[科普中國]-第三代頭孢菌素

第三代頭孢菌素是20世紀(jì)80年代起逐步進(jìn)入臨床并得到廣泛應(yīng)用。與其他頭孢菌素相比，具有抗菌活性強(qiáng)、抗菌譜廣、高度耐酶、對細(xì)菌外膜穿透力強(qiáng)、對組織穿透力強(qiáng)、血清和組織藥物濃度高、有效濃度維持時(shí)間長、對人體毒性低以便必要時(shí)可加大劑量使用。本藥藥物多數(shù)具有上述特點(diǎn)，臨床常用的品種有頭孢他啶、頭孢哌酮和頭孢曲松等。

其抗菌作用特點(diǎn)是①對革蘭陰性桿菌抗菌作用強(qiáng)，明顯超過第一代和第二代；②對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定；③抗菌譜廣，對銅綠假單胞菌和厭氧菌有不同程度的抗菌作用；③組織穿透力強(qiáng)，體內(nèi)分布廣，可在各組織、體腔、體液中達(dá)到有效濃度。

適用范圍臨床用于重癥耐藥革蘭陰性桿菌感染，特別是威脅生命的嚴(yán)重革蘭陰性桿菌感染。對以革蘭陰性桿菌為主要致病菌、兼有厭氧菌和革蘭陽性菌的混合感染且病情危重者，均應(yīng)及時(shí)選用第三代頭孢菌素。第三代頭孢菌素組織穿透力強(qiáng)，體內(nèi)分布廣，可在各組織、體腔、體液中達(dá)到有效濃度，故可用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、胃腸道、膽道、腹腔、胸腔、盆腔、骨關(guān)節(jié)、皮膚軟組織等部位的重癥感染。

不良反應(yīng)第三代頭孢菌素常見的藥品不良反應(yīng)與其他頭孢菌素相仿，主要有過敏反應(yīng)、凝血功能障礙、戒酒硫樣反應(yīng)、消化系統(tǒng)反應(yīng)等方面。

1.過敏反應(yīng)

過敏反應(yīng)是最常見的不良反應(yīng)，主要表現(xiàn)為皮疹、藥物熱、蕁麻疹、瘙癢等，嚴(yán)重者可致過敏性休克，甚至死亡。

2.凝血功能障礙

可致凝血酶原時(shí)間延長或?qū)е鲁鲅?。?dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長和出血的主要原因是抑制腸道細(xì)菌合成維生素K。與抗凝藥、溶栓藥、非甾體抗炎藥等合用時(shí)，可增加出血的風(fēng)險(xiǎn)。

3.戒酒硫樣反應(yīng)

用藥時(shí)若飲酒，由于藥物抑制乙醛脫氫酶，使乙醇轉(zhuǎn)為乙醛后難以進(jìn)一步代謝，造成乙醛蓄積體內(nèi)，引起面紅、心動(dòng)過速、惡心、嘔吐、大汗、視物模糊、低血壓、呼吸困難、神志模糊等反應(yīng)。并非所有的頭孢菌素類藥物均會(huì)導(dǎo)致該反應(yīng)，三代頭孢菌素中，頭孢哌酮最容易導(dǎo)致該反應(yīng)。

4.消化系統(tǒng)反應(yīng)

主要表現(xiàn)為腹痛、腹瀉、惡心和嘔吐。長期使用第三代頭孢菌素易使體內(nèi)正常菌群發(fā)生改變，引起耐藥菌株及真菌大量繁殖，導(dǎo)致二重感染。

注意事項(xiàng)大多數(shù)第三代頭孢菌素抗菌譜廣，但對腸球菌屬和脆弱擬桿菌作用甚微，通常不適用于相應(yīng)的細(xì)菌感染，也不適用于耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、產(chǎn)ESBLs的革蘭陰性桿菌等感染。對本類藥物過敏者、有青霉素過敏性休克史者禁用。不宜大劑量長療程使用。應(yīng)用本類頭孢菌素期間及停藥后7天內(nèi)禁酒，同時(shí)避免服用含乙醇的飲料，并避免與任何含有乙醇成分的藥物配伍。此外，使用此類藥物可能會(huì)導(dǎo)致出血，故在應(yīng)用這些藥物時(shí)，應(yīng)密切觀察凝血酶原時(shí)間變化，注意消化道是否有出血傾向，必要時(shí)給予維生素K加以糾正。

（說明：上述內(nèi)容僅作為介紹，藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。）