[科普中國]-鹽酸左氧氟沙星滴眼液

鹽酸左氧氟沙星滴眼液，適應(yīng)癥為本品適用于治療敏感細菌引起的細菌性結(jié)膜炎、細菌性角膜炎。

成份本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星，輔料含增稠劑玻璃酸鈉。鹽酸左氧氟沙星化學(xué)名稱為： （S）-（-）-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶駢[1，2，3-de]-[1，4]-苯駢噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽一水合物。
其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C18H20FN3O4·HCL·H2O
分子量：415.85

性狀本品為淡黃綠色或微黃色的澄明液體。

適應(yīng)癥本品適用于治療敏感細菌引起的細菌性結(jié)膜炎、細菌性角膜炎。

規(guī)格5ml：15mg(以左氧氟沙星計)。

用法用量將將本品滴入患眼的結(jié)膜囊內(nèi)。一日3～5次，一次1～2滴。推薦療程：細菌性結(jié)膜炎7天、細菌性角膜炎10～l4天，或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)最常報道的不良反應(yīng)是暫時性視力下降、發(fā)燒、暫時性眼熱、眼痛或不適、咽炎及畏光，發(fā)生率約1%～3%。其他發(fā)生率低于1%的不良反應(yīng)有：過敏、眼瞼水腫、眼睛干燥及瘙癢。

禁忌對鹽酸左氧氟沙星或其他喹諾酮類藥物及本品任何組分過敏者禁用。

注意事項l．本品只限于滴眼用，不能用于結(jié)膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房內(nèi)。
2．和其他抗感染藥一樣，延長使用本品將可能導(dǎo)致非敏感微生物的過度生長，包括真菌。因此本品不應(yīng)長期使用。
3．喹諾酮類藥物全身用藥時，即使只有一次，也有可能發(fā)生過敏反應(yīng)，某些反應(yīng)伴有心血管虛脫、喪失知覺、血管性水腫(包括咽、喉或臉部水腫)、氣道阻塞、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢等。 如果發(fā)生皮疹或其他過敏反應(yīng)的癥狀，應(yīng)立即停止用藥并咨詢醫(yī)生。
4．使用時注意避免污染容器前端。
5．建議細菌性結(jié)膜炎、角膜炎患者不戴接觸透鏡。

孕婦及哺乳期婦女用藥由

由于目前尚缺乏懷孕婦女使用左氧氟沙星滴眼液的資料，因此對于懷孕婦女，只有在判斷藥物的潛在利益大于對胎兒的潛在風(fēng)險時，才能使用本品。根據(jù)氧氟沙星的研究報道，推測左氧氟沙星可通過人乳汁排泄，因此哺乳期婦女慎用。

兒童用藥l歲以下嬰兒使用本品的療效及安全性尚未確立。未成熟動物口服喹諾酮類藥物可引起關(guān)節(jié)病，但沒有證據(jù)證明左氧氟沙星滴眼液對承重關(guān)節(jié)有任何影響。

老年用藥老年人使用本品的療效及安全性與其他成人患者無總的差別。

藥物相互作用有關(guān)本品的藥物相互作用的研究尚不充分。已經(jīng)證明某些喹諾酮類藥物全身服用時可增加茶堿的血藥濃度，干擾咖啡因的代謝，增加口服抗凝藥華法林及其衍生物的作用，如果同服環(huán)孢菌素，患者可能會有一過性血清肌酐升高。已經(jīng)證明某些喹諾酮類藥物全身服用時可增加茶堿的血藥濃度，干擾咖啡因的代謝，增加口服抗凝藥華法林及其衍生物的作用，如果同服環(huán)孢菌素，患者可能會有一過性血清肌酐升高。

藥理毒理藥理作用
左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌拓樸異構(gòu)酶Ⅳ和DNA旋轉(zhuǎn)酶（均為Ⅱ型拓樸異構(gòu)酶）的活性，阻礙細菌DNA的復(fù)制而達到抗菌作用。
左氧氟沙星具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究
遺傳毒性：左氧氟沙星Ames試驗、CHO/HGPRT突變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA合成試驗（UDS）、小鼠體內(nèi)姐妹染色體交換試驗結(jié)果均為陰性。體外CHL細胞株染色體畸變試驗、CHL/IU細胞株姐妹染色體交換試驗結(jié)果均為陽性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達360mg/kg（相當(dāng)于眼科臨床上最大推薦劑量的2900倍）時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90 mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時，未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。
致癌作用：大鼠摻食法給予左氧氟沙星高達100mg/kg/天，連續(xù)給藥2年，未見致癌作用。

藥代動力學(xué)國外產(chǎn)品QUIXINTM滴眼液(0.5%的左氧氟沙星)研究資料介紹，15名健康成人志愿者進行15天療程的治療，測定不同時間點左氧氟沙星血漿濃度。用藥后1小時左氧氟沙星平均血藥濃度從第1天的0.86ng/ml變化到第15天的2.05ng/ml。頭2天每2小時滴QUIXINTM滴眼液一次，每天共8次，以后每天每4小時滴眼一次，每天4次，每次1～2滴。第4天測得左氧氟沙星平均最大血藥濃度為2.25ng/ml。平均最大血藥濃度第1天為0.94ng/ml，第15天增加至2.15ng/ml，低于報道的左氧氟沙星標準口服劑量最大血藥濃度1/1000。
30名健康成人志愿者滴入一滴QUIXINTM滴眼液，測定不同時間點淚液中左氧氟沙星的濃度。結(jié)果60分鐘內(nèi)平均淚液濃度在34.9μg/ml到221.1μg/ml范圍內(nèi)，滴眼后4、6小時平均淚液濃度分別為17.0μg/ml和6.6μg/ml。這些濃度的臨床意義尚不清楚。

貯藏遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。

包裝棕色塑料瓶裝，每支5毫升。

有效期24個月。

執(zhí)行標準WS1-（X-030）-2006Z1