[科普中國(guó)]-奈非那韋

奈非那韋用于獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)與HIV-1感染患者。本品為一非肽類HIV蛋白酶抑制劑，與HIV蛋白酶活性鍵點(diǎn)可逆性的結(jié)合，阻止HIV蛋白酶，影響病毒的終末形成。

基本信息中文名稱：奈非那韋

中文別名：娜芙維亞；2-[(2R,3R)-2-羥基-3-[(3-羥基-2-甲基苯甲酰)氨基]-4-(苯基硫)丁基]-(3S,4aS,8aS)-N-叔丁基十氫異喹啉-3-甲酰胺

英文名稱：Nelfinavir

英文別名：AG1343;Viracept (TN);UNII-HO3OGH5D7I;(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-phenylsulfanylbutyl]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinoline-3-carboxamide;Nelfinavir Monomethane Sulfonate;[3H]-Nelfinavir;[3S-(3R*,4AR*,8AR*,2'S*,3'S*)]-2-[2'-Hydroxy-3'-phenylthiomethyl-4'-aza-5'-oxo-5'-(2''-methyl-3''-hydroxyphenyl)pentyl]decahydroisoquinoline-3-N-t-butylcarboxamide;(3S,4AS,8AS)-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-(3-hydroxy-2-methylbenzoylamino)-4-phenylthiobutyl]decahydroisoquinoline-3-carboxylic acid t-butylamide;[14C]-Nelfinavir;Viracept;VRX496;Nelfinavir (INN);1ohr

CAS號(hào)：159989-64-7

分子式：C33H49N3O7S2

分子量：663.88800

精確質(zhì)量：663.30100

PSA：189.95000

LogP：6.05210

物化性質(zhì)

外觀與性狀：白色至灰白色結(jié)晶粉末

密度：1.22g/cm3

沸點(diǎn)：786.8oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：429.7oC

折射率：1.618

蒸汽壓：4.38E-26mmHg at 25°C1

奈非那韋相關(guān)藥品說(shuō)明書(shū)信息藥理作用本品為一非肽類HIV蛋白酶抑制劑，與HIV蛋白酶活性鍵點(diǎn)可逆性的結(jié)合，阻止HIV蛋白酶，影響病毒的終末形成。本品對(duì)HIV-1有良好的抑制作用，治療后可使HIV感染者HIV-RNA水平下降和CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)升高。本品作用強(qiáng)于沙奎那韋，類似于茚地那韋、利托那韋。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服吸收良好但較慢，生物利用度為40%～50%，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2～4h，血藥峰濃度為0.34～1.7μg/ml，若與食物同服吸收良好。在體內(nèi)分布廣泛，在多數(shù)組織中濃度高于血漿濃度，尤以脾、腸系膜淋巴結(jié)濃度為最高。血漿半衰期為3.5～5h，血漿蛋白結(jié)合率較高為98%。本品在肝氧化代謝，由細(xì)胞色素P450參與代謝，代謝物主要由糞便中排出，其中氧化代謝物為78%，原形藥物為22%。極少量由尿液中排出，主要為原形藥物。

藥物相互作用

本品與司坦夫定、拉米夫定、齊多夫定和扎西他濱聯(lián)合應(yīng)用可增加療效。本品不能與胺碘酮、阿普唑侖、阿司咪唑、卡馬西平、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、紅霉素、克拉霉素、咪達(dá)唑侖、美沙酮、苯巴比妥、苯妥英鈉、利福噴汀、利福平、特非那定、三唑侖等藥物聯(lián)合應(yīng)用。與沙奎那韋聯(lián)合應(yīng)用可增加后者的血漿濃度。

劑型與規(guī)格

片劑：100mg，250mg，500mg。

適應(yīng)癥用于獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)與HIV-1感染患者。

禁忌癥妊娠及哺乳婦女禁用。2.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)1.輕度或中度肝疾病者慎用。2.本品具有抑制細(xì)胞色素P450系統(tǒng)的作用，雖較弱但與許多具類似作用的藥物有相互作用。

不良反應(yīng)本品的耐受性優(yōu)于茚地那韋、利托那韋，常見(jiàn)發(fā)生胃腸不適、嘔吐、惡心、腹瀉、腹痛、腹脹、稀便、味覺(jué)異常、乏力、疲勞、精神緊張、皮疹、衰弱、頭痛、精神不集中和血液學(xué)改變，如AST或ALT升高、肌酐激酶增加、中性粒細(xì)胞減少、肝炎等。不良反應(yīng)與劑量無(wú)關(guān)

用法用量口服：1.成人：每次500～750mg，每天2次，或每次500～1000mg，每天3次，連續(xù)21～28天。2.兒童：每次20～30mg/kg，每天3次，于餐后服用2。