[科普中國(guó)]-獐牙菜苦素

獐牙菜苦素，屬裂環(huán)環(huán)烯醚萜苷類(lèi)化合物，為20世紀(jì)80年代創(chuàng)制的解痙止痛新藥，用于痙攣性胃痛、腹痛、膽囊炎等癥，還可提高皮膚組織的生化功能。

1·簡(jiǎn)介通用名：獐牙菜苦素

中文別名：:獐牙菜苦甙; 獐牙菜苦苷;

英文名：Swertiamarin

化學(xué)名：5-乙烯基-6-(beta-D-吡喃葡糖氧基)-4,4a,5,6-四氫-4a-羥基-1H,3H-吡喃并[3,4-C]吡喃-1-酮

化學(xué)式（結(jié)構(gòu)式）：

分子式：C16H22O10

分子量：374.34

獐牙菜苦素，屬裂環(huán)環(huán)烯醚萜苷類(lèi)化合物。片狀結(jié)晶(乙醇-氯仿-乙醚)，熔點(diǎn)113～114℃，旋光度[α]D20-127°(c=1，96%乙醇)，易溶于水、乙醇，不溶于氯仿、乙醚等。易水解，其苷元具縮醛結(jié)構(gòu)，化學(xué)性質(zhì)活潑。來(lái)源于龍膽科植物日本獐牙菜[Swertia japonica(Maxim.)Makino]的全草等?？缮锖铣芍频?。

2·臨床運(yùn)用為20世紀(jì)80年代創(chuàng)制的解痙止痛新藥，用于痙攣性胃痛、腹痛、膽囊炎等癥，還可提高皮膚組織的生化功能。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示具有抗炎和中樞抑制作用。

獐牙菜苦素的藥理作用獐牙菜苦素為從龍膽科植物斜莖獐牙菜中分離出的一種環(huán)烯醚萜類(lèi)化合物。獐牙菜苦素對(duì)大鼠離體十二指腸、子宮、膽囊平滑肌以及膽管括約肌的自主節(jié)律性活動(dòng)均有抑制作用，并能對(duì)抗乙酰膽堿及去甲腎上腺上腺上腺素的興奮作用。臨床證明獐牙菜苦素對(duì)胃腸道及膽道平滑肌痙攣性疼痛有明顯的解痙鎮(zhèn)痛作用，還有一定的鎮(zhèn)靜作用，且無(wú)過(guò)敏性和刺激性。

獐牙菜苦素的藥代動(dòng)力學(xué)獐牙菜苦素口服吸收良好，吸收相t1/20.5h，消除相t1/26.07h；在組織中以肝、腎及膽囊中分布較多；血漿蛋白結(jié)合率為88.3%。48h內(nèi)尿中排出40.2%，糞便中排出21.0%。

獐牙菜苦素的適應(yīng)證主要適用于胃腸痙攣、胃腸炎、腸蛔蟲(chóng)癥、膽道蛔蟲(chóng)癥、膽囊炎、膽石癥及其他膽道疾患引起的疼痛。

獐牙菜苦素的不良反應(yīng)少數(shù)病人會(huì)有輕微口干、潮紅、頭昏、惡心、嗜睡及嘔吐等反應(yīng)，可自行消失。

獐牙菜苦素的用法用量成人100～200mg/次，小兒5～7mg/（kg·次）。一般用藥1次即可奏效，少數(shù)病例在4h后可重復(fù)給藥1次。