[科普中國]-枸櫞酸他莫昔芬口服溶液

枸櫞酸他莫昔芬口服溶液，治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌，用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療，預(yù)防復(fù)發(fā)。

成份：枸櫞酸他莫昔芬
本品主要成份 枸櫞酸他莫昔芬。
化學(xué)名稱：(Z)-2-〔對-(1 2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基〕-n-二甲基乙基胺的枸櫞酸鹽

性狀：本品為無色澄明液體。

適應(yīng)癥：治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌，用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療，預(yù)防復(fù)發(fā)。

規(guī)格：10ml: 20mg(按他莫昔芬計算)

用法用量：遵醫(yī)囑使用。
常用劑量：口服，每次10-20mg（5-10ml），每日2次，可長期服用。

不良反應(yīng)：治療初期，骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。
其中胃腸道反應(yīng)：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉；
生殖系統(tǒng)：月經(jīng)失調(diào)，閉經(jīng)，陰道出血，外陰瘙癢，子宮內(nèi)膜增生，內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌；
皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。
骨髓：偶見白細(xì)胞和血小板減少；
肝功：偶見異常；
眼睛：長時間（17個月以上）大量（每天240-320mg）使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。
罕見的、需引起注意的不良反應(yīng)：精神錯亂，肺栓塞（表現(xiàn)為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。

禁忌：有眼底疾病者禁用

注意事項(xiàng)：有肝功能異常者應(yīng)慎用。如有骨轉(zhuǎn)移，在治療初期需定期查血鈣。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。

兒童用藥：本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)

老年用藥：本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)

藥物相互作用：雌激素可影響本品治療效果

藥物過量：藥物過量可以引起惡心、嘔吐，也有水腫、高鈣血癥、白細(xì)胞、血小板減少。

藥理毒理：他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體（ER），則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi)，與其結(jié)合，促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細(xì)胞生長。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，與ER競爭結(jié)合，形成受體復(fù)合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。

藥代動力學(xué)：本品口服后吸收迅速。口服20mg后6-7.5小時，在血中達(dá)最高濃度，T1/2α7-14小時，4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰，可能是肝腸循環(huán)引起，T1/2β大于7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5?？诜?3天時仍可從糞便中檢測得到。

貯藏：避光，密封保存。1