[科普中國]-枸櫞酸他莫昔芬片

枸櫞酸他莫昔芬片，適應(yīng)癥為1、治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移性乳腺癌。2、用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療，預(yù)防復(fù)發(fā)。

警示語有眼底疾病者禁用

成份本品主要成份為枸櫞酸他莫昔芬。
化學名稱：（Z）－N，N-二甲基-2－[4－（1，2－二苯基－1－丁烯基）]苯氧基-乙胺枸櫞酸鹽。
化學結(jié)構(gòu)式：

分子式：C26H29NO·C6H8O7
分子量：563.65

性狀本品為白色片。

適應(yīng)癥1、治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移性乳腺癌。
2、用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療，預(yù)防復(fù)發(fā)。

規(guī)格10mg（按他莫昔芬計算）

用法用量口服，每次10mg(1片)，每天2次，也可每次20mg(2片)，每天2次。

不良反應(yīng)治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。其中胃腸道反應(yīng)：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉；生殖系統(tǒng)：月經(jīng)失調(diào)，閉經(jīng)，陰道出血，外陰瘙癢，子宮內(nèi)膜增生，內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。骨髓：偶見白細胞和血小板減少；肝功：偶見異常；眼睛：長時間（17個月以上）大量（每天240-320mg）使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。罕見的、需引起注意的不良反應(yīng)：精神錯亂，肺栓塞（表現(xiàn)為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。

禁忌有眼底疾病者禁用。

注意事項有肝功能異常者應(yīng)慎用。如有骨轉(zhuǎn)移，在治療初期需定期查血鈣。

孕婦及哺乳期婦女用藥對胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。

兒童用藥尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用雌激素可影響本藥治療效果；抗酸藥，西米替丁，雷尼替丁等在胃內(nèi)改變PH值，使本品腸衣提前分解，對胃有刺激作用。

藥物過量尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構(gòu)體。兩者物理化學性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內(nèi)有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內(nèi)，與其結(jié)合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進入細胞內(nèi)，與ER競爭結(jié)合，形成受體復(fù)合體，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。

藥代動力學本品為口服，吸收迅速?？诜?0mg后6～7.5小時，在血中達最高濃度，t1/2α：7～14小時，4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰，可能是肝腸循環(huán)引起，t1/2α大于7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5?？诜?3天時仍可從糞便中檢測得到。

貯藏遮光、密閉保存。

包裝口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，每瓶60片。

有效期24個月

執(zhí)行標準《中國藥典》2010年版二部。1