[科普中國]-洛匹那韋利托那韋片

洛匹那韋利托那韋片，本品適用于與其它抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合用藥，治療成人和2歲以上兒童的人類免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染。有關(guān)洛匹那韋利托那韋的用藥經(jīng)驗(yàn)主要來自于未接受過抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物治療的患者。已接受過蛋白酶抑制劑治療的患者數(shù)據(jù)非常有限。在洛匹那韋利托那韋治療失敗的情況下對患者進(jìn)行補(bǔ)救治療的數(shù)據(jù)也非常有限。已接受過蛋白酶抑制劑治療的HIV-1感染者是否選擇本品治療主要取決于兩個(gè)因素，即患者個(gè)體的病毒耐藥檢測結(jié)果及其治療史。

警示語警告：請注意禁止與本品合用的藥物
請閱讀“禁止與本品合用的藥物和注意事項(xiàng)”部分

成份本品為復(fù)方制劑, 每片含洛匹那韋200mg，利托那韋50mg。

性狀本品為橢圓形紅色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

適應(yīng)癥本品適用于與其它抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合用藥，治療成人和2歲以上兒童的人類免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染。
有關(guān)洛匹那韋利托那韋的用藥經(jīng)驗(yàn)主要來自于未接受過抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物治療的患者。已接受過蛋白酶抑制劑治療的患者數(shù)據(jù)非常有限。在洛匹那韋利托那韋治療失敗的情況下對患者進(jìn)行補(bǔ)救治療的數(shù)據(jù)也非常有限。
已接受過蛋白酶抑制劑治療的HIV-1感染者是否選擇本品治療主要取決于兩個(gè)因素，即患者個(gè)體的病毒耐藥檢測結(jié)果及其治療史。

規(guī)格每片含洛匹那韋200mg和利托那韋50mg。

用法用量應(yīng)由對治療HIV感染有臨床經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生開具本品處方。
本品應(yīng)該整片吞咽，不能咀嚼、掰開或壓碎。
成人和青少年
本品的推薦劑量為400/100mg（2片），每日兩次。可以與食物同服或不與食物同服。對于成年患者，出于對患者管理的考慮，需要按每日一次的方式服藥時(shí)，本品的給藥劑量可以為800/200mg（4片），每日一次，可以與食物同服或不與食物同服。每日一次的用藥方法應(yīng)限于僅有極少蛋白酶抑制劑（PI）相關(guān)性突變的成年患者中（即，小于3種PI突變，且與臨床試驗(yàn)結(jié)果一致，對于人群的詳細(xì)描述參見【藥理毒理】），同時(shí)應(yīng)考慮到與每日兩次的推薦標(biāo)準(zhǔn)用藥方法相比，每日一次用藥對病毒的持續(xù)抑制作用較弱（參見【藥理毒理】），發(fā)生腹瀉的風(fēng)險(xiǎn)會(huì)增加（參見【不良反應(yīng)】）。
兒童（2歲及2歲以上）
本品的推薦劑量400/100mg（2片），每日兩次，可以用于體重大于等于40kg的兒童或體表面積

大于1.4m2的兒童。對于體重小于40 kg或者BSA在0.6和1.4 m2之間并且可以吞服藥片的兒童，用藥劑量請參考本品100/25mg的用法用量。每日一次的用藥方法未在兒童患者中得到驗(yàn)證。

兒童（2歲以下）
由于缺乏足夠的安全性和有效性數(shù)據(jù)，故不推薦2歲以下的兒童服用本品。
合并治療：依非韋侖或奈韋拉平
下列表格包含了兒童在本品與依非韋侖或奈韋拉平聯(lián)合用藥時(shí)，基于BSA的給藥方案。

肝功能不全
在伴有輕至中度肝功能不全的患者中，洛匹那韋的暴露劑量約增加30%，但該增加量與臨床治療無明確的相關(guān)性。目前尚未有伴重度肝功能不全患者的數(shù)據(jù)，這些患者不應(yīng)該使用本品。
腎功能不全
因?yàn)槁迤ツ琼f和利托那韋經(jīng)腎臟的清除率微乎其微，所以腎功能不全的患者不會(huì)發(fā)生血藥濃度升高。由于洛匹那韋和利托那韋均具有很強(qiáng)的蛋白結(jié)合能力，因此血液透析或腹膜透析不會(huì)顯著影響其清除。

不良反應(yīng)a. 安全性概述
納入2600多名患者的II IV期臨床試驗(yàn)對本品的安全性進(jìn)行了評(píng)估，其中700多名患者使用的是800/200 mg（4片）每日一次的治療劑量。在使用核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTIs）的情況下，在一些研究中，本品與依非韋侖或奈韋拉平聯(lián)合用藥。
臨床試驗(yàn)期間與本品治療相關(guān)的最常見的不良反應(yīng)為腹瀉、惡心、嘔吐、高甘油三酯血癥和高膽固醇血癥。每日一次服用本品的患者發(fā)生腹瀉的風(fēng)險(xiǎn)可能較大。腹瀉、惡心和嘔吐在治療開始的時(shí)候就可能出現(xiàn)，高甘油三酯血癥和高膽固醇血癥可能會(huì)稍后出現(xiàn)。在II-IV期試驗(yàn)中，有7%的受試者因在治療中出現(xiàn)不良事件而導(dǎo)致提前退出研究。
值得注意的是，接受本品治療的患者中已有發(fā)生胰腺炎的報(bào)告，包括那些出現(xiàn)了高甘油三酯血癥的患者。此外，在本品治療過程中出現(xiàn)PR間期延長的報(bào)告極為罕見（參見【注意事項(xiàng)】中胰腺炎和脂質(zhì)升高）。
b. 不良反應(yīng)列表
成人和兒童患者在臨床試驗(yàn)中和上市后使用中發(fā)生的不良反應(yīng)：
納入2600多名患者的II IV期臨床試驗(yàn)對本品的安全性進(jìn)行了評(píng)估，其中700多名患者使用的是800/200 mg（4片）每日一次的治療劑量。在使用核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTIs）的情況下，在一些研究中，本品與依非韋侖或奈韋拉平聯(lián)合用藥。
以下事件已被確定為不良反應(yīng)。頻率分級(jí)中包括了所有已報(bào)告的中度至重度事件，無論是否存在因果關(guān)系。根據(jù)身體系統(tǒng)器官分類列出了不良反應(yīng)，在每個(gè)頻率分組中，不良反應(yīng)發(fā)生頻率按降序排列：極常見≥1/10；常見≥1/100，