概述
紅古豆堿是在古柯中發(fā)現(xiàn)的吡咯烷生物堿。它也可以從茄科植物中提取,包括Atropa belladonna(致命的茄屬植物),Datura inoxia和曼陀羅(jimson雜草)。 紅古豆堿通常與其他更有效的生物堿如阿托品或可卡因一起發(fā)生。
紅古豆堿(Cuscohygrine),以及相關(guān)的代謝物hygrine,首先由Carl Liebermann在1889年作為在古柯葉(也稱為紅古豆葉)中伴隨可卡因的生物堿中分離獲得。
紅古豆堿是一種只能在真空中蒸餾而不分解的油。它溶于水。且在40-41℃熔化中形成三水合物結(jié)晶。
基本信息中文名稱:紅古豆堿
中文別名:1,3-雙(1-甲基-2-吡咯烷基)丙酮
英文名稱:cuscohygrine
英文別名:Cuskhygrine;Cuscohygrine;Hellaradine;
CAS號(hào):454-14-8
分子式:C13H24N2O
結(jié)構(gòu)式:
分子量:224.34200
精確質(zhì)量:224.18900
PSA:23.55000
LogP:1.39990
物化性質(zhì)
密度:0.989 g/cm3
沸點(diǎn):312.4oC at 760 mmHg
折射率:1.488
蒸汽壓:0.000531mmHg at 25°C1
分析方法
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紅古豆堿相關(guān)藥品說明書概況信息藥理作用有中樞鎮(zhèn)靜作用和外周抗膽堿作用,其活性較阿托品弱,但抑制胃腸道蠕動(dòng)和胃液分泌的作用相對(duì)較強(qiáng)。尚有擴(kuò)張外周血管、增強(qiáng)冠脈流量的作用及一定的平喘作用。4
藥動(dòng)學(xué)本品吸收迅速,主要經(jīng)尿排泄,組織分布較廣,持續(xù)時(shí)間較長,以肝、腎分布較高。5
適應(yīng)證適用于胃潰瘍、腸道潰瘍及各種胃腸道疾病所致痙攣性疼痛。
注意事項(xiàng)1.青光眼患者忌用;
2.低血壓患者慎用。
不良反應(yīng)1.可有口干、視力模糊、思睡;
2.劑量較大(每次100mg,每天3次)或用藥時(shí)間較長(連用2周以上)時(shí),可發(fā)生眩暈甚至昏倒。
用法用量肌注、口服或肛門給藥:每次50~100mg,每天3~4次,3周為一個(gè)療程,可重復(fù)2~3個(gè)療程。
劑型與規(guī)格1.注射液:50mg(1ml);
2.片劑:50mg;
3.栓劑:50mg