[科普中國(guó)]-他氟前列素滴眼液

他氟前列素滴眼液，用于降低眼內(nèi)壓升高的患者開(kāi)角型青光眼或高眼壓癥。1.成份

他氟前列素。
1-Methylethyl (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-difluoro-4-phenoxy-1-butenyl]-3,5-dihydroxycyclopentyl}-5-heptenoate
結(jié)構(gòu)式: http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201608231635020456.png
分子式 C25H34F2O5
分子量 452.53

性狀無(wú)色至淡黃色粘稠液體，幾乎不溶于水。

作用類別眼科（青光眼）

適應(yīng)癥用于降低眼內(nèi)壓升高的患者開(kāi)角型青光眼或高眼壓癥。

用法用量推薦劑量為患眼的結(jié)膜囊一滴，每天一次，在晚上。劑量不應(yīng)超過(guò)每日一次，因?yàn)樗驯蛔C明，頻繁地給前列腺素類似物可能會(huì)降低眼內(nèi)壓下降的影響。

不良反應(yīng)眼部不良反應(yīng)報(bào)道在這些臨床研究中發(fā)生率為2%≥包括眼刺痛/刺激（7%），眼部瘙癢包括過(guò)敏性結(jié)膜炎（5%），白內(nèi)障（3%），干眼（3%），眼痛（3%），（2%）睫毛變黑，睫毛生長(zhǎng)（2%），視力模糊（2%）。
非眼部不良反應(yīng)報(bào)道在他氟前列素滴眼液0.0015%治療的患者，在這些臨床研究2%–6%發(fā)生頭痛（6%），（4%）普通感冒，咳嗽（3%）、尿路感染（2%）。

注意事項(xiàng)1.色素
他氟前列素滴眼液已報(bào)道引起色素組織的變化。最常見(jiàn)的變化是虹膜色素沉著增加，眶周組織（眼瞼）一第二眼睫毛。色素沉著預(yù)計(jì)只要他氟前列素管理增加。色素的變化是由于黑素細(xì)胞的黑素含量增加而不是增加的黑素細(xì)胞數(shù)。停藥后的他氟前列素，虹膜色素沉著可能是永久性的，而眶周組織和睫毛的變化報(bào)道不著色在一些病人中是可逆的?；颊呓邮苤委煹目赡苄栽黾由爻林?。增加色素沉著的長(zhǎng)期影響是不知道。
虹膜顏色變化可能不明顯的幾個(gè)月至數(shù)年。通常，瞳孔周圍的棕色色素?cái)U(kuò)散中心向虹膜周邊和整個(gè)虹膜或虹膜的部分變得更為棕色。沒(méi)有痣和雀斑的虹膜似乎受治療的影響。而治療泰普羅斯能夠繼續(xù)在患者出現(xiàn)明顯增加基于虹膜的色素沉著，這些患者應(yīng)定期檢查。[見(jiàn)患者咨詢信息（17.3）。
2.眼睫毛改變
泰普羅斯可能逐漸改變?cè)谥委熝劢廾碗ッ＿@些變化包括增加長(zhǎng)度，顏色，厚度，形狀和數(shù)量的睫毛。睫毛變化通常是可逆的停藥治療。
3.眼內(nèi)炎癥
泰普羅斯應(yīng)采用積極的眼內(nèi)炎癥患者慎用（如葡萄膜炎，虹膜炎/）因?yàn)檠装Y加劇的可能。
4.黃斑水腫
包括黃斑水腫，黃斑囊樣水腫，已報(bào)道前列腺素F2α類似物治療期間。泰普羅斯應(yīng)采用謹(jǐn)慎的無(wú)晶狀體眼患者，術(shù)后患者一個(gè)撕裂的晶狀體后囊，或與已知的黃斑水腫的危險(xiǎn)因素的患者。

藥理毒理降眼壓效果
當(dāng)他氟前列素眼用溶液的0.00002?0.005%滴入單個(gè)猴，觀察到依賴濃度的眼壓降低作用，相較于在0.0005%以上的濃度的堿滴眼劑組這種效果是顯著。同樣，當(dāng)為0.001%至0.005%的他氟前列素眼用溶液被重復(fù)每日滴眼一次持續(xù)5天的猴中，所有持續(xù)眼的期間穩(wěn)定降眼壓下降在劑量的效應(yīng)的衰減沒(méi)有觀察到。
作用機(jī)序
數(shù)據(jù)完整普羅斯特羧酸衍生物這是一種活性代謝產(chǎn)物，顯示出高親和性前列腺素FP受體（文=0.40nM）。使用猴，考慮房水動(dòng)力學(xué)時(shí)0.005%他氟前列素眼用溶液一次，連續(xù)3至5天重復(fù)眼藥水每天氟照片術(shù)方法中，通過(guò)兩級(jí)恒壓灌注方法和125I-131I標(biāo)記白蛋白灌注方法其中，未觀察到房水生產(chǎn)量的變化，顯著增加葡萄膜鞏膜外流。
針對(duì)Mechiryu作用
(1) 0.0015%Tapros滴眼液兔子一次28天重復(fù)1天滴眼，用激光散斑的方法，觀察到視神經(jīng)乳頭組織血流量的顯著增加來(lái)測(cè)定。
(2) 當(dāng)Tapros眼用溶液0.0015%滴眼單個(gè)健康成人，血流速度的組織血流量的顯著增加和鄰近視神經(jīng)乳頭視網(wǎng)膜附近觀察視神經(jīng)頭視網(wǎng)膜動(dòng)脈。

貯藏密封，2-8°C保存。

有效期24個(gè)月