阿利沙坦與美阿沙坦，沙坦類藥物中的“新人”，有什么特點(diǎn)？

一位朋友給華子留言，在沙坦類藥物中，他發(fā)現(xiàn)有兩個(gè)不太熟悉的沙坦，阿利沙坦與美阿沙坦，有什么特點(diǎn)，好像使用的人并不多？

華子說(shuō)，阿利沙坦與美阿沙坦，都是新上市的沙坦類藥物，而且兩者都是前體藥物，需要被人體吸收、代謝之后釋放出活性成分，才會(huì)發(fā)揮出降壓作用。與之前上市的沙坦“老前輩們”相比，具有不良反應(yīng)更低，藥效更強(qiáng)等特點(diǎn)。

一、我國(guó)自主研發(fā)的阿利沙坦

大多數(shù)的降壓藥，都是由外國(guó)藥廠研發(fā)，在過(guò)了專利保護(hù)期之后，再由我國(guó)藥廠仿制。而阿利沙坦是我國(guó)自主研發(fā)，在國(guó)內(nèi)2013年上市的降壓藥，是沙坦類藥物家族中的“小兄弟”。

研制阿利沙坦時(shí)的參考原型是“氯沙坦”，在服用之后，經(jīng)過(guò)人體內(nèi)水解酶的代謝，會(huì)釋放出5-羧酸洛沙坦（EXP-3174）發(fā)揮藥理作用。氯沙坦在人體內(nèi)也會(huì)釋放出EXP-3174，在這一點(diǎn)上，兩藥相似。

不過(guò)氯沙坦需要經(jīng)過(guò)肝臟代謝，而阿利沙坦經(jīng)過(guò)胃腸道水解酶代謝，不需肝臟代謝，可以減輕高血壓患者肝臟負(fù)擔(dān)，與其他藥物聯(lián)用時(shí)相互作用也少。

在臨床應(yīng)用上，阿利沙坦與氯沙坦一樣，可以用于輕度、中度高血壓的治療。而且在降壓的同時(shí)還可以促進(jìn)尿酸排泄，所以適宜用于合并有高尿酸血癥的高血壓患者。

氯沙坦的降壓作用持續(xù)時(shí)間較短，每日服用1次可能達(dá)不到24小時(shí)穩(wěn)定降壓，而阿利沙坦降壓作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)，每日服用1次即可產(chǎn)生平穩(wěn)降壓的作用。

二、號(hào)稱“史上最強(qiáng)”的美阿沙坦

美阿沙坦鉀在2011年在美國(guó)上市，不過(guò)直到2021年才在中國(guó)上市，是沙坦類藥物家族中的新成員。沙坦類藥物依靠與血管緊張素2受體（AT1受體）結(jié)合發(fā)揮作用，與AT1受體的親和力，決定了沙坦類藥物作用的時(shí)間和強(qiáng)度。

美阿沙坦進(jìn)入人體后，會(huì)迅速釋放出阿齊沙坦發(fā)揮出降壓作用。阿齊沙坦與AT1結(jié)合位點(diǎn)多且不可逆，可以發(fā)揮出持久、穩(wěn)定的降壓作用。美阿沙坦與阿齊沙坦相比，在化學(xué)結(jié)構(gòu)上有所不同，美阿沙坦要比阿齊沙坦釋放出的活性成分更多，效果也更強(qiáng)。

常用的降壓藥，每片藥對(duì)血壓的降幅大約在10mmHg左右，而每片美阿沙坦對(duì)血壓的降幅，可達(dá)到15mmHg，優(yōu)于現(xiàn)有的沙坦類藥物，甚至優(yōu)于其他種類的降壓藥物，所以美阿沙坦也被稱為“史上最強(qiáng)”的降壓藥。

與其他的沙坦類藥物一樣，美阿沙坦具有保護(hù)心臟、腎臟的作用，而且由于其作用強(qiáng)大、持久，相對(duì)于其他的沙坦類藥物而言，美阿沙坦的器官保護(hù)作用更強(qiáng)一些。

沙坦類藥物整體的不良反應(yīng)較低，美阿沙坦與其他的沙坦類藥物有著相同的安全性。所以美阿沙坦的降壓作用、器官保護(hù)作用更強(qiáng)，不良反應(yīng)又沒有增加，成為了降壓治療中的新選擇。

三、用藥成本與長(zhǎng)期安全性的限制

從藥理機(jī)制以及臨床試驗(yàn)結(jié)果來(lái)看，阿利沙坦與美阿沙坦超越了它們的“前輩”，更適宜高血壓的治療。而現(xiàn)在臨床使用不多的原因有兩個(gè)：

其一是用藥成本過(guò)高，經(jīng)典的沙坦類藥物經(jīng)過(guò)國(guó)家集中采購(gòu)，用藥成本降到了每片藥只有幾毛錢，而阿利沙坦與美阿沙坦上市較晚，價(jià)格較貴，多數(shù)患者不能接受。

其二是長(zhǎng)期安全性還有待觀察，經(jīng)典的沙坦類藥物上市時(shí)間久，藥理作用、不良反應(yīng)都研究得比較透徹，更為可靠，醫(yī)生養(yǎng)成了用藥習(xí)慣，一般不會(huì)輕易換藥。而新藥需要長(zhǎng)時(shí)間觀察長(zhǎng)期的安全性，也影響了使用。

總結(jié)一下，阿利沙坦與美阿沙坦都是沙坦類藥物家族中的“新人”，兩者都為前體藥物，進(jìn)入人體后需要生物轉(zhuǎn)化才會(huì)釋放活性成分發(fā)揮作用。與傳統(tǒng)的沙坦類藥物相比，新藥的作用時(shí)間、作用強(qiáng)度都有顯著提升，而不良反應(yīng)更低，但價(jià)格較高，長(zhǎng)期安全性還需要觀察，限制了使用。

藥物需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，對(duì)用藥有疑惑，請(qǐng)咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子，歡迎關(guān)注我，分享更多健康知識(shí)。