[科普中國]-卡維地洛膠囊

卡維地洛膠囊屬于處方藥，治療輕、中度高血壓，可單獨或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。

成份：卡維地洛

所屬類別：化藥及生物制品>>循環(huán)系統(tǒng)藥物>>治療充血性心力衰竭藥>>其他治療充血性心力衰竭藥

性狀：本品內(nèi)容物為白色粉末。

適應(yīng)癥：治療輕、中度高血壓，可單獨或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。

規(guī)格：10mg

用法用量：口服：因存在明顯個體差異，用藥應(yīng)遵醫(yī)囑。
推薦開始劑量為一次10mg(1粒)，一日1次，兩日后可增至一次10mg(1粒)，一日2次，如應(yīng)用兩周后療效仍不滿意，可增至一次20mg(2粒)，一日2次，但每日最大劑量不應(yīng)超過40mg(4粒)。

不良反應(yīng)：神經(jīng)精神系統(tǒng)：偶有輕度頭暈、頭痛和疲乏，易出現(xiàn)在治療開始時。個別病例可出現(xiàn)情緒抑郁和失眠。
心血管系統(tǒng)：首次用藥后,偶有體位性低血壓，表現(xiàn)為頭暈、眼前發(fā)黑、一過性暈厥。偶有心跳減慢、四肢發(fā)冷、心絞痛及房室傳導(dǎo)阻滯。有時可使心衰病情加重。
消化系統(tǒng)：偶有胃腸道反應(yīng)，如惡心、腹痛、腹瀉、便秘、嘔吐。
呼吸系統(tǒng)：有支氣管痙攣傾向的病人可能發(fā)生呼吸困難或哮喘樣發(fā)作,偶可引起百日咳樣喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。
其它:
有時可使間歇跛行、雷諾氏病病情加重。
偶有皮膚反應(yīng)(紅癢、蕁麻疹、扁平苔癬反應(yīng))和肝功異常，血小板及白細胞減少。
個別病例出現(xiàn)視覺障礙、眼部刺激、排尿困難、陽痿、流感樣癥狀、四肢疼痛和感覺異常。

禁忌：嚴重心功能衰竭患者。
過敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。
心動過緩、竇房結(jié)綜合征、竇房阻滯、Ⅱ。～Ⅲ。房室傳導(dǎo)阻滯患者。
休克、心肌梗死伴并發(fā)癥患者。
嚴重肝功能不全者。
糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒患者。
手術(shù)前48小時內(nèi)。
對本品過敏者。

注意事項：本品能掩蓋低血糖癥狀，并誘發(fā)低血糖，故接受降糖藥物治療的糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。
突然站立時，如出現(xiàn)頭暈或暈厥等低血壓癥狀，應(yīng)保持坐姿或臥姿，并咨詢醫(yī)生。
如出現(xiàn)頭暈或疲勞，應(yīng)避免駕駛或從事危險性工作。
沒有醫(yī)生同意，不要隨意調(diào)整用藥方案或停藥。
甲狀腺毒癥患者應(yīng)用本品時，不能突然停藥，應(yīng)逐漸減量，并密切觀察癥狀。
嗜鉻細胞瘤患者服用本品時通常與α受體阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用。
有個人或家庭性牛皮癬病史者慎用本品。
有嚴重過敏史及正在進行脫敏治療的病人慎用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用本品。
哺乳婦女應(yīng)用本品時應(yīng)停止授乳。

兒童用藥：尚不明確。

老年用藥：尚不明確。

藥物相互作用：與其它β受體阻滯劑-樣，卡維地洛也可增強其它聯(lián)合使用的抗高血壓藥物（如α受體拮抗劑）的 作用，或產(chǎn)生低血壓。
卡維地洛與地爾硫卓聯(lián)合口服時，個別病人出現(xiàn)心臟傳導(dǎo)障礙（對血流動力學(xué)的影響罕見同其它具有β受體阻滯作用的藥物一樣，卡維地洛與維拉帕米及地爾硫卓等鈣通道阻滯劑或I類抗心率失常 藥合用時，應(yīng)嚴密監(jiān)視病人的心電圍和血壓情況，并嚴禁靜脈聯(lián)合使用此類藥物。
在高血壓病人，卡維地洛與地高辛聯(lián)合用藥時，可使地高辛的穩(wěn)態(tài)谷濃度增加16%，故在開始給藥、 調(diào)整劑最及停用卡維地洛時均應(yīng)加強對地高辛血藥濃度的監(jiān)測。
在終止卡維地洛與可樂定聯(lián)合用藥時，應(yīng)先停用卡維地洛幾天后再將可樂定逐漸減量。
卡維地洛可能會增強胰島素或口服降糖藥的作用，而低血糖的癥狀和體征（尤其是心動過速）可能被掩蓋或減弱而不易被發(fā)現(xiàn)，因此建議定期監(jiān)測血糖水平。
卡維地洛用于接受利福平等混和功能氧化酶誘導(dǎo)劑的病人時，卡維地洛的血藥濃度可能會降低。而用于接受西咪替丁等混和功能氧化酶抑制劑的病人時，卡維地洛的血藥濃度可能會增高，故應(yīng)引起注意。
麻醉期間病人使用卡維地洛時,應(yīng)密切觀察卡維地洛與麻醉藥協(xié)同導(dǎo)致的負性肌力作用及低血壓等。
卡維地洛與強心式聯(lián)合使用可能延長房室傳導(dǎo)時間。

藥物過量：尚不明確。

藥理毒理：卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi)，兼有α1和非選擇性β受體阻滯作用，無內(nèi)在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜α1受體，從而擴張血管、降低外周血管阻力，阻滯β受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)，產(chǎn)生降壓作用。
卡維地洛降壓迅速，可長時間維持降壓作用。對左室射血分數(shù)、心功能、腎功 能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響，不影響心率或使其稍微減慢，極少產(chǎn)生水鈉潴留。

藥代動力學(xué)：卡維地洛口服后易于吸收，絕對生物利用度（F）約為25%～35%，有明顯的首過效應(yīng)，消除相半衰期（t1/2β）約為7～10小時。與食物一起服用時，其吸收減慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險性。
卡維地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L， 血漿清除率為 500～700ml/min?？ňS地洛代謝完全，其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過糞便排出，不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品30mg，進行藥代動力學(xué)測定，血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml，消除相半衰期（t1/2 β）為2.01小時，曲線下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。

貯藏：密封，干燥處保存。1