[科普中國]-索利那新

索利那新（Solifenacin），別名索利那新，是一種化學品。化學名稱1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-甲酸酯，分子式為C23H26N2O2，分子量為362.46500。索利那新為泌尿系統(tǒng)藥物，臨床上主要用于治療伴有尿急、尿頻、急迫性尿失禁的膀胱過動癥。

化合物簡介基本信息中文名稱：索非那新

中文別名：索利那新; 1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-甲酸酯;

英文名稱：Solifenacin

英文別名：3,4-dihydro-1-phenyl-(1S)-2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid (3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester; 2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid,3,4-dihydro-1-phenyl-,1-azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl ester,(R-(R*,S*)); (1S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate; (1S)-(3R)-1-azabicyclo[2,2,2]oct-3-yl-3,4-dihydro-1-phenyl-2(1H)-isoquinoline carboxylate; (1S,3'R)-quinuclidin-3'-yl 1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate;

CAS號：242478-37-1

分子式：C23H26N2O2

化學結(jié)構(gòu)：

分子量：362.46500

精確質(zhì)量：362.19900

PSA：32.78000

LogP：3.740701

物化性質(zhì)密度：1.24g/cm3

沸點：505.5oC at 760 mmHg

閃點：259.5oC

折射率：1.648

蒸汽壓：2.41E-10mmHg at 25°C1

分類一級分類：泌尿系統(tǒng)藥物 二級分類：其他 三級分類：

藥品名稱中文名稱：索利那新

英文名稱：Solifenacin2

藥物劑型片劑：5mg，10mg。

藥理作用本藥為選擇性M3受體拮抗藥。對尿道膀胱M3受體有潛在選擇性，可收縮膀胱平滑肌，同時可刺激唾液分泌。與傳統(tǒng)抗膽堿藥(如托特羅定和奧昔布寧)相比，本藥的不良反應(yīng)(如口干、便秘、視物模糊等)減少，耐受性較好2。

藥動學本藥口服后2周起效。多劑口服，作用持續(xù)時間少于2周。達峰時間為3～8h?？诜瑒?mg、10mg后，穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為32.3ng/ml、62.9ng/ml。藥物曲線下面積為411～1839(ng·h)/ml?？诜锢枚燃s90%，分布容積為599～671L。藥物主要與α1酸性糖蛋白結(jié)合，血漿蛋白結(jié)合率為98%。主要經(jīng)CYP 3A4在肝臟代謝，活性代謝物4R-羥化索利那新的濃度很低。約3%～6%的藥物隨尿液排泄，22.5%從糞便排出?？傮w清除率為9.4L/h。半衰期β相約40～68h，嚴重腎功能損害者可延長1.6倍2。

適應(yīng)證用于治療伴有尿急、尿頻、急迫性尿失禁的膀胱過動癥2。

禁忌證1.對本藥過敏者。

2.胃潴留患者。

3.尿潴留患者。

4.未控制的閉角性青光眼患者。

5.重度肝損害者不推薦使用2。

注意事項1.使用可延長QT間期的藥物時慎用本藥。服藥時應(yīng)整片用水送服。用藥期間注意觀察抗膽堿能不良反應(yīng)(如口干、消化不良、便秘、視物模糊)，注意監(jiān)測過敏的癥狀和體征。

2.慎用：(1)有QT間期延長病史者。(2)肝、腎功能損害者。(3)己控制的閉角性青光眼患者。(4)膀胱流出道梗阻者。(以上均選自國外資料)

3.藥物對兒童的影響：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。

4.藥物對妊娠的影響：動物實驗證實，本藥有致畸性或胚胎毒性，但尚無人類的相關(guān)研究。孕婦用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。

5.藥物對哺乳的影響：動物(小鼠)實驗表明，本藥可泌入乳汁，哺乳期給藥(一日100mg或更高劑量)，可致胎仔圍產(chǎn)期和產(chǎn)后存活率下降、體重增加減緩、身體發(fā)育延遲。尚缺乏人類的相關(guān)資料，建議哺乳婦女用藥時停止哺乳或停用藥物2。

不良反應(yīng)1.心血管系統(tǒng)：可引起QT間期延長。

2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：較少見頭痛。

3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：可見出汗增加。

4.胃腸道：(1)有研究，可見口干(27%～38%)、便秘(16%)；有1.4%～3.9%的患者用藥后出現(xiàn)消化不良(發(fā)生率與劑量相關(guān))。(2)服用本藥10mg的患者有3.3%出現(xiàn)惡心。

5.呼吸系統(tǒng)：可出現(xiàn)鼻粘膜干燥(5%)。

6.泌尿生殖系統(tǒng)：(1)有研究，可見排尿困難(5%)、尿潴留(5%)。(2)服用本藥10mg的患者有4.8%出現(xiàn)尿道感染。

7.皮膚：單劑口服10mg后，腎功能損害者可出現(xiàn)凹陷性水腫。

8.眼：有5%～16%的患者出現(xiàn)視物模糊2。

用法用量1.成人常規(guī)劑量：口服給藥：推薦初始劑量一次5mg，一日1次。如耐受良好可增至一日10mg。最佳有效和耐受劑量為一次5～10mg，一日1次。更大的劑量(如20mg，一日1次)會更有效，但不良反應(yīng)的發(fā)生率也更高。腎功能不全時劑量：嚴重腎功能損害者(肌酐清除率