[科普中國]-氯丙嗪異丙嗪注射液

氯丙嗪異丙嗪注射液，適應(yīng)癥為用于精神病的興奮激越狀態(tài)；鎮(zhèn)吐、低溫麻醉；人工冬眠等。

成份本品為鹽酸氯丙嗪與鹽酸異丙嗪的滅菌水溶液，其組分為每2毫升含鹽酸氯丙嗪和鹽酸異丙嗪各25mg。輔料為：維生素C，焦亞硫酸鈉，無水亞硫酸鈉。

性狀本品為無色或微黃色的澄明液體。

適應(yīng)癥用于精神病的興奮激越狀態(tài)；鎮(zhèn)吐、低溫麻醉；人工冬眠等。

用法用量肌內(nèi)注射或靜脈滴注。一次2ml或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)1.氯丙嗪的不良反應(yīng)
(1)常見口干、上腹不適、食欲缺乏、乏力及嗜睡。
(2)可引起體位性低血壓、心悸或心電圖改變。
(3)可出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)，如震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。
(4)長期大量用藥可引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。
(5)可引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關(guān)的癥狀為：溢乳、男子女性化乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。
(6)可引起注射局部紅腫、疼痛、硬結(jié)。
(7)可引起中毒性肝損害或阻塞性黃疸。
(8)少見骨髓抑制。
(9)偶可引起癲癇、過敏性皮疹或剝脫性皮炎及惡性綜合征。
2.異丙嗪的不良反應(yīng)異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物，小劑量時(shí)無明顯副作用，但大量和長時(shí)間應(yīng)用時(shí)可出現(xiàn)吩噻嗪類常見的副作用。
(1)較常見的有嗜睡；較少見的有視力模糊或色盲(輕度)，頭暈?zāi)垦?、口鼻咽干燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應(yīng)遲鈍(兒童多見)、暈倒感(低血壓)、惡心或嘔吐(進(jìn)行外科手術(shù)和/或并用其他藥物時(shí))，甚至出現(xiàn)黃疸。
(2)增加皮膚對(duì)光的敏感性，多惡夢，易興奮，易激動(dòng)，幻覺，中毒性譫妄，兒童易發(fā)生錐體外系反應(yīng)。上述反應(yīng)發(fā)生率不高。
(3)心血管的不良反應(yīng)很少見，可見血壓增高，偶見血壓輕度降低。白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少癥及再生不良性貧血?jiǎng)t屬少見。

禁忌1.對(duì)吩噻嗪類藥過敏者禁用。
2.基底神經(jīng)節(jié)病變患者禁用。
3.帕金森病、帕金森綜合征患者禁用。
4.骨髓抑制患者禁用。
5.青光眼患者禁用。
6.昏迷患者禁用。

注意事項(xiàng)1.交叉過敏，對(duì)一種吩噻嗪類化合物過敏的患者往往對(duì)另一種吩噻嗪化合物也過敏。
2.下列情況應(yīng)慎用：嚴(yán)重呼吸系統(tǒng)?。还撬韫δ芤种?；嚴(yán)重心血管疾患；青光眼；前列腺肥大；肝腎功能不全；癲癇患者；腸梗阻。
3.用藥期間不宜駕駛車輛、操縱機(jī)械或高空作業(yè)。

孕婦及哺乳期婦女用藥由于藥物可通過胎盤進(jìn)入胎兒，也可從母乳中排出，服用本藥也可誘發(fā)嬰兒黃疸和錐體外系癥狀，因此孕婦及哺乳期婦女用藥應(yīng)慎重。

兒童用藥小于3個(gè)月的小兒體內(nèi)的藥物代謝酶可能不足，不宜應(yīng)用本品。

老年用藥老年人用本藥易發(fā)生低血壓、過度鎮(zhèn)靜以及不易消除的遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙等并發(fā)癥，因此老年人患者應(yīng)酌情減量。

藥物相互作用1.與乙醇或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)性抑制藥合用時(shí)中樞抑制作用加強(qiáng)。
2.與抗高血壓藥合用易致體位性低血壓。
3.與舒托必利合用，有發(fā)生室性心律失常的危險(xiǎn)，嚴(yán)重者可致尖端扭轉(zhuǎn)心律失常。
4.與阿托品類藥物合用，不良反應(yīng)加強(qiáng)。
5.與碳酸鋰合用，可引起血鋰濃度增高。
6.抗酸劑可以降低本品的吸收，苯巴比妥可加快其排泄，因而減弱其抗精神病作用。
7.與單胺氧化酶抑制劑及三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)，兩者的抗膽堿作用加強(qiáng)，不良反應(yīng)加重。
8.順鉑、巴龍霉素及其他氨基糖苷類抗生素、水楊酸制劑和萬古霉素等耳毒性藥與異丙嗪同用時(shí)，其耳毒性癥狀可被掩蓋。

藥理毒理鹽酸氯丙嗪為抗精神病藥，其作用機(jī)制主要與其阻斷中腦邊緣系統(tǒng)及中腦皮層通路的多巴胺受體(DA2)有關(guān)。對(duì)多巴胺(DA1)受體、5-羥色胺受體、M型乙酰膽堿受體、α腎上腺素受體均有阻斷作用，作用廣泛。此外，本品小劑量時(shí)可抑制延腦催吐化學(xué)感受區(qū)的多巴胺受體，大劑量時(shí)直接抑制嘔吐中樞，產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用。抑制體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫降低，體溫可隨外環(huán)境變化而改變，其阻斷外周α腎上腺素受體作用，使血管擴(kuò)張，引起血壓下降，對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)也有一定影響。鹽酸異丙嗪與組織釋放的組胺競爭H1受體，能拮抗組胺對(duì)胃腸道、氣管、支氣管或細(xì)支氣管平滑肌的收縮或攣縮，解除組胺對(duì)支氣管平滑肌的致痙和充血作用。本品的止吐作用可能與抑制延髓的催吐化學(xué)感受區(qū)有關(guān)：抗暈作用可能通過中樞性抗膽堿性能，作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質(zhì)感受器，阻斷前庭核區(qū)膽堿能突觸迷路沖動(dòng)的興奮。本品由于間接降低了腦干網(wǎng)狀上行激活系統(tǒng)的應(yīng)激性起到鎮(zhèn)靜催眠作用。

藥代動(dòng)力學(xué)肌內(nèi)注射吸收良好，氯丙嗪的血漿蛋白結(jié)合率在90%以上，易于透過血-腦脊液屏障，顱內(nèi)藥物濃度高4～5倍。在肝臟代謝，主要以代謝物形式從尿和糞便中排出。異丙嗪肌肉注射后吸收快而完全血漿血漿蛋白質(zhì)結(jié)合率高。肌注給藥后起效時(shí)間為20分鐘，靜注后為3～5分鐘，抗組胺作用一般持續(xù)時(shí)間為6～12小時(shí)，鎮(zhèn)靜作用可持續(xù)2～8小時(shí)。主要在肝內(nèi)代謝，無活性代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排出，經(jīng)糞便排出量少。

貯藏遮光，密閉保存

包裝安瓿2ml×10支

有效期二年1