[科普中國(guó)]-吉米沙星

吉米沙星是一種強(qiáng)效的新喹諾酮類(lèi)抗菌藥，與其他同類(lèi)藥相比，該藥對(duì)耐甲氧西林的金黃葡萄球菌和關(guān)鍵呼吸系統(tǒng)病原菌(如流感嗜血桿菌、黏膜炎莫拉菌和肺炎球菌)有很好的療效。有關(guān)體外試驗(yàn)資料證實(shí)，本品抗肺炎鏈球菌的活性較環(huán)丙沙星、司氟沙星、格帕沙星、莫西沙星等要強(qiáng)。

基本信息中文名稱(chēng)：吉米沙星

中文別名：7-[3-(氨甲基)-4-(甲氧亞氨基)吡咯烷-1-基]-1-環(huán)丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫-1,8-二氮雜萘-3-羧酸

英文名稱(chēng)：gemifloxacin

英文別名：(R,S)-7-(3-aminomethyl-4-syn-methoxyimino-pyrrolidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid; Gemifloxactin; 7-[(4Z)-3-(aminomethyl)-4-(methoxyimino)-1-pyrrolidinyl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphtyridine-3-carboxylic acid; Gemifioxacin;Gemifloxacin Mesilate;

7-[3-(Aminomethyl)-4-(methoxyimino)-1-pyrrolidinyl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic Acid Mesilate; Gemifloxacin; 7-[(4Z)-3-(aminomethyl)-4-(methoxyimino)-1-pyrrolidinyl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid; 7-(3-Aminomethyl)-4-methoxyimino-pyrrolidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid; 7-[3-(aminomethyl)-4-(methoxyimino)-1-pyrrolidinyl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid;7-(3-Aminomethyl)-4-methoxyimino-pyrrolidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1

CAS號(hào)：175463-14-6

分子式：C18H20FN5O4

分子量：389.38100

精確質(zhì)量：389.15000

PSA：123.04000

LogP：1.73130

物化性質(zhì)

密度：1.64g/cm3

沸點(diǎn)：638.9oC at 760mmHg

閃點(diǎn)：340.2oC

折射率：1.735

蒸汽壓：0mmHg at 25°C1

吉米沙星相關(guān)藥品說(shuō)明書(shū)信息藥理作用與多數(shù)喹諾酮類(lèi)藥物相似，作用是抑制細(xì)菌細(xì)胞的合成，抑制DNA螺旋酶，導(dǎo)致mRNA和蛋白質(zhì)的合成不能控制，使細(xì)胞不再分裂，從而殺菌。吉米沙星是一種強(qiáng)效的新喹諾酮類(lèi)抗菌藥，與其他同類(lèi)藥相比，該藥對(duì)耐甲氧西林的金黃葡萄球菌和關(guān)鍵呼吸系統(tǒng)病原菌(如流感嗜血桿菌、黏膜炎莫拉菌和肺炎球菌)有很好的療效。有關(guān)體外試驗(yàn)資料證實(shí)，本品抗肺炎鏈球菌的活性較環(huán)丙沙星、司氟沙星、格帕沙星、莫西沙星等要強(qiáng)，對(duì)青霉素和紅霉素耐藥的不同肺炎菌株的抗菌活性比環(huán)丙沙星高16～64倍。與上述藥物相比，最低MIC90為0.03～0.06μg/ml。本品在對(duì)厭氧菌的感染上顯示良好的療效。

藥代動(dòng)力學(xué)

胃腸道吸收不規(guī)則，約50%與蛋白結(jié)合。幾乎全部在肝臟內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化。半衰期約為10～12小時(shí)。口服30分鐘內(nèi)作用開(kāi)始，作用持續(xù)時(shí)間約4～8小時(shí)。主要經(jīng)腎臟排泄，