佐匹克隆膠囊,適應(yīng)癥為失眠癥。尤其適用于不能耐受次晨殘余作用的患者。
成份佐匹克隆
化學(xué)名稱:6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氫吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
分子式:C17H17CIN6O3
分子量:388.81
性狀本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。
適應(yīng)癥失眠癥。尤其適用于不能耐受次晨殘余作用的患者。
規(guī)格(1)7.5mg (2)3.75mg
用法用量口服,7.5mg,臨睡時服。老年人最初用量為3.75mg,臨唾時服,僅在必要時服用7.5mg。
不良反應(yīng)與劑量及患者的敏感性有關(guān)。偶見思睡、口干、肌無力、遺忘、醉態(tài),易受刺激或精神混亂、易激惹,頭痛、乏力。長期服藥后突然停藥會出現(xiàn)戒斷癥狀。可能有較輕的激動、焦慮,肌痛,震顫,反跳性失眠及惡夢、惡心及嘔吐,罕見較重的痙攣、肌肉顫抖、神志模糊。
禁忌禁用于對本品過敏者,失代償?shù)暮粑δ懿蝗颊?,重癥肌無力、重癥睡眠呼吸暫停綜合癥患者。
注意事項(xiàng)肌無力患者用藥時需注意醫(yī)療監(jiān)護(hù),呼吸功能不全者和肝、腎功能不全者適當(dāng)調(diào)整劑量。使用本品時應(yīng)絕對禁止攝入酒精飲料。用藥時間不宜過長,突然停藥應(yīng)小心監(jiān)護(hù),服藥后不宜操作機(jī)械或駕車。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕期婦女慎用。因本品在乳汁中濃度高,埔乳期婦女不宜應(yīng)用。
兒童用藥15歲以下兒童不宜使用本品。
老年用藥老年人最初用量為3.75mg,臨睡時服,必要時服用7.5mg。
藥物相互作用與神經(jīng)肌肉阻滯藥(筒箭毒、肌松藥)或其他中樞神經(jīng)抑制藥同服可增強(qiáng)中樞抑制作用,與苯二氮卓類抗焦慮藥和催眠藥同服,戒斷綜合癥的出現(xiàn)可增加。
藥物過量服用過量的藥物可出現(xiàn)熟睡甚至昏迷,應(yīng)對癥治療。
藥理毒理本品為環(huán)咯酮類催眠藥,本品作用于苯二氮卓受體,但結(jié)合方式不同于苯二氮※類藥物。
藥代動力學(xué)口服吸收迅速,1.5~2.0小時后可達(dá)血藥濃度峰值,血漿蛋白結(jié)合率均為45%,消除半衰期約5小時。連續(xù)多次給藥無蓄積作用。
本品在肝臟代謝,主要代謝產(chǎn)物為N-氧化物(有活性)和N-脫甲基物(無活性)。代謝物主要經(jīng)肺臟排出約占50%,其余由尿液排出。4~5%以原藥隨尿排出。老年人半衰期約7小時。肝硬化患者因脫甲基作用減慢,血漿消除能力明顯降低,應(yīng)遵醫(yī)囑調(diào)整劑量。
貯藏遮光,密封保存。
包裝鋁塑泡罩裝。6?!?板;6?!?板;12?!?板。
有效期24個月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)WSl-(X-252)-2004Z-20111