膽影葡胺,淡黃色透明液體,為有機(jī)碘化合物。靜脈注射后,造影劑進(jìn)入體內(nèi),膽管和膽囊內(nèi)濃度較周圍軟組織高,從而形成密度對(duì)比而顯影。
膽影葡胺中文名稱: 膽影葡胺
英文名稱: meglucamine adipiodone
英文同義詞: meglucamine adipiodone;meglucamine iodipamide
性狀:本品為白色或淡黃色至黃色的澄明液體。
貯藏:遮光,密閉保存。1
藥理毒理藥理作用 本品為X線診斷用陽性造影劑,屬有機(jī)碘化合物,進(jìn)入體內(nèi)后能比周圍軟組織結(jié)構(gòu)吸收更多X線。在X線照射下形成密度對(duì)比而顯影,經(jīng)靜脈注射后進(jìn)入肝膽系統(tǒng),在膽汁內(nèi)含有的碘濃度可使膽管和膽囊顯影,但不發(fā)生代謝變化。2
藥代動(dòng)力學(xué)本品主要供靜脈注射用,但皮下、膽囊或子宮黏膜均能吸收,腸道吸收不佳。蛋白結(jié)合率很高,主要與血漿白蛋白結(jié)合。靜脈注射后迅速?gòu)V泛分布到各組織的細(xì)胞外液。10~15分鐘肝管和總膽管已能在X線片上顯影,40~80分鐘達(dá)高峰,膽汁內(nèi)造影劑濃度可達(dá)血漿濃度的30~100倍。膽囊約在1小時(shí)左右開始顯影,2小時(shí)顯影濃密,偶可在24小時(shí)延遲顯影。本品主要從肝膽系統(tǒng)排泄,肝功能正常者在3~4天內(nèi)從糞便中排出約52%~72%;肝、腎功能都正常者24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排泄約10%~15%;肝功能受損者經(jīng)腎排出增多,結(jié)合型不能通過腎小球?yàn)V出。2
適應(yīng)癥為靜脈膽道造影劑,注射后26分鐘,在膽管即有足夠的造影濃度,注射后2~2.5小時(shí),膽囊中濃度最高。本品顯影清晰,故也可用于膽功能減退者。膽囊顯影一般主張先做口服膽囊造影,不成功再用本品。3
用法用量1.靜脈注射 靜脈膽管和膽囊造影,成人(30%)20ml,肥胖或膽囊功能較差者用(50%)20ml,緩慢推注10分鐘以上。小兒按體重(30%)0.6ml/kg,不超過33ml。推薦以等量的5%葡萄糖注射液稀釋后推注,可減少反應(yīng)。
2.靜脈滴注 成人按體重1.0ml/kg,加入5%葡萄糖注射液150ml,緩慢滴注維持 30分鐘以上。2
3.X射線靜脈膽道造影 由于注射速度過快可增加碘的毒副反應(yīng)并導(dǎo)致膽汁顯影不佳,故注射速度以緩慢為宜。先注射1ml后暫停,作短期觀察,若無不適反應(yīng),再將造影劑緩慢均勻地推入。一般成人用量為50%膽影葡胺液20ml,在20分鐘左右注射完畢(1ml/分),小兒宜用30%溶液按體重的0.3-0.6ml/kg,總量不超過20ml,緩慢推注,至少10分鐘以上。本品也可用5%葡萄糖注射液等量稀釋推注或加入5%葡萄糖注射液100ml中緩慢滴注30分鐘以上(4ml/min)。 2.CT靜脈滴注膽道造影(CTIVC)原則:增加造影劑劑量,配用大容量溶液,延長(zhǎng)全程注射時(shí)間。 1.用50%或30%本品40ml,加入5%葡萄糖注射液160ml(糖尿病人可改用0.9%生理鹽水)共200ml作靜脈點(diǎn)滴,慢滴速度以3-4ml/min為宜,在對(duì)黃疸或體弱患者還應(yīng)再減慢滴速,應(yīng)在60分鐘之內(nèi)完成點(diǎn)滴全程。
4.在CT掃描前15-20分鐘可口服CT陰性造影劑或水溶液500ml以充盈胃及十二指腸。
5.滴注法的CT掃描時(shí)間,一般可在點(diǎn)滴完畢20-40分鐘內(nèi)進(jìn)行。4
不良反應(yīng)1.應(yīng)用高濃度造影劑和注射速度過快均可增加不良反應(yīng)的發(fā)生和嚴(yán)重程度。
2.由于本品具有滲透性利尿作用,可加重病人的失水狀況,對(duì)某些病人如嬰幼兒、老年人、氮質(zhì)血癥以及失水或虛弱患者可誘發(fā)虛脫。
3.本品在使用一般臨床的劑量時(shí),??梢鹧獕合陆?,平均降低值為15%左右。
4.注射本品后可出現(xiàn)熱感和皮膚潮紅,偶見寒戰(zhàn)、眩暈、頭痛、惡心、出汗和流涎,在注射速度較快時(shí)易出現(xiàn),一般自行消失;注射過快還可出現(xiàn)胸悶、不安、嘔吐、血壓下降、瘙癢等反應(yīng),偶有抽搐、休克甚至死亡。
5.下列癥狀可能是嚴(yán)重反應(yīng)的先兆,應(yīng)予及時(shí)處理和嚴(yán)密觀察:皮疹、蕁麻疹、面部或皮膚水腫、喘鳴、胸悶和呼吸困難(以上反應(yīng)較少發(fā)生)、驚厥、肺水腫、心律失常、喉頭水腫、嚴(yán)重而異樣的倦怠無力(以上罕見,可在靜注后數(shù)分鐘出現(xiàn))。2
禁忌癥1.對(duì)本品有過敏反應(yīng)者;
2.甲狀腺功能亢進(jìn)者;
3.嚴(yán)重肝、腎功能不全者;
4.心血管功能不全者;
5.免疫球蛋白IgM紊亂者,如巨球蛋白血癥,應(yīng)用本品可能在血中發(fā)生凝狀變。2
注意事項(xiàng)1.對(duì)碘或其他含碘造影劑過敏者對(duì)本品也可能發(fā)生過敏。因此,造影前應(yīng)先做碘過敏試驗(yàn)。
2.由于本品具有滲透性利尿作用,可使嬰幼兒脫水狀況加重,對(duì)已有脫水、多尿、少尿或糖尿病患者、老年人、虛弱病人須加注意,宜在注射本品前補(bǔ)充足量水分,失水可加重由造影劑滲透性利尿作用所致的反應(yīng)。 3.本品能通過胎盤,可以引起嬰兒的蛋白結(jié)合碘升高,甚至持續(xù)數(shù)年,偶可致先天性甲狀腺功能減退;此外在造影時(shí)腹部多次接受X線曝射對(duì)胎兒不利;雖然本品尚未見有關(guān)臨床或動(dòng)物試驗(yàn)報(bào)告,但孕婦應(yīng)用時(shí)仍應(yīng)權(quán)衡利弊。
4.老年人對(duì)造影劑毒性影響較敏感,對(duì)由高濃度造影劑進(jìn)入體內(nèi)后引起的血流動(dòng)力學(xué)改變的耐受性較差,須引起注意。
5.對(duì)診斷的干擾:
(1)酚磺酞排泄實(shí)驗(yàn),嚴(yán)重腎功能損害者接受本品后可減少酚磺酞從腎小管泌出,而使試驗(yàn)結(jié)果受影響,不宜與酚磺酞排泄試驗(yàn)同時(shí)進(jìn)行;
(2)甲狀腺功能測(cè)定,在應(yīng)用本品后一周到數(shù)月內(nèi)可以引起血清蛋白結(jié)合碘增高,放射性碘攝取減少,但對(duì)三碘甲狀腺原氨酸樹脂攝取試驗(yàn)等則無影響;
(3)尿液分析可能產(chǎn)生異常結(jié)果,尿液檢查應(yīng)在血管內(nèi)應(yīng)用本品后間隔2天以上進(jìn)行。
6.下列情況應(yīng)慎用:
(1)有過敏體質(zhì)或過敏性疾?。ㄈ缦龋┎∈氛撸?/p>
(2)嬰幼兒和老年人;
(3)肝、腎功能損害;
(4)嚴(yán)重高血壓;
(5)嚴(yán)重心臟疾病,心功能不全;
(6)活動(dòng)性結(jié)核;
(7)甲狀腺功能亢進(jìn);
(8)嗜鉻細(xì)胞瘤、鐮狀細(xì)胞病和多發(fā)性骨髓瘤患者,可分別誘發(fā)嚴(yán)重高血壓、促進(jìn)細(xì)胞鐮狀化和導(dǎo)致腎功能衰竭。
7.靜注必須緩慢,注射時(shí)間不少于5分鐘,以減少不良反應(yīng),增加顯影效果,如注射過快,可出現(xiàn)不安、上腹發(fā)悶、惡心、嘔吐等反應(yīng)。
8.在注射本品時(shí),以及1小時(shí)內(nèi)必須嚴(yán)密觀察,操作現(xiàn)場(chǎng)應(yīng)有急癥搶救人員并備有復(fù)蘇搶救器械和藥品。對(duì)造影劑有嚴(yán)重反應(yīng)史者可在造影前使用腎上腺皮質(zhì)激素或抗組胺藥物,以預(yù)防或減輕造影反應(yīng),但效果并不肯定。
9.在24小時(shí)內(nèi)不宜重復(fù)使用。2
藥物相互作用1.口服膽囊造影劑能妨礙本品從肝臟排泄,增加毒性,在使用本品前或后24小時(shí)內(nèi)均不宜使用。
2.本品與抗組胺藥如鹽酸異丙嗪、鹽酸苯海拉明、馬來酸氯苯那敏(撲爾敏)混合即發(fā)生沉淀。2