[科普中國]-伊洛前列素

伊洛前列素是依前列醇的同類物，其作用、應用及不良反應均相似，但較穩(wěn)定，血管舒張作用亦稍強。

基本信息中文名稱：伊洛前列素

中文別名：亞羅普斯特

英文名稱：Iloprost

英文別名：CILOPROST;6,9ALPHA-METHYLENE-11ALPHA,15S-DIHYDROXY-16-METHYL-PROSTA-5E,13E-DIEN-18-YN-1-OIC ACID;

CAS號：73873-87-7

分子式：C22H32O4

分子量：360.48700

精確質量：360.23000

PSA：77.76000

LogP：3.54130

物化性質

密度：1.21g/cm3

沸點：539.2oC at 760 mmHg

閃點：294oC

折射率：1.629

儲存條件：Desiccate at -20oC1

伊洛前列素相關藥品說明書信息藥理作用本藥是依前列醇的同類物，為血小板活化的強抑制劑，能抑制血小板凝集而使血栓形成受到削弱。本藥可通過血小板受體激活腺苷酸環(huán)化酶，影響磷酯酶的活性和細胞液鈣濃度，降低外周血管阻力、平均動脈壓以及增加心率、心臟指數和腎血流量，促進尿鈉排泄。另外，本藥還具有保護細胞、心功能以及抗心律失常作用。 據國外資料報道，本藥與前列環(huán)素比較，化學和生物學穩(wěn)定性更高，可產生相似或更強的抗血小板效應。本藥抗血小板的機制表現為激活腺苷酸環(huán)化酶，從而增加細胞內的環(huán)磷腺苷(cAMP)水平，有報道稱本藥升高細胞內cAMP的作用是前列環(huán)素的10倍。另外，對于伴有周圍動脈閉塞的2型糖尿病患者，輸入本藥可降低其血漿內的纖溶酶原激活劑抑制因子1(PAI-1)的活性。PAI-1可使組織型纖維蛋白溶酶原激活劑和尿激酶型血漿素原激活劑失活，是一種有力的纖維蛋白溶解酶抑制劑。

藥物相互作用

1.與嗎多明合用，可增強抑制血小板聚集的作用。2.長期每天輸入本藥對地高辛的曲線下面積、清除率或谷濃度無顯著影響。

藥代動力學

本藥口服后吸收迅速，并在腸壁和肝內進行廣泛的生物轉化，7.5～10min達峰值，生物利用度為9%～22%。本藥按2ng/(kg·min)靜脈給予健康志愿者，15min血藥濃度達到85ng/L，并且血藥濃度與劑量呈線性相關。母體藥物半衰期30min。靜脈或口服本藥后，在體內經β氧化后完全代謝。代謝物的70%經腎排泄，12%～17%經糞排泄。嚴重肝病或需維持血液透析的腎功能不全患者，藥物清除降低2～3倍，血藥濃度大幅度上升。

劑型與規(guī)格

伊洛前列素注射液0.1mg。

適應癥1.用于防治周圍血管血栓形成和栓塞，如心肌梗死、閉塞性血栓性脈管炎等。2.肝素誘導性血小板減少癥。3.動力性肺動脈高壓。

禁忌癥1.對本藥過敏者；2.孕婦。

注意事項1.慎用 (1)肝功能障礙；(2)低血壓；(3)老年人。2.藥物對哺乳的影響 尚不明確。3.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測 用藥期間密切監(jiān)測血壓、心率。

不良反應常有發(fā)熱和頭痛，其次為胃腸道反應，如惡心、嘔吐、腹痛和腹瀉。這些不良反應的個體差異很大，但都與劑量相關。停藥后，不良反應即迅速緩解。

用法用量成人靜脈滴注 外周血管?。洪g歇滴注小于或等于2ng/(kg·min)，每次持續(xù)滴注5～12h，連續(xù)3～6d或持續(xù)滴注14～48h。對雷諾綜合征患者嚴重缺血時，可連續(xù)用藥14～28天。腎功能不全時劑量 開始劑量應為0.5ng/(kg·min)，然后以0.5ng/(kg·min)逐漸增量，直至出現輕微頭痛和發(fā)熱為止。肝功能不全時劑量 見腎功能不全時劑量。成人靜脈給藥 為了避免或減少不良反應的發(fā)生，開始時應以低速度輸入0.5ng/(kg·min)，然后逐漸遞增至最大劑量。1.周圍血管疾病和糖尿病性血管?。好刻煲?ng/(kg·min)或更小的速度輸注6h，連續(xù)14～28d會起效。2.伴有系統性硬化病的雷諾?。好刻煲?.5～3ng/(kg·min)的速度輸注5～8h，并連續(xù)使用3d。據報道，0.5ng/(kg·min)和標準劑量2ng/(kg·min)治療的效果相同，但不良反應明顯較少。3.肝素誘發(fā)的血小板減少癥：應用肝素前，靜脈輸入本藥3～36ng/(kg·min)能有效地抑制肝素引起的血小板聚集，從而使急診心血管手術能夠進行2。