特非那定(Terfenadine)為特異性外周H1受體拮抗藥。本品與其代謝物不能透過(guò)血-腦脊液屏障,因而基本上無(wú)中樞神經(jīng)抑制作用,且無(wú)抗5-HT、抗膽堿和抗腎上腺素的作用??诜笥上牢占s70%,有明顯的首關(guān)效應(yīng),約99%的藥物生成羧酸代謝物和無(wú)活性的去羥基物。最終以代謝物形式經(jīng)膽汁由糞便(約占60%)排出體外,另40%由尿液排出體外。肝功能不全者代謝受阻,老年人的清除率可降低25%。
適應(yīng)證用于過(guò)敏性鼻炎和蕁麻疹,也可用于過(guò)敏性皮膚病和花粉癥。
臨床應(yīng)用口服,成人:60毫克/次,2次/日。兒童:6~12歲,30毫克/次,2次/日;3~5歲,15毫克/次,2次/日。均于飯后服。
不良反應(yīng)1.大劑量可引起室性心律失常。
2.偶有頭痛,輕度腸胃反應(yīng),肝功能異常。
3.偶可致過(guò)敏反應(yīng)。
注意事項(xiàng)1.孕婦與哺乳期婦女慎用。
2.用藥期間應(yīng)仔細(xì)觀察,因本品對(duì)心臟有一定的毒副作用,特別在用藥量大或有心臟潛在疾患與肝腎功能不全的患者尤須慎重。
3.如出現(xiàn)心悸、頭暈、暈厥、驚厥,應(yīng)立即停藥,并進(jìn)行觀察。
4.電解質(zhì)異常(如低鈣、低鉀、低鎂)及甲狀腺功能低下患者慎用。
5.服用某些抗心律失常藥及精神類藥物的患者慎用。
用藥禁忌1.肝功能低下者禁用。
2.對(duì)本品過(guò)敏者與3歲以下小兒禁用。
3.器質(zhì)性心臟病,尤其是房室傳導(dǎo)阻滯、先天性QT間期延長(zhǎng)綜合征者禁用。
藥物相互作用1.與伊曲康唑、酮康唑、咪康唑和氟康唑合用,本藥在體內(nèi)蓄積而增加心臟毒性反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn),嚴(yán)重可致死亡,禁止合用。
2.與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用有增加心臟毒性的風(fēng)險(xiǎn),禁止合用。
3.與可能引起心律失常的藥物合用,更易導(dǎo)致心肌毒性,引起尖端扭轉(zhuǎn)性室速,禁止合用。
4.與利尿藥合用時(shí),應(yīng)注意電解質(zhì)失衡所致的低血壓。
說(shuō)明:上述內(nèi)容僅作為介紹,藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。