[科普中國]-那氟沙星

那氟沙星（nadifloxacin），別名那地沙星，是一種灰白色結(jié)晶固體的化學品?；瘜W名稱 (+/-)-9-氟-6,7-二氫-8-(4-羥基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪--2-羧酸，分子式為C19H21FN2O4 ，分子量為360.37900。那氟沙星為 喹諾酮類抗菌藥，臨床上主要用于治療尋常性痤瘡、毛囊炎、膿皰瘡。

化合物簡介基本信息中文名稱：那地沙星

中文別名：1H,5H-苯并[IJ]喹嗪-2-甲酸,9-氟-6,7-二氫-8-(4-羥基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代; (+/-)-9-氟-6,7-二氫-8-(4-羥基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪--2-羧酸; 那氟沙星; (+/-)-9-氟-6,7-二氫-8-(4-羥基-1-哌啶)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并喹嗪-2-甲酸; 9-氟-8-(4-羥基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧-1,5,6,7-四氫吡啶并[3,2,1-ij]喹啉-2-羧酸;

英文名稱：nadifloxacin

英文別名：Nadifloxacin

CAS號：124858-35-1

分子式：C19H21FN2O4

化學結(jié)構(gòu)：

分子量：360.37900

精確質(zhì)量：360.14900

PSA：82.77000

LogP：2.372101

物化性質(zhì)外觀與性狀：灰白色結(jié)晶固體

密度：1.46 g/cm3

熔點：245-247oC (dec)

沸點：624.9oC at 760 mmHg

閃點：331.7oC

折射率：1.668

儲存條件：Store in original container in a cool dark place.

蒸汽壓：1.77E-16mmHg at 25°C1

所屬類別化藥及生物制品 >> 抗微生物藥 >> 抗細菌藥 >> 喹諾酮類

性狀本品為白色或類白色乳膏。

適應(yīng)癥尋常性痤瘡、毛囊炎、膿皰瘡。2

規(guī)格10g∶0.1g

用法用量本品適量，1日2次，于清潔患處后涂于患部。2

不良反應(yīng)本品不良反應(yīng)較少，少數(shù)病人有皮膚瘙癢、刺激感、潮紅、丘疹、面部發(fā)熱、接觸性皮炎、皮膚干燥，上述不良反應(yīng)的發(fā)生率小于1%。2

禁忌1、對本品過敏者；2、不能用于角膜、結(jié)膜3。

注意事項1、為防止出現(xiàn)耐藥菌株，本品在治療痤瘡4周內(nèi)，治療毛囊炎1周內(nèi)無效時應(yīng)停用；另外在痤瘡、炎癥性皮疹消失后也應(yīng)停止使用4。

2、本品只限皮膚使用，眼角膜、結(jié)膜請勿使用。2

孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠及相關(guān)人群用藥的安全性尚未明確4。

兒童用藥未成熟兒、新生兒、嬰兒、幼兒用藥的安全性尚未明確。2

老年用藥尚不明確。

藥物相互作用與已有的新抗菌藥之間未見交叉耐藥性。2

藥物過量尚不明確。

藥理作用那氟沙星為DNA拓撲異構(gòu)酶抑制劑，通過阻礙細菌DNA的復(fù)制而起殺菌作用。

本品對痤瘡丙酸桿菌、表皮葡萄球菌、革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌及厭氧菌有較強的抗菌活性，且抗菌譜廣；對MRSA耐藥和不耐藥的金黃色葡萄球菌有同樣抗菌活性；對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的細菌有良好的抗菌活性；與已有的新抗菌藥間未發(fā)現(xiàn)有交叉耐藥性。體內(nèi)試驗顯示，本品對皮下感染表皮葡萄球菌等細菌的小鼠模型有較好的治療效果。24

毒理研究遺傳毒性本品組氨酸缺陷型傷寒沙門氏菌和大腸桿菌回復(fù)突變試驗、CHL細胞染色體畸變試驗結(jié)果為陰性，小鼠微核試驗結(jié)果為陽性。2

生殖毒性雄鼠于交配前63天至整個交配期，雌鼠于交配前14天至妊娠第7天皮下注射本品劑量達75mg/kg/天，除局部刺激、雄鼠體重增長緩慢和盲腸重量增加外，未見對親代生育力及胎仔存活、內(nèi)臟和骨骼發(fā)育等產(chǎn)生明顯影響。

雌性大鼠妊娠第7-17天皮下注射本品75mg/kg/天，可使胎仔體重減少，胎盤重量減輕，無毒性反應(yīng)劑量為15mg/kg/天。

雌性大鼠在圍產(chǎn)期皮下注射本品劑量達75mg/kg/天，未見對母鼠及子代產(chǎn)生不良影響。2

藥代動力學在健康人背部用本品10g單次涂抹后的最高血漿濃度為1.7ng/ml，半衰期為19.4小時，涂抹本品后48小時，尿中的排泄率為0.09%。本品5g一日2次，連續(xù)7日反復(fù)涂抹后的血漿濃度在第5日以后基本保持不變，最后1次涂抹后的血漿濃度在涂抹后8小時達到最大血漿濃度為4.1ng/ml，半衰期為23.2小時，第7日尿中的排泄率為0.16%。2