[科普中國]-倍他司汀

倍他司汀，主要用于梅尼埃綜合征、血管性頭痛及腦動脈硬化，并可用于治療急性缺血性腦血管疾病，如腦血栓、腦栓塞、一過性腦供血不足等；對高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等亦有效。

基本信息中文名稱：倍他司汀

中文別名：2-(2-甲基氨基乙基)吡啶；抗眩啶

英文名稱：betahistine

英文別名：2-(2-Methylaminoethyl)pyridine; N-methyl-2-pyridin-2-ylethanamine

CAS號：5638-76-6

分子式：C8H12N2

分子量：136.19400

精確質(zhì)量：136.10000

PSA：24.92000

LogP：1.23440

結構式：

物化性質(zhì)外觀與性狀：淡黃色

密度：0.984 g/mL at 25 °C(lit.)

沸點：113-114 °C30 mm Hg(lit.)

閃點：206 °F

折射率：n20/D 1.518(lit.)

其鹽酸鹽、甲磺酸鹽，白色或淡黃色粉末，吸濕度強，極易溶于水，易溶于乙醇，不溶或微溶于異丙醇。

安全信息海關編碼：2933399090

危險品運輸編碼：UN2735

WGK Germany：2

危險類別碼：R36/37/38

安全說明：S26-S37/39

RTECS號：UT5552000

危險品標志：Xi; C1

藥理學本品為組胺類藥物。①具有擴張毛細血管的作用，能改善微循環(huán)，擴張腦血管、心血管，特別是對椎底動脈系統(tǒng)有較明顯的擴張作用，顯著增加心、腦及周圍循環(huán)血流量。②對內(nèi)耳的毛細血管前括約肌有松弛作用，增加耳蝸和前庭血流量，從而消除內(nèi)耳性眩暈、耳鳴和耳閉感；還能增加毛細血管通透性，促進細胞外液的吸收，消除內(nèi)耳淋巴水腫。③能對抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動脈壓，并有抑制血漿凝固及ADP誘導的血小板凝集作用，能延長大鼠體外血栓形成時間；還有輕微的利尿作用?？诜孜眨诟闻K經(jīng)廣泛代謝，轉(zhuǎn)化為2種代謝物，其代謝物的達峰時間為3?5小時，在3日內(nèi)多數(shù)藥物以代謝物形式從尿中排泄。

適應癥主要用于梅尼埃綜合征、血管性頭痛及腦動脈硬化，并可用于治療急性缺血性腦血管疾病，如腦血栓、腦栓塞、一過性腦供血不足等；對高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等亦有效。

用法和用量由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫(yī)囑。

不良反應偶有食欲不振、惡心、嘔吐、口干、頭痛、心悸、皮炎等。

禁忌癥對本藥過敏者、嗜鉻細胞瘤患者、小兒禁用。

注意事項①消化性潰瘍、支氣管哮喘、腎上腺髓質(zhì)瘤患者慎用。②妊娠及哺乳期婦女慎用。老年人使用注意調(diào)節(jié)劑量。

藥物相互作用與抗組胺藥合用，后者可拮抗本品的作用，兩者不宜合用。

制劑（鹽酸鹽）片劑：4mg

藥典介紹【鑒別】（1)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集838圖）一致。(2)本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應（附錄Ⅲ) 。【檢查】 酸度 取本品0.lg，加水溶解后，依法測定（附錄Ⅵ H) ，pH值應為2.0～3.0。溶液的澄清度 取本品0.lg，加水10ml溶解后，溶液應澄清。有關物質(zhì) 取本品，加流動相溶解并稀釋制成每lml中含0.4 mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取lml，置200ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄V D )試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.0lmol/L醋酸鈉緩沖液（含0.004mol/L庚烷磺酸鈉，0.2%三乙胺，用冰醋酸調(diào)節(jié)pH值至3.3)-甲醇（70：30)為流動相；檢測波長為261nm。理論板數(shù)按鹽酸倍他司汀峰計算不低于3000。取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰（溶劑峰除外），單個雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.4倍（0.2%)，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液的主峰面積（0.5 %) 。干燥失重 取本品，以五氧化二磷為干燥劑，在100℃減壓干燥至恒重，減失重量不得過1.0%(附錄Ⅷ L)。熾灼殘渣 不得過0.1%( 附錄Ⅷ N )?！竞繙y定】取本品約0.lg，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解后，加醋酸汞試液5ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定至溶液顯藍綠色，并將滴定的結果用空白試驗校正。每lml髙氯酸滴定液（0.lmol/L) 相當于10.46mg的C8H12N2?2HC1。【類別】血管擴張藥?！举A藏】遮光，密封保存。

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