[科普中國(guó)]-茶堿沙丁胺醇緩釋片

茶堿沙丁胺醇緩釋片，支氣管哮喘，喘息型支氣管炎。1.

成份本品為復(fù)方制劑，其組份為每片含茶堿150mg，沙丁胺醇2mg。

性狀本品為雙層片。

適應(yīng)癥支氣管哮喘，喘息型支氣管炎。

用法用量本品不能咀嚼應(yīng)用水將整片吞服?？诜淮我黄?，一日2次。調(diào)整劑量時(shí)，可沿劃痕掰開口服。

不良反應(yīng)頭疼、惡心、嘔吐、失眠、心悸，少見的不良反應(yīng)有消化不良，震顫、頭暈、易激動(dòng)，不良反應(yīng)多屬輕度。

禁忌1.對(duì)本品成分或其它腎上腺素受體激動(dòng)劑過敏者慎用。 2.活動(dòng)性消化性潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性病患者禁用。

注意事項(xiàng)1.與其他茶堿緩釋劑一樣，本品不適用于哮喘發(fā)作狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。 2.茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化；患者心率和(或)節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行檢測(cè)和研究。 3.低氧血癥、高血壓、冠狀動(dòng)脈供血不足，糖尿病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、消化潰瘍病史的患者慎用本品。 4.雖然茶堿偶可在腸胃道引起局部刺激，但腸胃道癥狀常為中樞性的同時(shí)往往發(fā)生于血藥濃度超過20μg/ml。 5.由于本品中含有沙丁胺醇，故長(zhǎng)期使用可形成耐藥性，不僅療效降低，且有加重哮喘的危險(xiǎn)。同時(shí)應(yīng)用其他腎上腺素受體激動(dòng)劑者，其作用可增加，不良反應(yīng)也可能加重。

孕婦及哺乳期婦女用藥1.孕婦用藥：尚未對(duì)茶堿進(jìn)行動(dòng)物生殖毒性研究，亦不知道孕婦服用茶堿能否引起胎兒損傷或影響生殖能力，對(duì)于孕婦，只有必須使用時(shí)才給用黃嘌呤類藥物。 2.茶堿可進(jìn)入乳汁，使嬰兒發(fā)生煩躁或其他中毒征象。建議停止哺乳或停止用藥。

兒童用藥尚不明確。

老年用藥尚不明確。

藥物相互作用茶堿與麻黃堿合用可使毒性增強(qiáng)，與其他擬交感神經(jīng)類支氣管擴(kuò)張藥合用亦可使毒性增強(qiáng)。已有報(bào)告，茶堿與別嘌呤(大劑量)、西咪替丁、環(huán)丙沙星、紅霉素、醋竹桃霉素、普奈落爾及口服避孕藥合用可使茶堿血清濃度增高。據(jù)報(bào)道，茶堿與利福平合用可使茶堿血清濃度降低，茶堿與苯妥因合用時(shí)，兩藥血清濃度均降低。對(duì)于需用茶堿的患者，最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥，因它們的藥理作用相互拮抗，此外，茶堿的清除率會(huì)降低。茶堿與苯巴比妥、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導(dǎo)劑合用可加快茶堿的代謝和清除。

藥物過量尚不明確。

藥理毒理本品為茶堿和沙丁胺醇的復(fù)方制劑。茶堿通過松弛支氣管平滑肌和抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性介質(zhì)，解除多種原因引起的支氣管痙攣 一般見于呼吸科的疾病，主要是支管炎等的疾病。吸煙誘發(fā)哮喘,主要決定于煙中所含的焦油、尼古丁和氰氫酸等多種有害成分。尼古丁等可作用于植物神經(jīng),可刺激迷走神經(jīng)而引起支氣管痙攣。焦油可引起支氣管粘膜上皮的增更多>> 。并有舒張冠狀動(dòng)脈、外周血管和膽管、增加心肌收縮力和輕微的利尿作用。沙丁胺醇為選擇性較強(qiáng)的β2受體激動(dòng)劑，對(duì)心臟的興奮作用比異丙腎上腺素小，在骨骼肌上的擴(kuò)張作用約為異丙腎上腺素的1/10。口服吸收快，平喘時(shí)間亦長(zhǎng)。

藥代動(dòng)力學(xué)本品含兩種活性成分，茶堿和沙丁胺醇。本品單劑口服后(茶堿30mg，沙丁胺醇4mg)，沙丁胺醇3.8小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值，Cmax為5.17ng/ml，T1/2為2.7-5小時(shí)，約76%隨尿排出，一日內(nèi)大部分排出，60%為代謝物，約4%隨糞便排出；茶堿4.9小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值，Cmax為3.94μg/ml，T1/2為10-15小時(shí)。茶堿在肝內(nèi)90%代謝轉(zhuǎn)化，約10%以原形由尿排出，Vd為0.45L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為60%。多劑量口服(茶堿300mg，沙丁胺醇4mg)達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)，沙丁胺醇3.5小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值，峰濃度Cmax為6.70ng/ml；茶堿3.54小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，峰濃度Cmax為8.10μg/ml。

貯藏密封，置陰涼處。

包裝6片/板/盒。

有效期36 月