氫可酮(Hydrocodone),別名二氫可待因酮,是一種白色至淡黃色晶體的化學(xué)品。分子式為C18H21NO3,分子量為299.36400,熔點(diǎn)198℃。氫可酮為解熱鎮(zhèn)痛藥,臨床上主要適用于各種原因引起的咳嗽和解除中度至重度疼痛。目前已上市品種:氨酚氫可酮,為重酒石酸氫可酮5mg和對(duì)乙酰氨基酚500mg。
化合物簡介基本信息中文名稱:二氫可待因酮
英文名稱:hydrocodone
英文別名:Bekadid; (4R,4aR,7aR,12bS)-9-methoxy-3-methyl-1,2,4,4a,5,6,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one; hidrocodona; 7,8-dihydrocodeinone; Dicodid;
CAS號(hào):125-29-1
分子式:C18H21NO3
化學(xué)結(jié)構(gòu):
分子量:299.36400
精確質(zhì)量:299.15200
PSA:38.77000
LogP:1.871201
物化性質(zhì)外觀與性狀:白色至淡黃色晶體
密度:1.31 g/cm3
熔點(diǎn):198oC
沸點(diǎn):461.4oC at 760 mmHg
閃點(diǎn):232.9oC
折射率:1.633
蒸汽壓:1.07E-08mmHg at 25°C1
基本信息【通用名】氫可酮
【英文名】hydrocodone
【簡介】氫可酮為半合成的麻醉、鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)咳藥物,具有和可待因特性相似的多種活性,這些作用大多數(shù)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)及平滑肌有關(guān)。也就是說它是可以用來止痛的一種麻醉藥。
已上市品種:氨酚氫可酮片,為重酒石酸氫可酮5mg和對(duì)乙酰氨基酚500mg。2
用法用量口服給藥
鎮(zhèn)咳, 中度至重度疼痛
成人: 酒石酸氫可酮:5-10 mg,每4-6小時(shí)一次。2
藥理作用氫可酮是一種菲衍生物,為阿片類止痛劑。常用制劑為酒石酸鹽氫可酮,主要用于緩解刺激性咳嗽。該藥常與對(duì)乙酰氨基酚合用來緩解中、重度疼痛。
代謝: 可能在肝臟代謝。
排泄: 大部分經(jīng)尿液排泄。健康成人半衰期:3.8小時(shí)。2
藥代動(dòng)力學(xué)5位成年男性口服10mg氫可酮,平均血漿濃度峰值是23.6±5.2ng/ml,達(dá)峰時(shí)間是1.3±0.3h,血漿t1/23.8±0.3h。氫可酮表現(xiàn)出復(fù)雜的代謝方式,包括O-脫甲基,N-脫甲基和6-酮還原成6-α和6-β羥基代謝物2。
注意事項(xiàng)頭顱外傷,急性酒精中毒, 驚厥性疾病,顱內(nèi)壓升高,老年人, 衰弱者,甲狀腺機(jī)能低下, 腎上腺皮質(zhì)功能不全, 哮喘, 腎或肝損害,前列腺肥大, 低血壓, 休克,炎癥或阻塞性腸道疾病, 重癥肌無力,藥物依賴的患者,