[科普中國(guó)]-替格瑞洛片

替格瑞洛片，用于急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。與氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中復(fù)合終點(diǎn)的發(fā)生率。

警示語(yǔ)警告：出血風(fēng)險(xiǎn)
·與其它抗血小板藥物相同，本品可導(dǎo)致顯著的、有時(shí)甚至是致命的出血。
·請(qǐng)勿在患有活動(dòng)性病理性出血或具有顱內(nèi)出血病史的患者中使用本品。
·請(qǐng)勿在計(jì)劃接受急診冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)（CABG）患者中使用本品，如可能，應(yīng)在任何手術(shù)前至少7天停用本品。
·對(duì)于在近期接受冠狀動(dòng)脈血管造影術(shù)、經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入療法 (PCI)、CABG或其它外科手術(shù)過(guò)程中應(yīng)用替格瑞洛的任何患者，如出現(xiàn)低血壓，則懷疑有出血。
·如可能，請(qǐng)?jiān)诓煌Ｓ帽酒返那闆r下對(duì)出血進(jìn)行治療。停用本品會(huì)增加后續(xù)心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)。
警告：阿司匹林劑量和本品的療效
阿司匹林維持劑量大于100mg會(huì)降低替格瑞洛減少?gòu)?fù)合終點(diǎn)事件的臨床療效，因此，在給予任何初始劑量后，阿司匹林維持劑量為75~100mg/天。

成份本品活性成份為替格瑞洛，其化學(xué)名稱(chēng)為：（1S，2S，3R，5S)-3-[7-{[(1R，2S)-2-(3, 4-二氟苯)環(huán)丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H- [1,2,3]-三唑磷[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙基)環(huán)戊烷-1,2-二醇
分子式：C23H28F2N6O4S
分子量：522.57

性狀本品為黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

適應(yīng)癥本品用于急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。與氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中復(fù)合終點(diǎn)的發(fā)生率，兩治療組之間的差異來(lái)源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面無(wú)差異。
在ACS患者中，對(duì)本品與阿司匹林聯(lián)合用藥進(jìn)行了研究。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，阿司匹林維持劑量大于100 mg會(huì)降低替格瑞洛減少?gòu)?fù)合終點(diǎn)事件的臨床療效，因此，阿司匹林的維持劑量不能超過(guò)每日100 mg。

規(guī)格90mg.

用法用量口服。本品可在飯前或飯后服用。
本品起始劑量為單次負(fù)荷量180 mg（90 mg×2片），此后每次1片（90 mg），每日兩次。
除非有明確禁忌，本品應(yīng)與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負(fù)荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。
已經(jīng)接受過(guò)負(fù)荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開(kāi)始使用替格瑞洛。
治療中應(yīng)盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應(yīng)在預(yù)定的下次服藥時(shí)間服用一片90 mg（患者的下一個(gè)劑量）。
本品的治療時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)12個(gè)月，除非有臨床指征需要中止本品治療（見(jiàn)【藥理毒理】）。超過(guò)12個(gè)月的用藥經(jīng)驗(yàn)?zāi)壳吧杏邢蕖?br /> 急性冠脈綜合征患者過(guò)早中止任何抗血小板藥物（包括本品）治療，可能會(huì)使基礎(chǔ)病引起的心血管死亡或心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)增加，因此，應(yīng)避免過(guò)早中止治療。
特殊人群
兒童患者：
本品在18歲以下兒童中的安全性和有效性尚未確定。
老年患者：
無(wú)需調(diào)整劑量。
腎功能損害患者：
腎臟損害患者無(wú)需調(diào)整劑量（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】）。尚無(wú)本品用于腎透析患者的相關(guān)信息。
肝功能損害患者：
輕度肝功能損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量。尚未在中-重度肝損害患者對(duì)本品進(jìn)行研究，因此，本品禁用于中-重度肝損害患者。

不良反應(yīng)在一項(xiàng)大規(guī)模3期研究（PLATO 研究）中，對(duì)替格瑞洛在急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛[UA]，非ST段抬高的心肌梗死[NSTEMI]和ST段抬高的心肌梗死[STEMI]）患者的安全性進(jìn)行了評(píng)估，對(duì)接受替格瑞洛治療的患者（本品起始劑量為180 mg，維持劑量為90 mg每日2次）與接受氯吡格雷治療的患者（起始劑量為300～600 mg，維持劑量為75 mg每日1次）進(jìn)行了比較，兩種治療均聯(lián)合使用阿司匹林（ASA）和其它標(biāo)準(zhǔn)療法。
在10000例患者中對(duì)替格瑞洛片的安全性進(jìn)行了評(píng)價(jià)，其中包括治療期超過(guò)1年的3000多例患者。在替格瑞洛治療的患者中，最常報(bào)告的不良反應(yīng)為呼吸困難、挫傷和鼻出血，這些事件的發(fā)生率高于氯吡格雷組患者。
不良事件總結(jié)列表
在替格瑞洛的臨床研究中出現(xiàn)以下不良反應(yīng)（表1）。
不良反應(yīng)按照發(fā)生頻率和系統(tǒng)器官分類(lèi)。發(fā)生頻率分組按照以下方式定義：十分常見(jiàn)（≥1/10）、常見(jiàn)（≥1/100,