[科普中國]-水飛薊賓

水飛薊素（英語：silymarin）是抗氧化劑，從一種名為乳薊（Milk Thistle）植物提煉而成。水飛薊素能穩(wěn)定肝細(xì)胞膜，維持肝細(xì)胞之完整性，使毒素?zé)o法穿透破壞肝臟，并能加速合成肝臟細(xì)胞的DNA（去氧核糖核酸），可預(yù)防肝硬化、脂肪肝、膽管炎、牛皮癬等癥，同時具有肝癌、前列腺癌、乳癌及子宮頸癌細(xì)胞的生長及分化抑制作用。是目前世界上所發(fā)現(xiàn)最具肝疾療效的類黃酮。藥理、毒理試驗(yàn)結(jié)果表明，本品有明顯的保護(hù)及穩(wěn)定肝細(xì)胞膜的作用；對四氯化碳、硫代乙酰胺、毒蕈堿、鬼筆堿、豬屎豆堿等肝臟毒物引起的各種類型肝損傷具有不同程度的保護(hù)和治療作用，并對四氯化碳所引起的丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的升高有一定的阻止作用。 適用于慢性遷延性肝炎、慢性活動性肝炎，初期肝硬化、肝中毒等病的治療。臨床試用于急、慢性肝炎患者，癥狀、體征、肝功能均有明顯改善。

基本信息中文名稱：水飛薊賓

中文別名：水飛薊賓(混有A和B)； 2,3-二氫-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-2-羥甲基-6-(3,5,7-三羥基-4-氧代苯并吡喃-2-基)苯并二氧六環(huán)；水飛薊素,西利馬林.益肝靈; 水飛薊素；西利馬林；

英文名稱：Silibinin

英文別名：silybine; Silibinin; silliver; SILYBININ

CAS號：22888-70-6

分子式：C25H22O10

分子量：482.43600

精確質(zhì)量：482.12100

PSA：155.14000

LogP：2.36270

物化性質(zhì)外觀與性狀：固體

密度：1.527g/cm3

熔點(diǎn)：164-174°C

沸點(diǎn)：793oC at 760mmHg

閃點(diǎn)：274.5oC

折射率：1.684

儲存條件：-20oC

蒸汽壓：1.63E-26mmHg at 25°C1

水飛薊賓相關(guān)藥品說明書信息藥理作用水飛薊賓系從菊利植物水飛薊（Silybum marianum）果實(shí)中提取分離而得的一種黃酮類化合物，具有明顯的保護(hù)和穩(wěn)定肝細(xì)胞膜的作用，可以改善肝功能，產(chǎn)生降酶效果，且不易發(fā)生酶反跳。水飛薊賓能穩(wěn)定肝細(xì)胞膜及保持其完整性，并可促進(jìn)肝細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)復(fù)原，促進(jìn)正常肝細(xì)胞的分裂及生長，提高肝細(xì)胞合成RNA及蛋白質(zhì)的能力，提高網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)制造巨噬細(xì)胞的能力，并加強(qiáng)巨噬細(xì)胞的活性，加速病毒的清除。同時，水飛薊賓可促進(jìn)脂肪轉(zhuǎn)移及抗氧化作用，防止脂肪過度氧化及浸潤，減輕肝臟脂肪變性；并可促進(jìn)肝臟的代謝功能，增強(qiáng)其解毒作用，降低毒物對肝細(xì)胞的損傷。因此，水飛薊賓具有保護(hù)正常肝臟細(xì)胞、促進(jìn)受損害細(xì)胞膜復(fù)原的功效。

藥代動力學(xué)

水飛薊賓靜脈注射后48h約排出給藥量的8%。口服后48h約排出給藥量的20%，其中約80%以代謝物形式由膽汁排出，其余大部分以原形排出。

劑型與規(guī)格

片劑：每片35mg，38.5mg，70mg。

膠囊：水飛薊賓膠囊（35mg）

適應(yīng)癥1.用于各種類型的急性肝炎、慢性遷延性肝炎、慢性活動性肝炎及初期肝硬化的治療。

2.用于中毒性肝損傷。

3.用于脂肪肝及淤膽引起的肝損害。

不良反應(yīng)水飛薊賓毒性很小，不良反應(yīng)少而輕微，僅個別患者有惡心、頭暈等癥狀。

用法用量片劑：通常每次70mg，每天3次，餐后用溫水送服。嚴(yán)重患者可增至每次140mg，輕癥患者可減至每次35mg，均為每天3次。維持量為每次35mg，每天3次。3個月為1個療程。

膠囊：口服，成人每日三次，每次2－4粒。或遵醫(yī)囑。

療效評價水飛薊賓為歐洲大陸傳統(tǒng)的保肝藥物，對病毒性慢性肝炎具有改善癥狀和肝臟生化功能的作用，部分患者的肝組織病理學(xué)也有一定程度改善，曾用于治療中毒性肝炎，酒精性肝病，代謝性脂肪肝，對早期肝硬化也有一定療效。但水飛薊賓奏效緩慢，一般需1～2個月，才可逐漸見效，療程至少3～6個月2。