[科普中國]-鹽酸倍他洛爾滴眼液

鹽酸倍他洛爾滴眼液，適應(yīng)癥為本品可有效的降低眼壓，用于慢性開角型青光眼和/或高眼壓癥患者的治療?？梢詥为毷褂茫部梢酝渌档脱蹓旱乃幬锫?lián)合使用。

成份鹽酸倍他洛爾，其化學(xué)名為(RS)-1-[4-[2-(環(huán)丙甲氧基)乙基]苯氧基]3-[(1-甲基乙基)-氨]-2-丙醇鹽酸鹽
其結(jié)構(gòu)式為：

分子式為：C18H29NO3·
分子量：343.89

性狀本品為白色或類白色的混懸液。

適應(yīng)癥本品可有效的降低眼壓，用于慢性開角型青光眼和/或高眼壓癥患者的治療?？梢詥为毷褂?，也可以同其它降低眼壓的藥物聯(lián)合使用。

規(guī)格5ml：12.5mg（以倍他洛爾計）

用法用量每次用前充分搖勻。

1. 患眼每次1-2滴，每天兩次；
2. 如本品尚不足以控制患者眼內(nèi)壓時，可聯(lián)用毛果蕓香堿、腎上腺素或碳酸酐酶抑制劑。
   特殊注意事項： 局部使用β-腎上腺素能受體阻滯劑后可全身吸收。因此，局部用藥會出現(xiàn)與全身用藥相同的不良反應(yīng)。
   滴眼后可采用下列方法減少全身吸收：
   ——閉眼2分鐘
   ——按住鼻淚管2分鐘

不良反應(yīng)觀察到以下不良反應(yīng)：
精神疾?。?br /> 少見：抑郁
神經(jīng)系統(tǒng)疾?。?br /> 少見：失眠、頭痛
眼部不適
常見：眼部不適，眼睛刺激，眼睛充血。
不常見：眼睛瘙癢、異物感、視力模糊、畏光、流淚增加。
少見：點狀角膜炎，上瞼下垂，睫毛脫落，干燥性角膜結(jié)膜炎。
心臟疾?。?br /> 少見：心動過緩
呼吸、胸部和縱膈疾?。?br /> 少見：呼吸困難，哮喘。
皮膚和皮下組織疾?。?br /> 少見：脫發(fā)。
骨骼肌肉疾病和結(jié)締組織疾?。?br /> 少見：肌無力。肌痛。

禁忌1. 對本品任一成份過敏者；
2. 患有竇性心動過緩，I度以上房室傳導(dǎo)阻滯，有心源性休克或心衰史的患者。

注意事項一般事項：

1. 糖尿病患者使用β-腎上腺素能受體阻滯劑要特別注意，尤其是原發(fā)性低血糖患者，正在接受胰島素治療素或口服降血糖藥物的患者（特別是患不穩(wěn)定性糖尿病的患者），因為β-腎上腺素能受體阻滯劑可能掩蓋急性低血糖癥狀；
2. β-腎上腺素能受體阻滯劑會掩蓋甲狀腺亢進的臨床體征（如：心動過速）。合并甲亢的患者在使用β-腎上腺素能受體阻滯劑時不應(yīng)立即停用治療甲亢的藥物，以免引起甲狀腺危象；
3. 肌無力：β-受體阻滯劑會加重肌無力的癥狀/體征如：復(fù)視，上眼瞼下垂及全身無力；
4. 在患者施行全身麻醉前，應(yīng)逐漸停用腎上腺素能受體阻滯劑；
5. 肺功能不良的青光眼患者使用β-腎上腺素能受體阻滯劑時應(yīng)小心。曾有報告顯示在倍他洛爾治療中有突發(fā)哮喘及肺功能衰竭的現(xiàn)象發(fā)生。雖然再次使用眼用倍他洛爾治療同類患者未出現(xiàn)相同結(jié)果，但仍不能排除治療后肺功能出現(xiàn)異常的可能性。

孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦
無孕婦使用鹽酸倍他洛爾的研究報告，除非有必要，否則不建議孕婦使用。
哺乳期婦女
尚未證實鹽酸倍爾可經(jīng)乳汁排泌。但是很多藥物服用后會經(jīng)由乳汁排泌，所以建議哺乳期婦女慎用。

兒童用藥尚無有關(guān)兒童使用的研究報告。

老年用藥未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用1．若同時口服其它腎上腺素能受體阻滯劑可能產(chǎn)生藥物相加反應(yīng)；
2．若正在服用促進兒茶酚胺代謝藥物（如：利血平），則腎上腺素能受體阻滯劑有造成相加反應(yīng)的可能性，因而出現(xiàn)低血壓或心動過緩；
3．若使用具有精神方面作用的腎上腺素能受體阻滯劑應(yīng)注意其不良反應(yīng)；
4．因倍他洛爾不具縮瞳作用，故在控制因閉角型青光眼引起的高眼壓時需同時使用縮瞳劑。

藥物過量尚無人類藥物過量的報告。小鼠及大鼠的口服鹽酸倍他洛爾的LD50分別為350～920mg/kg及860～1050mg/kg。而β-腎上腺素能受體阻滯劑的全身性藥物過量反應(yīng)可能為心動過緩、低血壓及急性心衰。

藥理毒理藥理：

1. 鹽酸倍他洛爾屬于心臟選擇性β1--腎上腺素能受體阻滯劑；
2. 鹽酸倍他洛爾不具細胞膜穩(wěn)定作用，故不影響角膜的敏感性；
3. 鹽酸倍他洛爾不具內(nèi)源性擬交感活性；
   4．正常人和心臟病患者口服β-受體阻滯劑會使心臟輸出量減低。但對心肌功能嚴重受損的患者，β-腎上腺素能受體阻滯劑會抑制維持心臟功能的交感神經(jīng)興奮作用；
4. 無論對高眼壓或青光眼患者，本品均可使升高的眼壓下降；
5. 眼用倍他洛爾對心臟及肺的不良反應(yīng)極?。?/li>
6. 眼內(nèi)壓升高易導(dǎo)致視力喪失，眼內(nèi)壓愈高視神經(jīng)損害及視野缺損幾率愈大。通過測定眼壓及房水熒光檢測可知倍他洛爾使房水生成減少而具有降眼壓的作用；

8.一些臨床試驗顯示本品與0.5%倍他洛爾滴眼液的降眼壓效果及持續(xù)時間相同。而本品比0.5%倍他洛爾滴眼液更舒適；

9. 一項以9位氣管疾病患者的交叉試驗顯示1%倍他洛爾滴眼液與安慰劑對FEV1，F(xiàn)VC及FEV1/FVC的作用并無明顯差異。在試驗?zāi)┙o予異丙腎上腺素，結(jié)果顯示倍他洛爾不會抑制其作用；
10.一項在24位正常受試者中進行的觀察倍他洛爾及安慰劑對血壓及心率影響的交叉試驗顯示倍他洛爾對血壓及心率的影響甚微。
毒理：
1．給小鼠口服用三種劑量6，20或60mg/kg/天的鹽酸倍他洛爾，給大鼠口服3，12或 48mg/kg/天的鹽酸倍他洛爾進行的長期試驗顯示鹽酸倍他洛爾無致癌作用；

2．在細菌及哺乳動物細胞中進行的各種體內(nèi)、體外試驗顯示鹽酸倍他洛爾無致突變作用；
3．在大鼠和家兔中進行的口服鹽酸倍他洛爾的生殖、致畸、圍產(chǎn)期的研究顯示家兔和大鼠分別在12mg/kg及128mg/kg的劑量時無致畸作用。同時，在亞中毒劑量的生殖試驗中未發(fā)現(xiàn)其它不良反應(yīng)。

藥代動力學(xué)倍他洛爾的脂溶性較高，因而角膜的通透性好，藥物的眼內(nèi)濃度高。倍他洛爾口服吸收良好，首過代謝低，有約為 16-22h的相對較長的半衰期。倍他洛爾主要通過腎臟清除而非糞便清除。尿中的主要代謝產(chǎn)物為兩種羧酸和原型倍他洛爾(約為給藥劑量的16%)。 倍他洛爾通常在用藥后30分鐘內(nèi)起效，局部給藥后2小時可達最大降壓作用。每次點藥后可使眼內(nèi)降壓效果持續(xù)12小時。 由于倍他洛爾本身的極性可產(chǎn)生明顯的眼部刺激。在本品制劑中，倍他洛爾通過離子結(jié)合于離子交換樹脂。滴眼后，倍他洛爾分子離子的作用被分散開形成一層淚膜。這種分散過程可持續(xù)幾分鐘，可增加眼部的舒適感。

貯藏1． 保存于8～30℃；
2． 放置于兒童不能接觸的地方；
3． 瓶蓋打開一個月后的藥液不能再使用。

包裝裝于5ml Drop-Tainer 塑料滴瓶，1支/盒。

有效期24個月

執(zhí)行標準進口藥品注冊標準JX200301881