[科普中國(guó)]-氟[18F]-脫氧葡糖注射液

氟[18F]-脫氧葡糖注射液，本品用于正電子發(fā)射斷層顯像(PET)，利用病灶的異常糖代謝的特點(diǎn)進(jìn)行定位診斷與評(píng)估。1.用于腫瘤PET顯像，評(píng)估疑似或確診病例腫瘤的惡性程度。2.用于冠狀動(dòng)脈疾病和左心室功能不全PET顯像。與其他心肌灌注顯像聯(lián)用，用于評(píng)估左室功能不全病例左心室的心肌活性與心肌收縮功能的可恢復(fù)性。3.用于確定與不正常葡糖代謝相關(guān)的癲癇病人的癲癇病灶。成份

本品主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)為：2-脫氧-2-氟[18F]-D-葡萄糖。

適應(yīng)癥本品用于正電子發(fā)射斷層顯像(PET)，利用病灶的異常糖代謝的特點(diǎn)進(jìn)行定位診斷與評(píng)估。1.用于腫瘤PET顯像，評(píng)估疑似或確診病例腫瘤的惡性程度。2.用于冠狀動(dòng)脈疾病和左心室功能不全PET顯像。與其他心肌灌注顯像聯(lián)用，用于評(píng)估左室功能不全病例左心室的心肌活性與心肌收縮功能的可恢復(fù)性。3.用于確定與不正常葡糖代謝相關(guān)的癲癇病人的癲癇病灶。

規(guī)格370MBq

用法用量用藥途徑：本品通過(guò)靜脈注射給藥。一般情況下，空腹給藥將增加腦、腫瘤對(duì)氟[18F]脫氧葡糖的攝取，所以病人應(yīng)在檢查前禁食4～6小時(shí)。對(duì)于檢查心肌而言，可根據(jù)檢查的目的采用禁食或進(jìn)食糖負(fù)荷條件下給藥。用藥劑量：本品推薦劑量，對(duì)成人(70kg)是185～370MBq(5～10mCi)，最大允許注射體積是10mL。氟[18F]脫氧葡糖的最佳給藥速度和安全劑量的上限尚無(wú)定論。兩次給藥間的時(shí)間間隔應(yīng)長(zhǎng)至足以使先前的給藥衰變。病人準(zhǔn)備：在氟[18F]脫氧葡糖給藥前，應(yīng)穩(wěn)定病人的血糖水平。非糖尿病病人給藥前空腹4～6小時(shí)，糖尿病人需要更長(zhǎng)時(shí)間才能穩(wěn)定血糖水平。對(duì)心臟顯像，空腹?fàn)顟B(tài)下，氟[18F]脫氧葡糖不易積聚到缺血心肌，不利于缺血區(qū)域定位。相反，如在給藥前1～2小時(shí)，進(jìn)食50～75g葡萄糖，將會(huì)看到周邊非缺血心肌，利于缺血區(qū)域的定位。掃描成像：推薦在給藥后40分鐘內(nèi)開(kāi)始行PET掃描。校正衰減效應(yīng)：請(qǐng)利用標(biāo)簽上刻度時(shí)的放射性濃度A0(×37MBq/mL，即mCi/mL數(shù))，通過(guò)下列計(jì)算公式運(yùn)算，可方便地得到離刻度時(shí)間tmin的放射性濃度At(×37MBq/mL，即mCi/mL數(shù))。At=A0?e-0.693t/T1/2(T1/2=110min)=A0?e-0.0063t。

不良反應(yīng)有文獻(xiàn)報(bào)道，應(yīng)用本藥可能引起短暫低血壓、低血糖、高血糖和堿性磷酸酶(ALP)升高。至今尚未發(fā)現(xiàn)需要用藥物處理的不良反應(yīng)報(bào)告。

禁忌至今尚無(wú)信息表明使用氟[18F]脫氧葡糖會(huì)在醫(yī)學(xué)問(wèn)題上增加危險(xiǎn)或干擾。

注意事項(xiàng)本品僅限在具有《放射性藥品使用許可證》的醫(yī)療單位使用。本品如發(fā)生變色或沉淀，應(yīng)停止使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦慎用。

老年用藥請(qǐng)遵醫(yī)囑。

藥理毒理1.氟[18F]-脫氧葡糖注射液是用于正電子發(fā)射斷層顯像（PET）診斷的放射性藥物。氟[18F]-脫氧葡糖以類(lèi)似葡萄糖的方式從血液分布至組織，并被已糖激酶磷酸化為氟[18F]-脫氧葡糖-6-磷酸鹽。組織中氟[18F]-脫氧葡糖-6-磷酸鹽的含量與糖酵解的速率和葡萄糖的利用成正比。
2.由于心臟和腦的糖解速率高，氟[18F]-脫氧葡糖主要集聚在心臟和腦。
3.氟[18F]-脫氧葡糖在心肌組織中的集聚量和葡萄糖的消耗成正比。缺血的心肌組織會(huì)發(fā)生有意義的葡萄糖消耗和氟[18F]-脫氧葡糖攝取。因?yàn)樵趪?yán)重缺氧狀態(tài)下，心肌的能量來(lái)源會(huì)從脂肪酸變成無(wú)氧糖代謝。
4.由于惡性腫瘤具有更高的無(wú)氧糖酵解速率，因此氟[18F]-脫氧葡糖也聚集于腫瘤組織中。通常認(rèn)為，氟[18F]-脫氧葡糖攝取的增加是由于惡性腫瘤內(nèi)的能量代謝從高效的有氧代謝途徑轉(zhuǎn)變?yōu)榈托У臒o(wú)氧代謝途徑，從而增加了葡萄糖的消耗。腫瘤細(xì)胞表面葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)分子表達(dá)的增加促進(jìn)了其對(duì)葡萄糖和氟[18F]-脫氧葡糖的攝取。
5.尚未進(jìn)行致癌、致突變及生殖毒性的研究。

藥代動(dòng)力學(xué)1.分布：氟[18F]-脫氧葡糖通過(guò)靜脈注射進(jìn)入人體后迅速?gòu)难褐星宄?。它主要被心肌和腦攝取，肝、肺等臟器攝取很少。注射后2h的攝取比：心/肺13.5，心/肝36.3。腦、心臟攝取率受血糖濃度影響明顯。當(dāng)血糖較低時(shí)，腦攝取量明顯，而心肌攝取量可有不同程度的減低。血糖濃度較高時(shí)，則腦攝取明顯減低，而心肌攝取量相對(duì)增多。
2.代謝：
(1)氟[18F]-脫氧葡糖在促葡糖轉(zhuǎn)運(yùn)體蛋白的作用下被轉(zhuǎn)運(yùn)通過(guò)細(xì)胞膜。并在細(xì)胞內(nèi)被已糖激酶磷酸化為氟[18F]-FDG-6-磷酸鹽，氟[18F]-FDG-6-磷酸鹽可能代謝為2-脫氧-2-氟[18F]-6-磷酸-D-甘露醇（[18F]-FDM-6-磷酸鹽）。
(2)氟[18F]-脫氧葡糖注射液可能包括幾種雜質(zhì)（如2-脫氧-2-氯-D-葡萄糖，縮寫(xiě)為ClDG）,ClDG分布與代謝可能與氟[18F]-脫氧葡糖類(lèi)似，細(xì)胞內(nèi)可能出現(xiàn)2-脫氧-2-氯-6-磷酸-D-葡萄糖（ClDG-6-磷酸鹽）和2-脫氧-2-氯-6-磷酸-D-甘露醇（ClDM-6-磷酸鹽）。磷酸化脫氧葡萄糖化合物通過(guò)葡萄糖-6-磷酸酯酶脫磷酸化，其終產(chǎn)物（FDG，F(xiàn)DM，ClDG，ClDM）可能通過(guò)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式離開(kāi)細(xì)胞。
3.排泄：給藥后33分鐘內(nèi)，3.9％的放射劑量從尿中測(cè)出，2小時(shí)時(shí)約為20.6％。氟[18F]-脫氧葡糖和其相關(guān)化合物，從心肌組織中清除需要96小時(shí)以上，從除心肌以外的其他組織中清除的時(shí)間約為3～24小時(shí)。任何組織中不參與葡萄糖代謝的氟[18F]-脫氧葡糖以原型從尿中排出。

貯藏密封，遮光，干燥處保存

有效期暫定24個(gè)月