at 760mmHg。

2017年10月27日，世界衛(wèi)生組織國際癌癥研究機構(gòu)公布的致癌物清單初步整理參考，保泰松在3類致癌物清單中。1

化學物簡介基本信息中文名稱：保泰松

中文別名：4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮;苯基丁氮酮;苯基丁氮酮;布他唑立丁;4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡咯烷二酮;

英文名稱：phenylbutazone

英文別名：Kadol;A 7514;Uzone;Azolid;Phenylbutazone;

CAS號：50-33-9

分子式：C19H20N2O2

分子量：308.37400

結(jié)構(gòu)式：

精確質(zhì)量：308.15200

PSA：40.62000

LogP：3.91780

MDL號：MFCD00005500

EINECS號：200-029-0

RTECS號：UQ8225000

BRN號：290080

PubChem號：24277729 2

物化性質(zhì)外觀與性狀：灰白色粉末

密度：1.173g/cm

熔點：104-107 °C

沸點：424.9oC at 760mmHg

閃點：174.3oC

折射率：1.606

穩(wěn)定性：穩(wěn)定。與強氧化劑，強酸，強堿不相容。

儲存條件：庫房通風低溫干燥,與食品原料分開存放2

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)1、 摩爾折射率：88.7

2、 摩爾體積（cm/mol）：262.7

3、 等張比容（90.2K）：689.4

4、 表面張力（dyne/cm）：47.3

5、 極化率（10-24cm3）：35.163

用途具有解熱鎮(zhèn)痛、抗炎及抗風濕作用。2

藥典標準來源本品為1，2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3，5-二酮。按干燥品計算，含C19H20N2O2不 得少于99.0%。4

性狀本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無臭，略帶苦味。

本品在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇或乙醚中溶解，在水中幾乎不溶；在氫氧化堿溶 液中溶解。

熔點為104～107℃。4

鑒別（1）取本品約0. 1g，加冰醋酸1ml與鹽酸2ml，置水浴上加熱30分鐘,冷卻 后，用水10ml稀釋，濾過，濾液中加0.1mol/L亞硝酸鈉溶液3ml，即顯黃色。取此溶液1 ml，加堿性β-萘酚試液5ml，發(fā)生棕紅色沉淀；再加乙醇，即溶解成紅色溶液。

（2）取本品，加0.01mol/L氫氧化鈉溶液制成每1ml中含8μg的溶液，照分光光度法測定，在264nm的波長處有最大吸收，其吸收度約為 0.55。4

檢查溶液的澄清度與顏色 取本品1. 0g，加2mol/L氫氧化鈉溶液20ml，振搖 使溶解，在25℃放置3小時，溶液應(yīng)澄清；照分光光度法，在420nm的波長處測定吸收度，不得大于0.05。

易炭化物 取硫酸（含H2SO2 94.5～95.5%）20ml，分次緩緩加入本品1. 0g,振搖使 溶解，溶液應(yīng)澄清；在25℃放置30分鐘，照分光光度法,在420nm的波長處測定吸收度，不得大于0.10。

干燥失重 取本品，置五氧化二磷干燥器中，減壓干燥至恒重,減失重量不得過1.0 %。

熾灼殘渣 取本品1. 0g，依法檢查，遺留殘渣 不得過0.1%。

重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查，含重金屬不得過百萬分之十。4

含量測定取本品約0. 5g，精密稱定，加中性丙酮（對酚酞指示液顯中性）20ml 溶解后，加新沸過的冷水6ml與酚酞指示液數(shù)滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定,至 溶液顯粉紅色，并持續(xù)30秒鐘不退。每1ml的氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當于30.84mg 的C19H20N2O2。4

化學物相關(guān)藥品藥品名稱：【通用名稱】 保泰松片

【英文名稱】 Phenylbutazone Tablets

【漢語拼音】 Bao Tai Song Pian 5

所屬類別：化藥及生物制品 >> 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 >> 吡唑酮類 5

性狀：本品為糖衣片，除去糖衣后顯白色。5

適應(yīng)癥：主要用于治療風濕性關(guān)節(jié)炎、類風濕性關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎。本藥大劑量可減少腎小管對尿酸鹽的再吸收，促進尿酸鹽排泄，故可用于治療急性痛風。5

規(guī)格：0.1g5

用法用量：治療關(guān)節(jié)炎 口服：每次0.1～0.2g，每日3次，飯后服。每日總量不宜超過0.8g。
一周后如無不良反應(yīng)，病情改善可繼續(xù)服用，劑量應(yīng)遞減至維持量：每次0.1～0.2g，每日一次。
急性痛風 口服：初量0.2～0.4g，以后每6小時0.1～0.2g。癥狀好轉(zhuǎn)后減為每次0.1g，每日三次，連服三日。5

不良反應(yīng)：1．常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、胃腸道不適、水鈉潴留、水腫、皮疹等；
2．也可引起腹瀉、眩暈、頭痛、長期大劑量致消化道潰瘍及胃腸出血；
3．偶有引起肝炎、黃疸、腎炎、血尿、剝脫性皮炎、多型性紅斑、甲狀腺腫、粒細胞及血小板缺乏癥；
4．服藥一周以上應(yīng)檢查血象。如出現(xiàn)發(fā)熱、咽痛、皮疹、黃疸及柏油樣大便應(yīng)立即停藥。5

禁忌：對阿司匹林過敏者，有潰瘍病史，水腫，高血壓、精神病、癲癇、支氣管哮喘、心臟病及肝、腎功能不良者禁用。5

注意事項：1.用藥時宜忌鹽；
2.服藥期間應(yīng)檢查血象，監(jiān)測腎功能；
3.本品不宜長期服用，超過一周應(yīng)檢查血象。5

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。5

兒童用藥：兒童對本品敏感，故忌用。5

老年用藥：老年患者慎用。5

藥物相互作用：1.本品能抑制香豆素類抗凝藥和磺酰脲類降糖藥的代謝，并可將其從血漿蛋白結(jié)合部位置換出來，從而明顯增強其作用及毒性，可引起血糖過低或出血癥狀。與增加肝微粒體酶活性的藥物合用可減少本藥的消除半衰期。
2.應(yīng)避免與其他具有骨髓抑制作用的藥物合用。
3.本品與利尿劑氨苯蝶啶合用可引起腎功能損害。5

藥理毒理：本品為非甾體抗炎藥，有較強的抗炎作用，對炎性疼痛效果較好，有促進尿酸排泄作用，解熱作用較弱。 5

藥代動力學：胃腸道易吸收，血濃度峰值約2小時。Vd為120ml/kg，劑量增加血藥濃度不增加。98%與血漿蛋白結(jié)合。主要在肝臟經(jīng)氧化緩慢代謝，代謝物之一羥基保泰松仍有抗炎活性。本品代謝和排泄均較慢，平均消除半衰期約70小時。5