[科普中國(guó)]-依帕司他膠囊

依帕司他膠囊，適應(yīng)癥為糖尿病神經(jīng)性病變。

成份本品主要成份為：依帕司他，其化學(xué)名為：5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯丙烯叉]-4－氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C15H13NO3S2
分子量：319.40

性狀本品為硬膠囊，內(nèi)容物為橙紅色粉末。

適應(yīng)癥糖尿病神經(jīng)性病變。

規(guī)格50mg。

用法用量成人通常劑量每次50毫克（1粒），每日三次，于飯前口服。

不良反應(yīng)1． 過(guò)敏：偶見(jiàn)紅斑、水皰、皮疹、瘙癢。
2． 肝臟：偶見(jiàn)膽紅素、AST、ALT、r-GTP升高，黃疸。
3． 消化系統(tǒng)：偶見(jiàn)腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、食欲不振、腹部脹滿感，胃部不適。
4． 腎臟：偶見(jiàn)肌酐升高。
5． 血液系統(tǒng)：血小板下降。
6． 其它：極少見(jiàn)眩暈、頭暈、頸痛、乏力、嗜睡、浮腫、四肢痛感、麻木、脫毛。

禁忌對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)1．本品應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，藥品應(yīng)放置在兒童不能接觸的地點(diǎn)，防止兒童誤食。
2．服用本品后，尿液可能出現(xiàn)褐紅色，此為正?，F(xiàn)象，因此在有些檢測(cè)項(xiàng)目中可能會(huì)受到影響。
3．有過(guò)敏體質(zhì)史者慎用。
4．如一旦出現(xiàn)過(guò)敏表現(xiàn)，應(yīng)立即停藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
5．連續(xù)服用本品12周無(wú)效的患者應(yīng)考慮改換其他療法。

孕婦及哺乳期婦女用藥目前尚無(wú)本品在孕婦的安全性資料，因此，孕婦在需要使用本品時(shí)應(yīng)極為慎用，權(quán)衡其利弊后再?zèng)Q定是否使用本品。在動(dòng)物試驗(yàn)中表明本品可通過(guò)乳汁排泄，因此，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。

兒童用藥尚無(wú)兒童使用本品的安全性經(jīng)驗(yàn)。

老年用藥老年患者如有因生理機(jī)能的改變，使用本品時(shí)應(yīng)考慮適當(dāng)減量。

藥物相互作用尚不明確。

藥物過(guò)量尚無(wú)本品藥物過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)與報(bào)道。

藥理毒理藥理作用：
依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，對(duì)醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。臨床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病外周神經(jīng)病變患者紅細(xì)胞中山梨醇的積累，于對(duì)照組比較能改善患者的自覺(jué)癥狀和神經(jīng)功能障礙。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細(xì)胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的蓄積，提高其運(yùn)動(dòng)神經(jīng)傳導(dǎo)速度和自主神經(jīng)機(jī)能；在神經(jīng)形態(tài)學(xué)上，依帕司他可改善軸突流異常，增加其坐骨神經(jīng)中有髓神經(jīng)纖維密度、腓腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率；另外，依帕司他也可改善模型動(dòng)物坐骨神經(jīng)的血流并使其肌醇含量回升。
毒理研究：
遺傳毒性：依帕司他Ames試驗(yàn)、CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：大鼠灌胃給予依帕司他20、100、500mg/kg，一般生殖毒性試驗(yàn)、致畸敏感期試驗(yàn)和圍產(chǎn)期試驗(yàn)未見(jiàn)異常；兔灌胃給藥20、100、250、500mg/kg，進(jìn)行致畸敏感期毒性試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)500mg/kg組流產(chǎn)及胎仔被完全吸收的發(fā)生率增加。
致癌作用：小鼠摻食法給予依帕司他300、800、2000ppm18個(gè)月，大鼠摻食法給予依帕司他500、1500、5000ppm24個(gè)月，未見(jiàn)致癌作用。

藥代動(dòng)力學(xué)據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，健康成年人口服本品50毫克，1小時(shí)后達(dá)血藥高峰(3.9μg/ml)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品主要分布消化道、肝臟及腎臟，24小時(shí)后約有8%經(jīng)尿道排除，80%左右是由糞便排出體外。

貯藏遮光密封保存。

包裝鋁塑包裝，每板10粒，每盒1板。

有效期暫定24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)（試行）YBH083720041