[科普中國]-拉考沙胺

拉科酰胺片(Lacosamide):也稱拉考沙胺，優(yōu)時比公司（UCB）開發(fā)，2008年9月和2009年5月獲得歐盟和美國FDA批準，用于≥16歲癲癇患者有或無繼發(fā)性全面發(fā)作的部分癲癇發(fā)作治療輔助治療。

發(fā)現(xiàn)發(fā)展史該藥由優(yōu)時比公司（UCB）開發(fā)。2008年9月，拉考沙胺首先在歐盟上市，作為治療部分性發(fā)作癲癇成年和青少年患者（16到18歲，有或沒有繼發(fā)全身性發(fā)作）的輔助療法，有薄膜衣片、糖漿和注射液劑型。在患者口服暫不可行時，拉考沙胺注射液是一種選擇。2009年5月，拉考沙胺薄膜衣片和注射液在美國作為治療部分性發(fā)作的17歲和17歲以上的癲癇患者的輔助療法上市。如果患者不適用口服，可以將拉考沙胺注射液作為短期的替代性選擇。2010年6月，拉考沙胺口服溶液上市。其中口服片劑、口服溶液和靜脈注射液的上市使得在醫(yī)院環(huán)境下的持續(xù)性治療成為可能。

目前全球已經(jīng)有超過20萬癲癇患者使用了拉考沙胺。拉考沙胺目前尚未在日本或中國獲得批準用于癲癇治療。2012優(yōu)時比公司（UCB）宣布在日本和中國啟動拉考沙胺Ⅲ期臨床試驗，其目的在于研究拉考沙胺作為部分性發(fā)作癲癇成年患者輔助療法的有效性和安全性。優(yōu)時比（UCB）在2010年末在日本獲得對拉考沙胺進行研究的相關權利，并自此獲得世界范圍內(nèi)的拉考沙胺開發(fā)和銷售權利。此次Ⅲ期臨床研究的初步成果預計在2015年上半年發(fā)布。優(yōu)時比（UCB）國際市場醫(yī)學事務負責人Jan Sabat表示：“在UCB，我們一直致力利于改善癲癇癥患者的生活狀況。這項研究的啟動對于亞洲的患者和拉考沙胺研究，以及全球的癲癇患者而言，是一個重要的里程碑。”1

適應癥優(yōu)時比公司（UCB）開發(fā)，2008年9月和2009年5月獲得歐盟和美國FDA批準，用于≥16歲癲癇患者有或無繼發(fā)性全面發(fā)作的部分癲癇發(fā)作治療輔助治療。

用法用量拉考沙胺以每日2次頻率用藥，但其用藥應以每次50mg開始，而后逐漸增加至每次100或200mg(推薦治療劑量)。其口服制劑和靜脈內(nèi)輸注劑具生物等效性，它們間換用不需要劑量調(diào)整。

不良反應在10%或10%以上的接受拉考沙胺治療的患者中出現(xiàn)的最常見且比安慰劑嚴重的不良反應是眩暈、頭痛、嘔吐和復視。

臨床研究抗癲癇作用被認為是調(diào)節(jié)鈉通道緩慢失活，并在一些隨機對照試驗已顯示其療效和耐受性。一個單中心、大型隊列研究中發(fā)現(xiàn)，連續(xù)服用拉科酰胺片治療難治性癲癇的保留率，1年為62%，2年為45%，3年為35%。服藥期間有18%患者報告發(fā)作顯著減少或發(fā)作停止超過6個月，其中4例發(fā)作停止超過1年。長期療效與唑尼沙胺和普瑞巴林相似。不良事件的報告為61%，絕大多數(shù)與中樞神經(jīng)有關。大多數(shù)與中樞神經(jīng)系統(tǒng)有關。大多數(shù)臨床因素沒有影響保留率，撤出不是因為不良事件的發(fā)生，而往往是因為無效。2