[科普中國]-鹽酸美西律片

鹽酸美西律片，適應(yīng)癥為主要用于慢性室性心律失常，如室性早搏、室性心動過速。

成份本品主要成份為鹽酸美西律。
化學(xué)名稱：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺鹽酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C11H17NO· HCl
分子量：215.72

性狀本品為白色片。

適應(yīng)癥主要用于慢性室性心律失常，如室性早搏、室性心動過速。

規(guī)格50mg

用法用量口服。首次200～300mg（4～6片），必要時2小時后再服100～200mg（2～4片）。一般維持量每日約400～800mg（8～16片），分2～3次服。成人極量為每日1200mg（24片），分次口服。

不良反應(yīng)約20%～30%患者口服發(fā)生不良反應(yīng)。
1.胃腸反應(yīng)：最常見。包括惡心、嘔吐等，有肝功能異常的報道，包括GOT增高。
2.神經(jīng)：為第二位常見不良反應(yīng)。包括頭暈、震顫（最先出現(xiàn)手細(xì)顫）、共濟失調(diào)、眼球震顫、嗜睡、昏迷及驚厥、復(fù)視、視物模糊、精神失常、失眠。
3.心血管：竇性心動過緩及竇性停搏一般較少發(fā)生。偶見胸痛，促心律失常作用如室性心動過速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥、用阿托品、升壓藥、起搏器等。
4.過敏反應(yīng)：皮疹。
5.極個別有白細(xì)胞及血小板減少。

禁忌心源性休克和有II或III度房室傳導(dǎo)阻滯，病竇綜合征者禁用。

注意事項1.本品在危及生命的心律失?；颊咧杏惺剐穆墒С夯目赡?。在程序刺激試驗中，此種情況見于10%的患者，但不比其他抗心律失常藥高。
2.美西律可用于已安裝起搏器的II度和III度房室傳導(dǎo)阻滯病人，有臨床試驗表明在I度房室傳導(dǎo)阻滯的病人中應(yīng)用較安全，但要慎用。
3.美西律可引起嚴(yán)重心律失常，多發(fā)生于惡性心律失?；颊摺?br /> 4.在低血壓和嚴(yán)重充血性心力衰竭病人中慎用。
5.肝功能異常者慎用。
6.室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯或嚴(yán)重竇性心動過緩者慎用。
7.用藥期間注意隨時檢查血壓、心電圖、血藥濃度。

孕婦及哺乳期婦女用藥在懷孕大鼠、小鼠和兔中應(yīng)用人體最大口服量4倍的劑量未發(fā)現(xiàn)致畸和影響生育的作用，但在人體沒有相關(guān)報道，因此僅用于對胎兒有益的治療。美西律在母乳內(nèi)的濃度與母體血液中相同，因此建議哺乳期婦女禁用該藥。

兒童用藥美西律在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚不明確。

老年用藥老年人用藥需監(jiān)測肝功能。

藥物相互作用1．有臨床試驗報道美西律與常用的抗心絞痛、抗高血壓和抗纖溶藥物合用未見相互影響。
2．美西律與奎尼丁、普萘洛爾或胺碘酮合用治療效果更好?？捎糜趩斡靡环N藥物無效的頑固室性心律失常。但不宜與Ⅰb類藥物合用。
3．如果苯妥英鈉或其他肝酶誘導(dǎo)劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用，可以降低美西律的血藥濃度。
4．有報道苯二氮?類藥物不影響美西律的血藥濃度。
5．美西律和地高辛、利尿劑和普萘洛爾合用不影響心電圖PR、QRS和QT間期。
6．在急性心肌梗死早期，嗎啡使本品吸收延遲并減少，可能與胃排空延遲有關(guān)。
7．制酸藥可減低口服本品時的血藥濃度，但也可因尿pH值增高，血藥濃度升高。

藥物過量過量時心電圖可產(chǎn)生P-R間期延長及QRS波增寬，門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶增高，偶有抗核抗體陽性。有報道服4400mg美西律可導(dǎo)致死亡。藥物應(yīng)用過量的表現(xiàn)包括惡心、低血壓、竇性心動過緩、感覺異常、癲癇發(fā)作、間歇性左束支傳導(dǎo)阻滯和心跳驟停。

藥理毒理藥理：屬Ib類抗心律失常藥，可以抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流，降低動作電位0相除極速度，縮短浦氏纖維的有效不應(yīng)期。在心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)正常的病人中，美西律對心臟沖動的產(chǎn)生和傳導(dǎo)作用不大，臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)美西律引起II度或III度房室傳導(dǎo)阻滯。美西律不延長心室除極和復(fù)極時程，因此可用于QT間期延長的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對心肌的抑制作用較小。美西律的有效血藥濃度0.5～2ug/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為2ug/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時即可出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。
毒理：尚不明確。

藥代動力學(xué)美西律口服后在胃腸道吸收良好。生物利用度為80%～90%，急性心肌梗死者吸收較低?？诜?0分鐘作用開始，約持續(xù)8小時，2～3小時達到血藥峰濃度。口服200mg的血藥峰值為0.3ug/ml，口服400mg時約為1.0ug/ml。2～3小時達到血藥峰濃度。在體內(nèi)分布廣泛，表觀分布容積為5～7L/kg，有或無心力衰竭者相似。血液紅細(xì)胞內(nèi)的濃度比血漿中高15%。正常人血漿清除半衰期（T1/2）為10～12小時。長期服藥者為13小時，急性心肌梗死者為17小時。肝功能受損者半衰期（T1/2）也可延長。血漿蛋白結(jié)合率為50～60%。美西律在肝臟代謝成多種產(chǎn)物，藥理活性很小。約10%經(jīng)腎排出。尿PH值不影響藥物清除，尿pH值顯著異?？梢詼p慢藥物清除速度：酸性尿加快其清除速度，堿性尿減慢其清除速度。

貯藏密封保存。

包裝塑料瓶裝，100片/瓶

有效期36個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)《中國藥典》2010年版第一增補本1